Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AD05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOTEMUSTINE

Φοτεμουστίνη

Η φοτεμουστίνη είναι ένας κυτταροστατικός αντικαρκινικός παράγοντας της ομάδας της νιτροζουρίας (κωδικός ATC: L01AD05) με αλκυλιωτική και καρβαμοϋλωτική δράση και ευρύ φάσμα αντινεοπλασματικής πειραματικής δραστικότητας.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
για περισσότερο από μία ώρα
Δόση έναρξης:
100mg/m²
  • Μονο-χημειοθεραπεία
    Δόση100mg/m²
    Θεραπεία εφόδου: τρεις συνεχόμενες χορηγήσεις ανά μία εβδομάδα, ακολουθούμενες από μία θεραπευτική ανάπαυλα 4 έως 5 εβδομάδων. Θεραπεία συντηρήσεως: μία χορήγηση κάθε 3 εβδομάδες.
  • Συνδυασμένη χημειοθεραπεία
    Δόση100mg/m²
    Η 3η χορήγηση της θεραπείας εφόδου παραλείπεται.
  • Συνδυασμός με δακαρβαζίνη
    Θεραπεία εφόδου: φοτεμουστίνη 100 mg/m²/ημέρα τις ημέρες 1 και 8, δακαρβαζίνη 250 mg/m²/ημέρα τις ημέρες 15, 16, 17 και 18. Πέντε εβδομάδες θεραπευτικής ανάπαυλας. Θεραπεία συντήρησης (κάθε 3 βδομάδες): φοτεμουστίνη 100 mg/m²/ημέρα την ημέρα 1, δακαρβαζίνη 250 mg/m²/ημέρα τις ημέρες 2, 3, 4 και 5.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στις νιτροζουρίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Κύηση και γαλουχία
  • Συνδυασμός με εμβόλιο κατά του κίτρινου πυρετού
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χειρισμός του φαρμάκου / Εξαγγείωση
    Αποφύγετε επαφή με δέρμα και βλεννογόνους. Φοράτε προστατευτική μάσκα και γάντια κατά την παρασκευή. Ξεπλυθείτε με νερό σε περίπτωση επαφής. Απορρίπτετε μολυσμένα υλικά με ασφάλεια.
  • Χρήση σε παιδιά και εφήβους
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Δεν συνιστάται καθώς ο λόγος οφέλους/κινδύνου δεν έχει εκτιμηθεί
  • Τοξικότητα σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς άνω των 60 ετών
    Σημαντικά συχνότερη θρομβοπενία (Βαθμού ΙΙΙ), λευκοπενία (Βαθμού ΙΙΙ) και γαστρο-εντερική τοξικότητα (Βαθμού ΙΙΙ)
  • Συνδυασμός με εμβόλια ζώντων εξασθενημένων μικροοργανισμών, φαινυτοΐνη ή φωσφαινυτοΐνη
    Δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Προηγούμενη χημειοθεραπεία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν υποβληθεί σε χημειοθεραπεία
    Αποφυγή χορήγησης εντός 4 εβδομάδων (ή 6 εβδομάδων για προηγούμενη θεραπεία με νιτροζουρία)
  • Αιματολογική τοξικότητα και προσαρμογή δόσης
    προσοχή
    Χορήγηση μόνο με αιμοπετάλια ≥100.000/mm³ και κοκκιοκύτταρα ≥2.000/mm³. Αιματολογικός έλεγχος πριν από κάθε νέα χορήγηση. Προσαρμογή δόσης βάσει αιματολογικής εικόνας (βλ. πίνακα)
  • Διαστήματα θεραπείας και όρια αιματολογικών παραμέτρων για θεραπεία συντήρησης
    προσοχή
    Διάλειμμα 8 εβδομάδων μεταξύ αρχικής και συντήρησης. Διάλειμμα 3 εβδομάδων μεταξύ κύκλων συντήρησης. Θεραπεία συντήρησης μόνο με αιμοπετάλια ≥100.000/mm³ και κοκκιοκύτταρα ≥2.000/mm³.
  • Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλκοολισμό, ηπατική νόσο, επιληψία ή άλλες εγκεφαλικές διαταραχές
    Προσοχή λόγω περιεκτικότητας σε 1,3 g αλκοόλης ανά 100 mg φοτεμουστίνης
  • Εξαγγείωση
    προσοχή
    Διασφάλιση σωστής τοποθέτησης καθετήρα πριν την έγχυση. Σε περίπτωση εξαγγείωσης: διακοπή έγχυσης, συλλογή εξαγγειωμένου όγκου, ακινητοποίηση άκρου σε υπερυψωμένη θέση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιπηκτικές αγωγές (από του στόματος)
    παρακολούθηση
    Σημαντική διακύμανση της πηκτικότητας και κίνδυνος αλληλεπίδρασης με αντινεοπλασματική χημειοθεραπεία.
    ΣύστασηΤο INR να ελέγχεται πιο συχνά.
  • Εμβόλιο κατά του κίτρινου πυρετού
    αντενδείκνυται
    Κίνδυνος θανατηφόρας γενικευμένης προσβολής από τον ιό.
  • Φαινυτοΐνη (και φωσφαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Κίνδυνος εκδήλωσης σπασμών μέσω μείωσης της γαστρεντερικής απορρόφησης της φαινυτοΐνης ή κίνδυνος αυξημένης τοξικότητας ή απώλειας αποτελεσματικότητας του κυτταροτοξικού παράγοντα λόγω αύξησης του ηπατικού μεταβολισμού.
  • Εμβόλια που περιέχουν ζώντες εξασθενημένους μικροοργανισμούς (εκτός του κίτρινου πυρετού)
    προσοχή
    Κίνδυνος συστηματικής προσβολής προκληθείσα από τον ιό που μπορεί να αποβεί θανατηφόρα. Ο κίνδυνος αυτός αυξάνεται σε άτομα ήδη ανοσοκατεσταλμένα.
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται εμβόλιο αδρανοποιημένου μικροοργανισμού εφόσον υπάρχει (όπως πολιομυελίτιδα).
  • Ανοσοκατασταλτικά
    παρακολούθηση
    Υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας.
  • Δακαρβαζίνη (υψηλές δόσεις)
    προσοχή
    Κίνδυνος πνευμονικής τοξικότητας (Σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων).
    ΣύστασηΝα μη χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Αφήστε μεσοδιάστημα μίας εβδομάδας μεταξύ της τελευταίας χορήγησης Φοτεμουστίνης και της πρώτης ημέρας αγωγής με δακαρβαζίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοκυττοπενία (Πολύ συχνές)
  • Λευκοπενία (βαθμού 3-4) (Πολύ συχνές)
  • Αναιμία (βαθμού 3-4) (Πολύ συχνές)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παροδικές νευρολογικές διαταραχές χωρίς επακόλουθο σύμβαμα (διαταραχές της συνείδησης, παραισθησία, αγευσία) (Όχι συχνές)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Έμετος εντός 2 ωρών μετά την έγχυση (Πολύ συχνές)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Μέτρια παροδική και αναστρέψιμη αύξηση των τρανσαμινασών (Πολύ συχνές)
  • Μέτρια παροδική και αναστρέψιμη αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης (Πολύ συχνές)
  • Μέτρια παροδική και αναστρέψιμη αύξηση της χολερυθρίνης (Πολύ συχνές)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Κνίδωση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Παροδική αύξηση της ουρίας (Όχι συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Πυρετικό επεισόδιο (Συχνές)
  • Φλεβίτιδα (οίδημα, άλγος, ερεθισμός της φλέβας) στο σημείο έγχυσης σε περίπτωση εξαγγείωσης (Συχνές)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Τοξικότητα στους πνεύμονες (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων) σε συνδυασμό με δακαρβαζίνη (Σπάνιες)
  • Πνευμονική τοξικότητα (διάμεση πνευμονοπάθεια) (Μη γνωστές)
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη προσδιορισθέντα
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο (Σπάνιες)
  • Οξεία μυελογενής λευχαιμία (Σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Πολύ συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Πολύ συχνές
  • Αύξηση χολερυθρίνης
    Εργαστηριακές
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοκυττοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξαγγείωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερεθισμός φλέβας στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Πυρετικό επεισόδιο
    Γενικές
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση της ουρίας
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Νευρολογικές διαταραχές
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Οξεία μυελογενής λευχαιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Τοξικότητα στους πνεύμονες (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων) σε συνδυασμό με δακαρβαζίνη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Πνευμονική τοξικότητα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η Φοτεμουστίνη θα πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία. Στους άνδρες ασθενείς θα πρέπει να συστήνεται η χρήση αποτελεσματικών μεθόδων αντισύλληψης. Δεν υπάρχουν καθόλου ή υπάρχουν περιορισμένα μόνο στοιχεία από τη χρήση του Φοτεμουστίνη σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκείς σε σχέση με την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η φοτεμουστίνη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογνά/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης σε πειραματόζωα με Φοτεμουστίνη έδειξαν ότι παραβλάπτεται η γονιμότητα στους άρρενες (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η φοτεμουστίνη είναι ένας κυτταροστατικός αντικαρκινικός παράγοντας της ομάδας της νιτροζουρίας (κωδικός ATC: L01AD05) με αλκυλιωτική και καρβαμοϋλωτική δράση και ευρύ φάσμα αντινεοπλασματικής πειραματικής δραστικότητας. Η χημική της σύνθεση φέρει ένα βιοϊσοστερές της αλανίνης (αμινο-1-αιθυλοφωσφονικό οξύ) που διευκολύνει τη διείσδυση στο κύτταρο και τη διέλευση μέσω του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού.
Φαρμακοκινητική
Στον άνθρωπο, μετά την ενδοφλέβια έγχυση, η κινητική της αποβολής της ουσίας από το πλάσμα εμφανίζει καμπύλη μόνο - ή δι-εκθετική, με βραχύ χρόνο ημιζωής. Το μόριο μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (25 έως 30%). Η φοτεμουστίνη διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Ο τρόπος κυτταρικού θανάτου σε 11 κυτταρικές σειρές μελανώματος μετά από έκθεση σε τεμοζολομίδη και φωτεμουστίνη /προσδιορίζεται/. Για την τεμοζολομίδη και τη φωτεμουστίνη, η απόπτωση είναι η κυρίαρχη μορφή κυτταρικού θανάτου. Η συμβολή…
Φαρμακοδυναμική
Η φοτεμουστίνη είναι ένας κυτταροστατικός αντικαρκινικός παράγοντας της ομάδας της νιτροζουρίας (κωδικός ATC: L01AD05) με αλκυλιωτική και καρβαμοϋλωτική δράση και ευρύ φάσμα αντινεοπλασματικής πειραματικής δραστικότητας. Η χημική της σύνθεση φέρει ένα…
Φαρμακοκινητική
Στον άνθρωπο, μετά την ενδοφλέβια έγχυση, η κινητική της αποβολής της ουσίας από το πλάσμα εμφανίζει καμπύλη μόνο - ή δι-εκθετική, με βραχύ χρόνο ημιζωής. Το μόριο μεταβολίζεται σχεδόν εξ ολοκλήρου. Η δέσμευση από τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (25…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της ενδοφλεβίως χορηγούμενης (14)C-φωτεμουστίνης (περίπου 100 mg/m²) εξετάστηκαν σε 2 ασθενείς με καρκίνο. … Μεταβολίτες της φωτεμουστίνης αναγνωρίστηκαν ως χλωροαιθανόλη και…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της ενδοφλεβίως χορηγούμενης (14)C-φωτεμουστίνης (περίπου 100 mg/m²) εξετάστηκαν σε 2 ασθενείς με καρκίνο. Τα επίπεδα ραδιενέργειας στο πλάσμα αυξήθηκαν σε μέγιστο 4,1 και 5,5 μg…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος της θεραπείας εφόδου
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Πριν από κάθε νέα χορήγηση Έναρξη και συνέχεια χορήγησης
Κοκκιοκύτταρα bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Πριν από κάθε νέα χορήγηση Έναρξη και συνέχεια χορήγησης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο τρόπος κυτταρικού θανάτου σε 11 κυτταρικές σειρές μελανώματος μετά από έκθεση σε τεμοζολομίδη και φωτεμουστίνη /προσδιορίζεται/. Για την τεμοζολομίδη και τη φωτεμουστίνη, η απόπτωση είναι η κυρίαρχη μορφή κυτταρικού θανάτου. Η συμβολή της νέκρωσης στο συνολικό κυτταρικό θάνατο κυμάνθηκε μεταξύ 10% και 40%. Η δραστηριότητα της O(6)-μεθυλγουανίνης-DNA μεθυλοτρανσφεράσης (MGMT) στις κυτταρικές σειρές ήταν μεταξύ 0 και 1100 fmol mg(-1) πρωτεΐνης, και υπήρχε συσχέτιση μεταξύ της δραστηριότητας MGMT και του επιπέδου αντίστασης στην τεμοζολομίδη και τη φωτεμουστίνη. Η απενεργοποίηση της MGMT από την O(6)-βενζυλγουανίνη ευαισθητοποίησε όλες τις κυτταρικές σειρές μελανώματος που εκφράζουν MGMT στην απόπτωση που προκαλείται από τεμοζολομίδη και φωτεμουστίνη, και η μεταμόσχευση MGMT εξασθένησε την αποκρισιμότητα της απόπτωσης. Αυτό υποστηρίζει ότι οι O(6)-αλκυλογουανίνες είναι κρίσιμες βλάβες που εμπλέκονται στην έναρξη του προγραμματισμένου κυτταρικού θανάτου του μελανώματος. Μία από τις κυτταρικές σειρές (MZ7), που προέρχεται από ασθενή που υποβλήθηκε σε θεραπεία με DTIC, παρουσίασε υψηλό επίπεδο αντίστασης στην τεμοζολομίδη χωρίς να εκφράζει MGMT. Αυτό σχετίστηκε με μειωμένη έκφραση των MSH2 και MSH6. Τα κύτταρα δεν παρουσίασαν διασταυρούμενη αντίσταση στη φωτεμουστίνη. Αν και αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η αντίσταση των κυττάρων μελανώματος στα μεθυλιωτικά φάρμακα μπορεί να αποκτηθεί με μείωση της ρύθμισης της επιδιόρθωσης αναντιστοιχιών, δεν βρέθηκε συσχέτιση μεταξύ της έκφρασης MSH2 και MSH6 στις διάφορες σειρές και της ευαισθησίας στην τεμοζολομίδη. Η απόπτωση στα κύτταρα μελανώματος που προκαλείται από τεμοζολομίδη και φωτεμουστίνη συνοδεύτηκε από σχηματισμό θραύσης διπλής αλυσίδας (όπως προσδιορίστηκε από φωσφορυλίωση H2AX) και ενεργοποίηση κασπασών-3 και -7, καθώς και διάσπαση PARP. Για την τεμοζολομίδη, οι θραύσεις διπλής αλυσίδας συσχετίστηκαν σημαντικά με την αποκρισιμότητα της απόπτωσης, ενώ για τη φωτεμουστίνη δεν βρέθηκε συσχέτιση. Οι σειρές μελανώματος που εκφράζουν p53 τύπου άγριου γονιδίου ήταν πιο ανθεκτικές στην τεμοζολομίδη και τη φωτεμουστίνη από τις σειρές μελανώματος με μεταλλαγμένο p53, κάτι που έρχεται σε έντονη αντίθεση με προηγούμενα δεδομένα που αναφέρθηκαν για κύτταρα γλοιοβλαστώματος που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με τεμοζολομίδη. Συνολικά, τα ευρήματα ευθυγραμμίζονται με το μοντέλο ότι στα κύτταρα μελανώματος η O(6)-μεθυλγουανίνη που προκαλείται από την τεμοζολομίδη πυροδοτεί την οδό απόπτωσης (και νέκρωσης) μέσω θραύσεων διπλής αλυσίδας, ενώ για τους χλωροαιθυλιωτικούς παράγοντες η απόπτωση πυροδοτείται με πιο σύνθετο τρόπο.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της ενδοφλεβίως χορηγούμενης (14)C-φωτεμουστίνης (περίπου 100 mg/m²) εξετάστηκαν σε 2 ασθενείς με καρκίνο. Τα επίπεδα ραδιενέργειας στο πλάσμα αυξήθηκαν σε μέγιστο 4,1 και 5,5 μg ισοδυνάμων ανά g με τη διακοπή της έγχυσης, στη συνέχεια μειώθηκαν τριεκθετικά με μέσους χρόνους ημιζωής περίπου 1/2, 10 και 80 ώρες για τις αρχικές, ενδιάμεσες και τελικές φάσεις, αντίστοιχα. Τα επίπεδα του αναλλοίωτου φαρμάκου στο πλάσμα ήταν χαμηλότερα, με μέγιστα επίπεδα 1,1 και 2,8 μικρογραμμάρια/mL, και μειώθηκαν μονοεκθετικά με χρόνο ημιζωής περίπου 24 λεπτά. Η κάθαρση πλάσματος ήταν υψηλή (1426 και 764 mL/min) με τον όγκο κατανομής βάσει εμβαδών 47,7 και 26,4 L. Το μεγαλύτερο μέρος της ραδιενέργειας αποβλήθηκε στα ούρα (50,1% και 61,3%) εντός 7 ημερών με μικρότερες ποσότητες στα κόπρανα (6,8% και 0,3%) και μόνο ελάχιστες ποσότητες (κάτω από 0,1%) ως εκπνεόμενο διοξείδιο του άνθρακα.

Μετά τη χορήγηση σε ανθρώπους του φαρμάκου σημασμένου με (14)C στην ομάδα της χλωροαιθυλίου, η ραδιενέργεια αποβάλλεται αργά με τελικό χρόνο ημιζωής 83 ώρες. Περίπου 50% έως 60% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανιχνεύεται στα ούρα, εκ των οποίων το 30% έως 40% ανιχνεύεται κατά τις πρώτες 24 ώρες, αλλά η αναλλοίωτη ουσία δεν ανιχνεύεται στα ούρα. Το 5% της ραδιενέργειας αποβάλλεται στα κόπρανα και λιγότερο από 0,2% με τη μορφή εκπνεόμενου CO2.

Στους ανθρώπους, κατά τη διάρκεια της ενδοφλέβιας έγχυσης, τα επίπεδα φωτεμουστίνης στο πλάσμα είναι κοντά στην τιμή σταθερής κατάστασης μετά από 45 λεπτά. Μετά το τέλος της έγχυσης, τα επίπεδα στο πλάσμα μειώνονται γρήγορα και τρεις ώρες αργότερα η ουσία δεν μπορεί πλέον να ανιχνευθεί στο αίμα.

Στα ζώα, η κατανομή στους ιστούς είναι ταχεία και πολύ εκτεταμένη. Η φωτεμουστίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (2 έως 5 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε αρουραίο, ανιχνεύεται στον εγκέφαλο σε επαρκώς υψηλά επίπεδα για να είναι δραστική).

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της ενδοφλεβίως χορηγούμενης (14)C-φωτεμουστίνης (περίπου 100 mg/m²) εξετάστηκαν σε 2 ασθενείς με καρκίνο. … Μεταβολίτες της φωτεμουστίνης αναγνωρίστηκαν ως χλωροαιθανόλη και N-νιτροσο-1-ιμιδαζολόνη-αιθυλο-διαιθυλοφωσφονικό εστέρας στο πλάσμα και ως 1-υδαντοΐνη-αιθυλο-διαιθυλοφωσφονικός εστέρας και οξικό οξύ στα ούρα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Μετά τη χορήγηση σε ανθρώπους του φαρμάκου σημασμένου με (14)C στην ομάδα της χλωροαιθυλίου, η ραδιενέργεια αποβάλλεται αργά με τελικό χρόνο ημιζωής 83 ώρες.

Η φαρμακοκινητική και ο μεταβολισμός της ενδοφλεβίως χορηγούμενης (14)C-φωτεμουστίνης (περίπου 100 mg/m²) εξετάστηκαν σε 2 ασθενείς με καρκίνο. Τα επίπεδα ραδιενέργειας στο πλάσμα αυξήθηκαν σε μέγιστο 4,1 και 5,5 μg ισοδυνάμων ανά g με τη διακοπή της έγχυσης, στη συνέχεια μειώθηκαν τριεκθετικά με μέσους χρόνους ημιζωής περίπου 1/2, 10 και 80 ώρες για τις αρχικές, ενδιάμεσες και τελικές φάσεις, αντίστοιχα. …

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που αναστέλλουν ή αποτρέπουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

83 ώρες
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 17 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
104799
Μοριακός τύπος
C9H19ClN3O5P
Μοριακό βάρος
315.69
IUPAC
1-(2-chloroethyl)-3-(1-diethoxyphosphorylethyl)-1-nitrosourea
InChIKey
YAKWPXVTIGTRJH-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που αναστέλλουν ή αποτρέπουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.