Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AB05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOSPHENYTOIN

Για τον έλεγχο του επιληπτικούgetStatus epilepticus και την πρόληψη και θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια νευροχειρουργικών επεμβάσεων. Μπορεί επίσης να υποκατασταθεί, βραχυπρόθεσμα, από την από του στόματος φαινυτοΐνη.

Chemical structure of FOSPHENYTOIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τον έλεγχο του επιληπτικούgetStatus epilepticus και την πρόληψη και θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια νευροχειρουργικών επεμβάσεων. Μπορεί επίσης να υποκατασταθεί, βραχυπρόθεσμα, από την από του στόματος φαινυτοΐνη.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Φωσφενυτοΐνη είναι μια προφαρμάκου της φαινυτοΐνης και, κατά συνέπεια, οι αντισπασμωδικές της επιδράσεις αποδίδονται στη φαινυτοΐνη. Η φαινυτοΐνη δρα στους νατριούχους δίαυλους στην κυτταρική μεμβράνη των νευρώνων, περιορίζοντας την εξάπλωση της…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φωσφενυτοΐνη είναι μια υδατοδιαλυτή προφαρμάκου της φαινυτοΐνης που χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομεία για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων. Μετά από παρεντερική χορήγηση φωσφενυτοΐνης, η φωσφενυτοΐνη μετατρέπεται στην αντισπασμωδική φαινυτοΐνη από…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η ενδοφλέβια χορήγηση φωσφενυτοΐνης σε δόση 15 έως 20 mg PE/kg με ρυθμό 100 έως 150 mg PE/min οδηγεί σε ελεύθερες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στο πλάσμα παρόμοιες με αυτές που προκαλεί η χορήγηση ισοδύναμης δόσης…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η φωσφενυτοΐνη μεταβολίζεται, πιθανώς από φωσφατάσες, σε φαινυτοΐνη, φωσφορικό άλας και φορμαλδεΰδη· η φορμαλδεΰδη στη συνέχεια μετατρέπεται σε φορμικό άλας. Η παραγόμενη φαινυτοΐνη μεταβολίζεται ηπατικά από το CYP2C9 και, σε μικρότερο…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Φωσφενυτοΐνη είναι μια υδατοδιαλυτή προφαρμάκου της φαινυτοΐνης που χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομεία για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων. Λειτουργεί επιβραδύνοντας τις νευρικές ώσεις στον εγκέφαλο που προκαλούν επιληπτικές κρίσεις. Ο κύριος μηχανισμός της είναι ο αποκλεισμός των νατριούχων καναλιών των νευρώνων που εξαρτώνται από τη συχνότητα, τη χρήση και την τάση, και ως εκ τούτου περιορίζει την επαναλαμβανόμενη εκπυρσοκρότηση δυναμικών ενεργείας.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τον έλεγχο του επιληπτικούgetStatus epilepticus και την πρόληψη και θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια νευροχειρουργικών επεμβάσεων. Μπορεί επίσης να υποκατασταθεί, βραχυπρόθεσμα, από την από του στόματος φαινυτοΐνη.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φωσφενυτοΐνη είναι μια υδατοδιαλυτή προφαρμάκου της φαινυτοΐνης που χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομεία για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων. Μετά από παρεντερική χορήγηση φωσφενυτοΐνης, η φωσφενυτοΐνη μετατρέπεται στην αντισπασμωδική φαινυτοΐνη από ενδογενείς φωσφατάσες. Για κάθε mmol φωσφενυτοΐνης που χορηγείται, παράγεται ένα mmol φαινυτοΐνης. Οι φαρμακολογικές και τοξικολογικές επιδράσεις της φωσφενυτοΐνης περιλαμβάνουν αυτές της φαινυτοΐνης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Φωσφενυτοΐνη είναι μια προφαρμάκου της φαινυτοΐνης και, κατά συνέπεια, οι αντισπασμωδικές της επιδράσεις αποδίδονται στη φαινυτοΐνη. Η φαινυτοΐνη δρα στους νατριούχους δίαυλους στην κυτταρική μεμβράνη των νευρώνων, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας τη διάδοση των επιληπτικών κρίσεων. Προωθώντας την εκροή νατρίου από τους νευρώνες, η φαινυτοΐνη τείνει να σταθεροποιεί το κατώφλι έναντι της υπερεκκισιμότητας που προκαλείται από υπερβολική διέγερση ή περιβαλλοντικές αλλαγές ικανές να μειώσουν την κλίση νατρίου της μεμβράνης. Αυτό περιλαμβάνει τη μείωση της μετα-τετανικής ενίσχυσης στις συνάψεις. Η απώλεια της μετα-τετανικής ενίσχυσης εμποδίζει τα εστιακά σημεία επιληπτικών κρίσεων του φλοιού να πυροδοτήσουν γειτονικές περιοχές του φλοιού.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η φωσφενυτοΐνη είναι πλήρως βιοδιαθέσιμη μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Η φωσφενυτοΐνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 15 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Εκτενώς συνδεδεμένη (95% έως 99%) με πρωτεΐνες του πλάσματος του ανθρώπου, κυρίως αλβουμίνη.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η φαινυτοΐνη που προέρχεται από τη χορήγηση Cerebyx μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως 5-(p-υδροξυφαινυλ)-5-φαινυλ-υδαντοΐνη και η γλυκουρονιδική της σύζευξη. Λίγη αμετάβλητη φαινυτοΐνη (1%–5% της δόσης Cerebyx) ανακτήθηκε στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 4.3 έως 10.8 L
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Ναυτία, έμετος, λήθαργος, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, ασυστολία, καρδιακή ανακοπή, υπόταση, συγκοπή, υποκαλιαιμία, μεταβολική οξέωση και θάνατος έχουν αναφερθεί σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας με φωσφενυτοΐνη. Η διάμεση θανατηφόρος δόση φωσφενυτοΐνης που χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε ποντίκια και αρουραίους ήταν 156 mg PE/kg και περίπου 250 mg PE/kg, ή περίπου 0.6 και 2 φορές, αντίστοιχα, η μέγιστη ανθρώπινη δόση φόρτισης σε βάση mg/m2. Σημάδια οξείας τοξικότητας σε ζώα περιελάμβαναν αταξία, δύσπνοια, πτώση και υποδραστηριότητα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95% έως 99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

100%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
56339
Μοριακός τύπος
C16H15N2O6P
Μοριακό βάρος
362.27
IUPAC
(2,5-dioxo-4,4-diphenylimidazolidin-1-yl)methyl dihydrogen phosphate
InChIKey
XWLUWCNOOVRFPX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΕΙΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν αναστέλλοντας την εισροή νατρίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών. Η αναστολή των διαύλων νατρίου επιβραδύνει τον ρυθμό και το πλάτος της αρχικής ταχείας εκπόλωσης, μειώνει την κυτταρική διεγερσιμότητα και μειώνει την ταχύτητα αγωγής.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →