FRAMYCETIN(Φραμυσετίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φραμυκετίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών οφθαλμικών λοιμώξεων, όπως η επιπεφυκίτιδα. Η φραμυκετίνη είναι ένα αντιβιοτικό. Δεν είναι δραστική κατά μυκήτων, ιών και των περισσότερων ειδών αναερόβιων βακτηρίων. Η φραμυκετίνη δρα δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του t-RNA, καθιστώντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή του. Η φραμυκετίνη είναι χρήσιμη κυρίως σε λοιμώξεις που περιλαμβάνουν αερόβια βακτήρια.
Η νεομυκίνη διαμεσολαβεί τη βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, καταστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και την επιβίωση ευαίσθητων βακτηρίων. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η διάρκεια της βακτηριοκτόνου δράσης της νεομυκίνης κυμάνθηκε από 48 έως 72 ώρες. Μειώνοντας τα βακτήρια του παχέος εντέρου που παράγουν αμμωνία, η νεομυκίνη αποδείχθηκε αποτελεσματική ως συμπληρωματική θεραπεία στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια για τη βελτίωση των νευρολογικών συμπτωμάτων. Η νεομυκίνη είναι δραστική τόσο έναντι Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των κύριων ειδών E. coli που κατοικούν στο κόλον, καθώς και των εντεροπαθογόνων μορφών του E. coli. Είναι επίσης δραστική έναντι της ομάδας Klebsiella-Enterobacter. Ανθεκτικά στελέχη E. coli, Klebsiella και Proteus spp. μπορεί να εμφανιστούν από τη θεραπεία με νεομυκίνη. Η νεομυκίνη δεν έχει αντιμυκητιασική δράση και έχει κάποια δράση έναντι ορισμένων πρωτοζώων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φραμυκετίνη δεσμεύεται σε ειδικές πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S και στο 16S rRNA, τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μόνο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμβαίνει στην περιοχή αποκωδικοποίησης στην περιοχή του νουκλεοτιδίου 1400 στο 16S rRNA της υπομονάδας 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με την wobble βάση στο αντικωδικόνιο του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμβολή στο σύμπλεγμα έναρξης, εσφαλμένη ανάγνωση του mRNA, έτσι ώστε λανθασμένα αμινοξέα να εισάγονται στην πολυπεπτιδική αλυσίδα, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και στη διάσπαση των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοσωμάτια.
Όπως άλλα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδες, η νεομυκίνη αναστέλλει τα βακτηριακά ριβοσώματα δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των ευαίσθητων βακτηρίων και διαταράσσοντας τον μεταφραστικό μηχανισμό της βακτηριακής σύνθεσης πρωτεϊνών. Η βακτηριακή μετάφραση συνήθως ξεκινά με τη δέσμευση του mRNA στην υπομονάδα 30S του ριβοσώματος και την επακόλουθη δέσμευση με την υπομονάδα 50S για επιμήκυνση.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι συνήθως βακτηριοκτόνες στη δράση τους. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητα βακτήρια με μη αναστρέψιμη δέσμευση στις υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων. /Αμινογλυκοσίδες/
Μια κατηγορία αναστολέων αγγειογένεσης έχει προκύψει από τη μηχανιστική μελέτη της δράσης της αγγειογενίνης, ενός ισχυρού αγγειογενετικού παράγοντα. Η νεομυκίνη, ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης, αναστέλλει την πυρηνική μετατόπιση της ανθρώπινης αγγειογενίνης σε ανθρώπινα ενδοθηλιακά κύτταρα, ένα απαραίτητο βήμα για την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Η αναστολική δράση της νεομυκίνης στην φωσφολιπάση C φαίνεται να εμπλέκεται, καθώς η U-73122, ένας άλλος αναστολέας της φωσφολιπάσης C, έχει παρόμοιο αποτέλεσμα. Αντίθετα, η γενιστεΐνη, η οξοφαινυλαρσίνη και η σταυροπορίνη, αναστολείς της τυροσινικής κινάσης, της φωσφοτυροσινικής φωσφατάσης και της πρωτεϊνικής κινάσης C, αντίστοιχα, δεν αναστέλλουν την πυρηνική μετατόπιση της αγγειογενίνης. Η νεομυκίνη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων ενδοθηλιακών κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Στα 50 μg/mL, η νεομυκίνη εξαλείφει τον πολλαπλασιασμό που προκαλείται από την αγγειογενίνη, αλλά δεν επηρεάζει το βασικό επίπεδο πολλαπλασιασμού και τη βιωσιμότητα των κυττάρων. Άλλα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδες, συμπεριλαμβανομένης της γενταμυκίνης, της στρεπτομυκίνης, της καναμυκίνης, της αμικασίνης και της παρομομυκίνης, δεν έχουν καμία επίδραση στον πολλαπλασιασμό κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Το σημαντικότερο, η νεομυκίνη αναστέλλει πλήρως την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη στη χοριακή-αμνιακή μεμβράνη του κοτόπουλου σε δόση τόσο χαμηλή όσο 20 ng ανά αυγό. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η νεομυκίνη και τα ανάλογά της αποτελούν μια κατηγορία παραγόντων που μπορούν να αναπτυχθούν για αντι-αγγειογενετική θεραπεία.
… Οι αμινογλυκοσίδες είναι αμινοκυκλιτόλες που σκοτώνουν βακτήρια αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών καθώς δεσμεύονται στο 16S rRNA και διαταράσσοντας την ακεραιότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Οι μηχανισμοί αντοχής στις αμινογλυκοσίδες περιλαμβάνουν: (α) την απενεργοποίηση των αμινογλυκοσιδών με Ν-ακετυλίωση, αδενυλίωση ή Ο-φωσφορυλίωση, (β) τη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης των αμινογλυκοσιδών με αλλαγές στην διαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, μειωμένη μεταφορά στην εσωτερική μεμβράνη, ενεργή εκροή και παγίδευση φαρμάκου, (γ) την αλλοίωση του στόχου της υπομονάδας 30S του ριβοσώματος με μετάλλαξη, και (δ) μεθυλίωση της θέσης δέσμευσης της αμινογλυκοσίδης. … /Αμινογλυκοσίδες/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η νεομυκίνη απορροφάται ελάχιστα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η γαστρεντερική απορρόφηση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί εάν υπάρχει φλεγμονώδης ή ελκώδης γαστρεντερική νόσος.
Το μικρό απορροφώμενο κλάσμα της νεομυκίνης απεκκρίνεται από το νεφρό. Το μη απορροφώμενο τμήμα του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Το μικρό κλάσμα της απορροφούμενης νεομυκίνης κατανέμεται ταχέως στους ιστούς. Η ποσότητα της συστηματικά απορροφούμενης νεομυκίνης αναφέρεται ότι αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση που χορηγείται μέχρι να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον ρυθμό κάθαρσης της νεομυκίνης.
Το θειικό άλας της νεομυκίνης απορροφάται ελάχιστα από τον φυσιολογικό γαστρεντερικό σωλήνα. Το μικρό απορροφούμενο κλάσμα κατανέμεται ταχέως στους ιστούς και απεκκρίνεται από το νεφρό, ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής λειτουργίας. Το μη απορροφούμενο τμήμα του φαρμάκου (περίπου 97%) αποβάλλεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Όπως και με άλλες αμινογλυκοσίδες, η ποσότητα της συστηματικά απορροφούμενης νεομυκίνης που μεταφέρεται στους ιστούς αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση που χορηγείται μέχρι να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση. Ο νεφρός λειτουργεί ως η κύρια οδός απέκκρισης, καθώς και ως θέση δέσμευσης στους ιστούς, με την υψηλότερη συγκέντρωση να βρίσκεται στον νεφρικό φλοιό. Με επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, παρατηρείται προοδευτική συσσώρευση και στο εσωτερικό αυτί. Η απελευθέρωση της δεσμευμένης στους ιστούς νεομυκίνης συμβαίνει αργά κατά τη διάρκεια αρκετών εβδομάδων μετά τη διακοπή της χορήγησης.
Σε μία μελέτη σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, μία εφάπαξ δόση 4 g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα προκάλεσε μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στο πλάσμα 2,5-6,1 μg/mL 1-4 ώρες μετά τη δόση στους περισσότερους ασθενείς· χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάμα ήταν ανιχνεύσιμες στις 8 ώρες, αλλά το φάρμακο δεν ήταν ανιχνεύσιμο στις 24 ώρες.
Σε ενήλικες που έλαβαν δόσεις 1 g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα και δόσεις 1 g ερυθρομυκίνης από το στόμα 19, 18 και 9 ώρες πριν από χειρουργική επέμβαση στο παχύ έντερο, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στον ορό ήταν 0,59 μg/mL και επιτεύχθηκαν 12 ώρες μετά την πρώτη δόση (δηλαδή, 2 ώρες μετά την τρίτη δόση).
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Νεομυκίνη (16 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση με Πρωτεΐνες
Τα ευρήματα από μελέτες δέσμευσης με πρωτεΐνες υποδηλώνουν χαμηλό προφίλ δέσμευσης με πρωτεΐνες για το θειικό άλας της νεομυκίνης, το οποίο μπορεί να κυμαίνεται από 0-30% ανάλογα με τις μεθόδους δοκιμής.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον μεταβολισμό της νεομυκίνης, καθώς υπάρχει περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ο μεταβολισμός θεωρείται αμελητέος.
Οι αμινογλυκοσίδες δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης. /Αμινογλυκοσίδες/
Η νεομυκίνη υφίσταται αμελητέο βιομετασχηματισμό μετά από παρεντερική χορήγηση. Οδός Απέκκρισης: Το μικρό απορροφούμενο κλάσμα κατανέμεται ταχέως στους ιστούς και απεκκρίνεται από το νεφρό, ανάλογα με τον βαθμό της νεφρικής λειτουργίας.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της νεομυκίνης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής νεομυκίνης στο πλάμα είναι συνήθως 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και έχει αναφερθεί να είναι 12-24 ώρες σε ενήλικες με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριτικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
I16QD7X297
ΝΕΟΜΥΚΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσιδικό
Χημική Δομή [CS] - Αμινογλυκοσίδες
Η νεομυκίνη είναι ένα αντιβακτηριακό αμινογλυκοσιδικό.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριτικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.