GADOPICLENOL
**Φαρμακοδυναμική** Οι μεταβολές στην ένταση του σήματος ραδιοσυχνοτήτων επιτρέπουν την απεικόνιση φυσιολογικών και παθολογικών ιστών κατά τη μαγνητική τομογραφία (MRI). Αυτές οι μεταβολές οφείλονται σε διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων, διαφορές στους χρόνους επιμήκους …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι μεταβολές στην ένταση του σήματος ραδιοσυχνοτήτων επιτρέπουν την απεικόνιση φυσιολογικών και παθολογικών ιστών κατά τη μαγνητική τομογραφία (MRI). Αυτές οι μεταβολές οφείλονται σε διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων, διαφορές στους χρόνους επιμήκους χαλάρωσης (T1) ή στους χρόνους εγκάρσιας χαλάρωσης (T2). Η Γαδοπικλενόλη μειώνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 και επιτρέπει την απεικόνιση στοχευόμενων ιστών κατά τη διάρκεια μιας MRI. Ο βαθμός στον οποίο ένας σκιαγραφικός παράγοντας μπορεί να επηρεάσει τον ρυθμό χαλάρωσης του νερού των ιστών (1/T1 ή 1/T2) ονομάζεται χαλαροτικότητα (r1 ή r2). Η Γαδοπικλενόλη έχει υψηλή r1 χαλαροτικότητα σε σύγκριση με άλλους σκιαγραφικούς παράγοντες με βάση το γαδολίνιο.
Η χρήση της Γαδοπικλενόλης δεν σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT. Ωστόσο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρογενούς συστηματικής ίνωσης σε ασθενείς με διαταραγμένη απέκκριση των φαρμάκων. Η χρήση της Γαδοπικλενόλης μπορεί επίσης να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας και οξεία νεφρική βλάβη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Γαδοπικλενόλη είναι ένα μακροκυκλικό μη ιοντικό σύμπλοκο γαδολινίου και ένα παραμαγνητικό μόριο που αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η μαγνητική ροπή μεταβάλλει τους ρυθμούς χαλάρωσης των πρωτονίων του νερού στην εγγύτητά του στο σώμα. Η χρήση της στη μαγνητική τομογραφία (MRI) επιτρέπει την επιλεκτική αύξηση της αντίθεσης στους ιστούς όπου συσσωρεύεται η Γαδοπικλενόλη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε εύρος δόσης μεταξύ 0.025 mmol/kg και 0.3 mmol/kg (0.5 έως 6 φορές η συνιστώμενη δοσολογία), η Cmax και η AUCinf της Γαδοπικλενόλης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Στη συνιστώμενη δόση, η Γαδοπικλενόλη έχει Cmax 525 µg/mL και AUCinf 569 µg·h/mL. Μια μελέτη που αξιολόγησε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της Γαδοπικλενόλης σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με εγκεφαλικές βλάβες δεν ανίχνευσε σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο ομάδων.
Η Γαδοπικλενόλη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης. Εντός 48 ωρών μετά τη χορήγηση, περίπου το 98% της δόσης της Γαδοπικλενόλης ανακτήθηκε στα ούρα.
Στην κατάσταση ισορροπίας, ο μέσος όγκος κατανομής της Γαδοπικλενόλης είναι 13 L.
Η Γαδοπικλενόλη έχει ολική κάθαρση σώματος 100 mL/min και νεφρική κάθαρση 81 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Σε κλινικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις, η σύνδεση της Γαδοπικλενόλης με τις πρωτεΐνες είναι ≤ 1.8%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Γαδοπικλενόλη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η Γαδοπικλενόλη έχει μέσο χρόνο αποβολής ημίσειας ζωής 1.5 ώρες.