Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADOPICLENOL

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA12.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G96 Άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παθολογία με διαταραχή του αιματοεγκεφαλικού φραγμού

  • I78 Άλλες παθήσεις των τριχοειδών αγγείων

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μη φυσιολογική αγγείωση της σπονδυλικής στήλης · Μη φυσιολογική αγγείωση του ήπατος · Μη φυσιολογική αγγείωση του εγκεφάλου · Μη φυσιολογική αγγείωση του μαστού · Μη φυσιολογική αγγείωση του μυοσκελετικού συστήματος · Μη φυσιολογική αγγείωση του παγκρέατος · Μη φυσιολογική αγγείωση του πνεύμονα · Μη φυσιολογική αγγείωση του προστάτη · Μη φυσιολογική αγγείωση των νεφρών · Μη φυσιολογική αγγείωση των σχετικών ιστών του κεντρικού νευρικού συστήματος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Εντός λεπτών μετά τη χορήγηση, με παρακολούθηση για τουλάχιστον μισή ώρα.
Δόση έναρξης:
0,1 ml/kg σωματικού βάρους (ΣΒ) (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ)
  • Ενήλικες
    Δόση0,1 ml/kg ΣΒ (0,05 mmol/kg ΣΒ)
  • Ηλικιωμένοι
    Δε απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) ή σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος
    Μέγ. δόση0,1 ml/kg ΣΒ (0,05 mmol/kg ΣΒ)
    Χρήση μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κινδύνου/οφέλους και αν οι διαγνωστικές πληροφορίες είναι απαραίτητες και δεν παρέχονται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από μία δόση κατά τη διάρκεια μίας σάρωσης. Οι ενέσεις δε θα πρέπει να επαναλαμβάνονται, εκτός και αν μεταξύ των ενέσεων μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 7 ημερών.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης. Συνιστάται προσοχή, ειδικά στην περίπτωση της περιεγχειρητικής περιόδου μεταμόσχευσης ήπατος (βλ. «νεφρική δυσλειτουργία» παραπάνω).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας 2 ετών και άνω)
    Δόση0,1 ml/kg ΣΒ (0,05 mmol/kg ΣΒ)
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από μία δόση στη διάρκεια μιας σάρωσης. Χρησιμοποιείται σε φιαλίδια με σύριγγα μίας χρήσης με όγκο προσαρμοσμένο στην ποσότητα που πρόκειται να ενεθεί.
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ενδοραχιαία χορήγηση
    Σοβαρό, απειλητικό για τη ζωή, θανατηφόρο
    Δεν πρέπει να χορηγείται ενδοραχιαία
  • Προφυλάξεις MRI (μεταλλικά εμφυτεύματα/συσκευές)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βηματοδότες, σιδηρομαγνητικά κλιπ αγγείων, αντλίες έγχυσης, διεγέρτες νεύρων, κοχλιακά εμφυτεύματα, ή πιθανολογούμενα ενδοσωματικά μεταλλικά ξένα σώματα (ειδικά στους οφθαλμούς)
    Εξαίρεση
  • Ερμηνεία MRI
    Ανάλυση και ερμηνεία μόνο από επαγγελματίες υγείας εκπαιδευμένους στην ερμηνεία MRI ενισχυμένης με γαδολίνιο
  • Περιορισμένα κλινικά δεδομένα (ΚΝΣ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φλεγμονώδεις, λοιμώδεις, αυτοάνοσες ή απομυελινωτικές διαταραχές (π.χ. σκλήρυνση κατά πλάκας), οξύ ή χρόνιο έμφραγμα, ή ενδομυελικές βλάβες στη σπονδυλική στήλη
    Προσοχή / Γνώση περιορισμού
  • Περιορισμένα κλινικά δεδομένα (απεικόνιση σώματος)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φλεγμονώδεις, λοιμώδεις και αυτοάνοσες παθήσεις (οξεία/χρόνια παγκρεατίτιδα, φλεγμονώδης νόσος του εντέρου, φλεγμονώδη νοσήματα στην περιοχή της κεφαλής και του τραχήλου, ενδομητρίωση)
    Προσοχή / Γνώση περιορισμού
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Απειλητικό για τη ζωή
    Μπορεί να εκδηλωθούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι απειλητικές για τη ζωή
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (χρόνος εκδήλωσης, χαρακτηριστικά)
    Σοβαρό
    Μπορεί να είναι άμεσες (εντός 60 λεπτών) ή καθυστερημένες (έως 7 ημέρες). Είναι ανεξάρτητες από τη δόση, μπορεί να εκδηλωθούν ακόμη και μετά την πρώτη δόση, και είναι συχνά απρόβλεπτες
  • Αντιμετώπιση υπερευαισθησίας
    Επίβλεψη από ιατρό, διακοπή χορήγησης, παροχή ειδικής θεραπείας, πρόσβαση σε φλέβα, διαθεσιμότητα φαρμάκων έκτακτης ανάγκης (επινεφρίνη, αντιισταμινικά), ενδοτραχειακός σωλήνας, αναπνευστική συσκευή
  • Παράγοντες κινδύνου για υπερευαισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό προηγούμενης αντίδρασης σε σκιαγραφικά γαδολινίου, βρογχικό άσθμα, ή αλλεργία
    Αυξημένος κίνδυνος
  • Έλεγχος νεφρικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Έλεγχος για νεφρική δυσλειτουργία με εργαστηριακούς ελέγχους πριν τη χορήγηση
  • Νεφρογενής συστηματική ίνωση (ΝΣΙ)
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία ή χρόνια σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min/1,73m2), ασθενείς σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος
    Χρήση μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση κινδύνου/οφέλους και αν οι διαγνωστικές πληροφορίες είναι απαραίτητες και δεν παρέχονται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI
  • Αιμοκάθαρση και ΝΣΙ
    Η αιμοκάθαρση ίσως χρήσιμη για απομάκρυνση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για έναρξη αιμοκάθαρσης για πρόληψη/θεραπεία ΝΣΙ σε μη αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς
  • Ηλικιωμένοι και νεφρική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω
    Έλεγχος για νεφρική δυσλειτουργία. Προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία)
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένο ουδό για επιληπτικές κρίσεις
    Ιδιαίτερη προσοχή. Διαθεσιμότητα εξοπλισμού και φαρμάκων για αντιμετώπιση σπασμών
  • Εξαγγείωση
    Προσοχή κατά τη χορήγηση για την αποφυγή εξαγγείωσης. Σε περίπτωση εξαγγείωσης, διακοπή της ένεσης αμέσως. Αξιολόγηση και θεραπεία για τοπικές αντιδράσεις, όπως απαιτείται
  • Καρδιαγγειακή νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιαγγειακή νόσο
    Χορήγηση μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου
  • Νάτριο (Έκδοχα)
    Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά 15 ml, είναι «ελεύθερο νατρίου»
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • βήτα-αποκλειστές, αγγειοδραστικές ουσίες, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ
    προσοχή
    Μείωση της αποτελεσματικότητας των μηχανισμών καρδιαγγειακής αντιστάθμισης των διαταραχών της αρτηριακής πίεσης.
    ΣύστασηΟ ιατρός πρέπει να λαμβάνει πληροφορίες σχετικά με την ταυτόχρονη λήψη αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων, πριν από την ένεση της γαδοπικλενόλης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Αλλεργική δερματίτιδα
  • Ερύθημα
  • Περικογχικό οίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ερύθημα στη θέση ένεσης
  • Νεφρογενής συστηματική ίνωση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Δυσφωνία
  • Ερεθισμός του λαιμού
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
  • Συσφιγκτικό αίσθημα στον λαιμό
  • Διόγκωση
  • Καταπληξία (σοκ)
Γαστρεντερικό
  • Στοματική παραισθησία
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
Αγγειακές
  • Ερυθρίαση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
Γενικές
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • Άλγος στη θέση ένεσης
  • Αιμάτωμα στη θέση ένεσης
  • Κόπωση
  • Αίσθηση θερμού
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Οίδημα στη θέση ένεσης
  • Ψυχρότητα στη θέση ένεσης
  • Αίσθημα θερμότητας στη θέση ένεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος στη θέση ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Αντίδραση στη θέση ένεσης (άλγος, οίδημα, ψυχρότητα, αίσθημα θερμότητας, αιμάτωμα, ερύθημα)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ψυχρότητα στη θέση ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση θερμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία (αλλεργική δερματίτιδα, ερύθημα, δύσπνοια, δυσφωνία, συσφιγκτικό αίσθημα στον λαιμό, ερεθισμός του λαιμού, στοματική παραισθησία, ερυθρίαση, περικογχικό οίδημα, διόγκωση, εξάνθημα, κνησμός)
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Καταπληξία (σοκ)
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρογενής συστηματική ίνωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Το Gadopiclenol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη χρήση γαδοπικλενόλης. Τα δεδομένα σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα. Το γαδολίνιο μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα. Δεν είναι γνωστό αν η έκθεση στο γαδολίνιο σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο. Μελέτες σε ζώα έδειξαν μικρή μεταφορά διαμέσου του πλακούντα και δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Τα σκιαγραφικά μέσα που περιέχουν γαδολίνιο απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες. Σε κλινικές δόσεις, δεν αναμένονται επιπτώσεις στο βρέφος λόγω της μικρής ποσότητας που απεκκρίνεται στο γάλα και της μικρής απορρόφησης από το γαστρεντερικό. Η συνέχιση ή η διακοπή του θηλασμού για περίοδο 24 ωρών μετά τη χορήγηση του Gadopiclenol, θα πρέπει να εναπόκειται στη διακριτική ευχέρεια του ιατρού και της θηλάζουσας μητέρας.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν μείωση στη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Η γαδοπικλενόλη μπορεί να απομακρυνθεί με αιμοκάθαρση.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το gadopiclenol δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήπησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Τετραξετάνη
Τρομεταμόλη
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA12. Η γαδοπικλενόλη είναι ένας παραμαγνητικός παράγοντας για Απεικόνιση Μαγνητικού Συντονισμού (MRI).

Μηχανισμός δράσης

Το αποτέλεσμα της ενίσχυσης της σκιαγράφησης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση της γαδοπικλενόλης, του μακροκυκλικού μη ιονικού συμπλόκου του γαδολινίου, το ενεργό τμήμα το οποίο ενισχύει τους ρυθμούς αποκατάστασης των πρωτονίων του ύδατος όταν βρίσκεται κοντά στο σώμα, με αποτέλεσμα την αύξηση της έντασης του σήματος (φωτεινότητα) των ιστών. Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο (ασθενής σε μηχάνημα MRI), η γαδοπικλενόλη συντομεύει τους χρόνους αποκατάστασης T1 και T2 στους στοχευόμενους ιστούς. Ο βαθμός στον οποίο ένας σκιαγραφικός παράγοντας μπορεί να επηρεάσει τον ρυθμό αποκατάστασης του ιστικού ύδατος (1/T1 ή 1/T2) ονομάζεται ικανότητα αποκατάστασης (r1 ή r2). Η γαδοπικλενόλη παρουσιάζει υψηλή ικανότητα αποκατάστασης στο ύδωρ (βλ. Πίνακα 3) λόγω της χημικής της δομής, επειδή μπορεί να ανταλλάξει δύο μόρια ύδατος, τα οποία συνδέονται με το γαδολίνιο για να συμπληρώσει τον αριθμό σύνταξής του, επιπλέον των τεσσάρων ατόμων αζώτου και των τριών ατόμων οξυγόνου των λειτουργικών ομάδων καρβοξυλίου της χηλικής ένωσης της γαδοπικλενόλης. Αυτό εξηγεί ότι, η γαδοπικλενόλη χορηγούμενη στη μισή δόση γαδολινίου μπορεί να παράσχει την ίδια σκιαγραφική ενίσχυση συγκριτικά με άλλα μη ειδικά σκιαγραφικά μέσα που περιέχουν γαδολίνιο.

Πίνακας 3: Ικανότητα αποκατάστασης στους 37 °C για τη γαδοπικλενόλη

Μαγνητικό πεδίο 0,47 T 1,5 T 3 T 0,47 T 1,5 T 3T
r1 (mmol-1.l.s-1)
Ικανότητα αποκατάστασης στο ύδωρ 12,5 12,2 11,3
Ικανότητα αποκατάστασης σε βιολογικό μέσο 13,2 12,8 11,6
r2 (mmol-1.l.s-1)
Ικανότητα αποκατάστασης στο ύδωρ 14,6 15,0 13,5
Ικανότητα αποκατάστασης σε βιολογικό μέσο 15,1 15,1 14,7

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε δύο βασικές μελέτες συμπεριλήφθηκαν ενήλικες ασθενείς που υποβλήθηκαν σε MRI με γαδοπικλενόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) και MRI με γαδοβουτρόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,1 mmol/kg ΣΒ). Σε μία μελέτη (Μελέτη 1, PICTURE) συμπεριλήφθηκαν 256 ασθενείς που παρουσίαζαν γνωστές ή εξαιρετικά πιθανολογούμενες βλάβες του ΚΝΣ με εστιακές περιοχές διάσπασης του BBB (π.χ. πρωτογενείς και δευτερογενείς όγκους). Η πλειονότητα των ασθενών (72%) παρουσίασε όγκους του εγκεφάλου, το 20% είχε μεταστάσεις στον εγκέφαλο ή τη σπονδυλική στήλη και το 8% παρουσίασε άλλες παθολογίες. Στην άλλη μελέτη (Μελέτη 2, PROMISE) συμπεριλήφθηκαν 304 ασθενείς με γνωστές ή πιθανολογούμενες ανωμαλίες ή βλάβες σε άλλες περιοχές του σώματος (8% στην κεφαλή και τον τράχηλο, 28% στον θώρακα, 35% στην περιοχή της κοιλίας, 22% στην πύελο και 7% στο μυοσκελετικό σύστημα) αμφότερες με βάση τα αποτελέσματα προηγούμενης απεικονιστικής διαδικασίας, όπως CT ή MRI. Οι συχνότερες παθολογίες ήταν όγκοι του μαστού (23%) και όγκοι του ήπατος (21%).

Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν η αξιολόγηση της απεικόνισης της βλάβης, με βάση 3 συν-κριτήρια (οριοθέτηση των ορίων, εσωτερική μορφολογία και βαθμός σκιαγραφικής ενίσχυσης) από τρεις ανεξάρτητους αναλυτές τυφλοποιημένων μελετών, χρησιμοποιώντας κλίμακα 4 σημείων. Ο μέσος όρος των βαθμολογιών για κάθε ένα από τα 3 συν-κριτήρια απεικόνισης των βλαβών υπολογίστηκε ως το άθροισμα των βαθμολογιών για έως και 3 πιο αντιπροσωπευτικές βλάβες διαιρεμένο με τον αριθμό των βλαβών. Αμφότερες οι μελέτες κατέδειξαν:

  • Υπεροχή του συνδυασμού μη ενισχυμένης/σκιαγραφικά ενισχυμένης MRI (σε ζεύγη) με γαδοπικλενόλη έναντι της μη ενισχυμένης MRI (προ) και για τα 3 κριτήρια απεικόνισης των βλαβών (p < 0,0001 και για τους τρεις αναλυτές, δοκιμασίες t κατά ζεύγη σε αντίστοιχες βλάβες).
  • Μη κατωτερότητα της γαδοπικλενόλης στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) έναντι της γαδοβουτρόλης στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,1 mmol/kg ΣΒ) (p < 0,0001 και για τους τρεις αναλυτές, δοκιμασίες t κατά ζεύγη σε αντίστοιχες βλάβες).

Η συγκεντρωτική ανάλυση του πρωτογενούς αποτελέσματος για τους τρεις αναλυτές και για κάθε κριτήριο απεικόνισης των βλαβών κατέδειξε επίσης σε αμφότερες τις μελέτες τη μη κατωτερότητα της γαδοπικλενόλης στο 0,05 mmol/kg έναντι της γαδοβουτρόλης στο 0,1 mmol/kg, όπως φαίνεται στον πίνακα 4 παρακάτω.

Πίνακας 4: Απεικόνιση Βλαβών - Μη Επιτόπιες Μετρήσεις - Πλήρες Σετ Αναλύσεων

n ασθενείς Μέση τιμή LS (SE) Γαδοπικλενόλη Γαδοβουτρόλη Διαφορά 95% CI διαφορά τιμή p
Μελέτη 1 (PICTURE)
Οριοθέτηση ορίων 239 3,83 (0,02) 3,82 (0,02) 0,01 (0,02) [-0,02; 0,05] 0,5025
Εσωτερική μορφολογία 239 3,83 (0,02) 3,81 (0,02) 0,02 (0,02) [-0,01; 0,05] 0,2006
Βαθμός σκιαγραφικής ενίσχυσης 239 3,73 (0,03) 3,68 (0,03) 0,05 (0,02) [0,01; 0,09] 0,0172
Μελέτη 2 (PROMISE)
Οριοθέτηση ορίων 273 3,60 (0,03) 3,60 (0,03) -0,00 (0,02) [-0,05; 0,04] 0,8987
Εσωτερική μορφολογία 273 3,75 (0,02) 3,76 (0,02) -0,01 (0,02) [-0,05; 0,03] 0,6822
Βαθμός σκιαγραφικής ενίσχυσης 273 3,30 (0,04) 3,29 (0,04) 0,01 (0,03) [-0,05; 0,07] 0,8546

CI: Διάστημα Εμπιστοσύνης, LS: Ελάχιστα Τετράγωνα, SE: Τυπικό Σφάλμα.

Οι δευτερεύοντες κριτήρια που αξιολογήθηκαν περιλάμβαναν ποσοτικές αξιολογήσεις (Λόγος Αντίθεσης προς Θόρυβο, Λόγος Βλάβης προς Εγκέφαλο (υπόστρωμα) και ποσοστό ενίσχυσης βλαβών), συνολική διαγνωστική προτίμηση και επίπτωση στη διαχείριση του ασθενούς. Στη Μελέτη 1, ο Λόγος Βλάβης προς Εγκέφαλο και το ποσοστό ενίσχυσης βλαβών ήταν στατιστικά σημαντικά υψηλότερα με τη γαδοπικλενόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδύναμο με 0,05 mmol/kg ΣΒ) σε σύγκριση με τη γαδοβουτρόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδύναμο με 0,1 mmol/kg ΣΒ) και για τους 3 αναλυτές. Ο Λόγος Αντίθεσης προς Θόρυβο ήταν στατιστικά σημαντικά υψηλότερος για 2 αναλυτές. Στη Μελέτη 2, το ποσοστό ενίσχυσης βλαβών ήταν σημαντικά υψηλότερο για τη γαδοπικλενόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδύναμο με 0,05 mmol/kg ΣΒ) σε σύγκριση με τη γαδοβουτρόλη στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδύναμο με 0,1 mmol/kg ΣΒ) και δεν παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική διαφορά για τον Λόγο Βλάβης προς Υπόστρωμα.

Οι παράμετροι απεικόνισης των βλαβών (π.χ., συμπρωτεύοντα καταληκτικά σημεία και ποσοτικές αξιολογήσεις όπως Λόγος Αντίθεσης προς Θόρυβο, Λόγος Βλάβης προς Εγκέφαλο (υπόστρωμα) και ποσοστό ενίσχυσης βλαβών) αξιολογήθηκαν σε όλες τις βλάβες που αναγνωρίστηκαν από τους τυφλοποιημένους αναλυτές, ανεξαρτήτως του μεγέθους τους, σε παραπάνω από το 86% των ασθενών στη μελέτη ΚΝΣ και σε παραπάνω από το 81% των ασθενών στη μελέτη Σώματος, που δεν είχαν παραπάνω από 3 βλάβες. Στους υπόλοιπους ασθενείς με παραπάνω από 3 ορατές βλάβες, επιλέχθηκε ένα υποσύνολο 3 πιο αντιπροσωπευτικών βλαβών για την αξιολόγηση των συμπρωτευόντων καταληκτικών σημείων. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς δεν αξιολογήθηκαν επιπλέον βλάβες. Κατά συνέπεια, η τεχνική ικανότητα απεικόνισης των βλαβών και για τα δύο σκιαγραφικά μέσα δεν προεκβάλλονται για εκείνες τις μη επιλεγμένες βλάβες.

Η γενική διαγνωστική προτίμηση αξιολογήθηκε συνολικά κατά ζεύγη (η ανάλυση εικόνων από αμφότερες τις απεικονίσεις μαγνητικού συντονισμού αξιολογήθηκε τοποθετώντας τις εικόνες δίπλα-δίπλα) από τρεις επιπλέον αναλυτές τυφλοποιημένων μελετών σε κάθε μελέτη. Τα αποτελέσματα συνοψίζονται στον Πίνακα 5 παρακάτω. Στη Μελέτη 1, κατά πλειοψηφία οι αναλυτές εξέφρασαν την προτίμησή τους για τις εικόνες που αποκτήθηκαν με γαδοπικλενόλη. Στη Μελέτη 2, κατά πλειοψηφία οι αναλυτές δεν εξέφρασαν διαγνωστική προτίμηση μεταξύ των εικόνων που αποκτήθηκαν με γαδοπικλενόλη και των εικόνων που αποκτήθηκαν με γαδοβουτρόλη.

Πίνακας 5: Αποτελέσματα σχετικά με τη γενική διαγνωστική προτίμηση για τη Μελέτη 1 (ΚΝΣ) και τη Μελέτη 2 (Σώμα)

Αναλυτής N προτίμηση γαδοπικλενόλης Καμία προτίμηση προτίμηση γαδοβουτρόλης τιμή p*
Μελέτη 1 (ΚΝΣ)
4 241 108 (44,8%) 98 (40,7%) 35 (14,5%) < 0,0001
5 241 131 (54,4%) 52 (21,6%) 58 (24,1%) < 0,0001
6 241 138 (57,3%) 56 (23,2%) 47 (19,5%) < 0,0001
Μελέτη 2 (Σώμα)
4 276 36 (13,0%) 216 (78,3%) 24 (8,7%) 0,1223
5 276 40 (14,5%) 206 (74,6%) 30 (10,9%) 0,2346
6 276 33 (12,0%) 228 (82,6%) 15 (5,4%) 0,0079
  • Προσημικός βαθμολογικός έλεγχος του Wilcoxon.

Μετά τη χορήγηση γαδοπικλενόλης στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδύναμο με 0,05 mmol/kg ΣΒ) αναφέρθηκε αλλαγή στο σχέδιο θεραπείας του ασθενούς σε ποσοστό 23,3% και σε ποσοστό 30,1% των ασθενών στη Μελέτη 1 και στη Μελέτη 2, αντίστοιχα. Η ανάλυση ανά υποομάδα στη Μελέτη 1 αποκάλυψε ότι το σχέδιο θεραπείας μπορούσε να αλλάξει για ποσοστό 64% των 22 ασθενών για τους οποίους ο ερευνητής έκρινε ότι η διάγνωση δεν ήταν αξιολογήσιμη (ή ο βαθμός του γλοιακού όγκου δεν ήταν δυνατό να προσδιοριστεί) με βάση τη μη ενισχυμένη MRI, για ποσοστό 28% των 81 ασθενών με διάγνωση κακοήθειας και περίπου για ποσοστό 12% των 111 ασθενών με διάγνωση μη κακοήθειας. Στη Μελέτη 2, το σχέδιο θεραπείας μπορούσε να αλλάξει μετά από MRI με γαδοπικλενόλη για ποσοστό 41% των 22 ασθενών με μη αξιολογήσιμη διάγνωση βάσει μη ενισχυμένης MRI, για ποσοστό 32% των 165 ασθενών με διάγνωση κακοήθειας και για ποσοστό 14% των 64 ασθενών με διάγνωση μη κακοήθειας. Η εκ των υστέρων ανάγνωση όλων των απεικονίσεων και από τις δύο βασικές μελέτες για τις ενδείξεις του ΚΝΣ και Σώματος διεξάχθηκε με ένα πλήρως τυφλοποιημένο, μη κατά ζεύγη, τυχαιοποιημένο τρόπο. Ένα υψηλό επίπεδο συμφωνίας στον εντοπισμό βλαβών μεταξύ της γαδοπικλενόλης στο 0,05 mmol/kg και της γαδοβουτρόλης στο 0,1 mmol/kg παρατηρήθηκε σε επίπεδο βλάβης και ασθενούς. Τα αποτελέσματα συνοψίζονται στον Πίνακα 6 παρακάτω.

Πίνακας 6: Συμφωνία στον εντοπισμό βλαβών μεταξύ της γαδοπικλενόλης στο 0,05 mmol/kg και της γαδοβουτρόλης στο 0,1 mmol/kg

Μελέτη 1 (ΚΝΣ) Μελέτη 2 (Σώματος)
Ιδανική αντιστοίχηση σε επίπεδο βλάβης* 88,0% έως 89.8% 92,3% έως 95,5%
Ιδανική αντιστοίχιση σε επίπεδο ασθενούς* 84,3% έως 86,0% 81,3% έως 85,0%
Κεφαλή και τράχηλος 89,5% έως 100%
Θώρακας 88,3% έως 93,2%
Πύελος 91,7% έως 100%
Κοιλία 94,6% έως 95,2%
Μυοσκελετικό σύστημα 100%

*Εύρος τιμών σύμφωνα με τον αναλυτή (3 αναλυτές ανά περιοχή)

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία διερευνητική μελέτη (Μελέτη 3) με εφάπαξ δόση γαδοπικλενόλης (0,1 ml/kg ΣΒ που ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) συμπεριλήφθηκαν 80 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 2 έως 17 ετών, από τους οποίους 60 ασθενείς υποβλήθηκαν σε MRI του ΚΝΣ και 20 ασθενείς σε MRI σώματος. Αξιολογήθηκε η διαγνωστική αποτελεσματικότητα και δεν υπήρξε διαφορά μεταξύ των παιδιατρικών ηλικιακών ομάδων. Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Gadopiclenol σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην ανίχνευση και την απεικόνιση διαταραχών ή βλαβών με πιθανολογούμενη παθολογική αγγείωση σε διάφορες περιοχές του σώματος για διαγνωστικούς σκοπούς. Βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της γαδοπικλενόλης (στον άνθρωπο) είναι 100%, καθώς χορηγείται μόνο μέσω της ενδοφλέβιας οδού. Μετά από ενδοφλέβια δόση 0,1 έως 0,2 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί αντίστοιχα με 0,05 και 0,1 mmol/kg ΣΒ), η Cmax ήταν 525 ± 70 μg/ml και 992 ± 233 μg/ml, αντίστοιχα. Η Cmax αυξήθηκε 1,1 φορές, 1,1 φορές και 1,4 φορές και η AUCinf αυξήθηκε 1,5 φορές, 2,5 φορές και 8,7 φορές σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, μετά από δόση 0,2 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,1 mmol/kg ΣΒ). Επιπλέον, η αύξηση της Cmax και της AUCinf αναμένεται να είναι παρόμοια με δόση 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) με βάση τα αποτελέσματα των προσομοιώσεων φαρμακοκινητικής πληθυσμού.

Κατανομή

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η γαδοπικλενόλη κατανέμεται ταχέως στα εξωκυτταρικά υγρά. Μετά από δόση 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) ο όγκος κατανομής Vd ήταν 12,9 ± 1,7 L. Η in vitro δέσμευση της 153Gd-γαδοπικλενόλης στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι αμελητέα και ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση της γαδοπικλενόλης, καθώς η 153Gd-γαδοπικλενόλη δεσμεύεται 0,0-1,8% στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος και 0,0-0,1% στα ανθρώπινα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Βιομετασχηματισμός

Η γαδοπικλενόλη δεν μεταβολίζεται. Η έλλειψη μεταβολισμού επιβεβαιώνεται από δεδομένα in vitro με τη χρήση δεξαμενών ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων που επωάζονται με 153Gd-γαδοπικλενόλη. Μετά από 120 λεπτά, ≥95% της 153Gd-γαδοπικλενόλης παρέμεινε σε αμετάβλητη μορφή. Τα αποτελέσματα ήταν παρόμοια όταν δεξαμενές θερμικά αδρανοποιημένων ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων (αρνητικοί μάρτυρες) επωάστηκαν με 153Gd-γαδοπικλενόλη, το οποίο υποδεικνύει ότι η 153Gd-γαδοπικλενόλη δεν μεταβολίζεται.

Αποβολή

Η γαδοπικλενόλη αποβάλλεται ταχέως σε αμετάβλητη μορφή με σπειραματική διήθηση μέσω των νεφρών. Μετά από μια δόση 0,1 έως 0,2 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί αντίστοιχα με 0,05 και 0,1 mmol/kg ΣΒ), ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα (t1/2) σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ήταν 1,5 και 1,7 ώρες, αντίστοιχα, και η κάθαρση ήταν 100 ± 10 ml/min και 96 ± 12 ml/min, αντίστοιχα. Η απέκκριση μέσω των ούρων είναι η κύρια οδός αποβολής της γαδοπικλενόλης, με ποσοστό περίπου 98% της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα μετά από 48 ώρες, ανεξάρτητα από τη χορηγούμενη δόση.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της γαδοπικλενόλης είναι γραμμικό στο εύρος δόσης που μελετήθηκε (0,05 έως 0,6 ml/kg ΣΒ, το οποίο ισοδυναμεί με 0,025 έως 0,3 mmol/kg ΣΒ), χωρίς να υπάρχουν διαφορές μεταξύ ανδρών και γυναικών. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η Περιοχή Κάτω από την Καμπύλη (AUCinf) αυξήθηκαν αναλογικά με τη δόση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Διεξήχθη μία μελέτη Φάσης ΙΙ (Μελέτη 3) με εφάπαξ δόση γαδοπικλενόλης στο 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ), στην οποία συμπεριλήφθηκαν 60 παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 2 έως 17 ετών, ο οποίοι υποβλήθηκαν σε MRI του ΚΝΣ. Οι επιμέρους παράμετροι που προβλέφθηκαν από το πληθυσμιακό φαρμακοκινητικό μοντέλο και κανονικοποιήθηκαν με βάση το ΣΒ ήταν παρόμοιες μεταξύ ενηλίκων και παιδιών. Ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν 1,77 ώρες για την ηλικιακή ομάδα 12-17 ετών, 1,48 ώρες για την ηλικιακή ομάδα 7-11 ετών και 1,29 ώρες για την ηλικιακή ομάδα 2-6 ετών. Η διάμεση κάθαρση κυμάνθηκε από 0,08 l/h/kg (για την ηλικιακή ομάδα 12-17 ετών) έως 0,12 l/h/kg (για την ηλικιακή ομάδα 2-11 ετών). Η φαρμακοκινητική της γαδοπικλενόλης σε παιδιά ηλικίας 2 έως 17 ετών είναι συγκρίσιμη με τη φαρμακοκινητική των ενηλίκων.

Νεφρική δυσλειτουργία και δυνατότητα αιμοκάθαρσης

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής (t1/2) παρατείνεται σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και αυξάνεται με τον βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε ασθενείς με ήπια (60 ≤ eGFR < 90 ml/min), μέτρια (30 ≤ eGFR <60 ml/min) και σοβαρή (15 ≤ eGFR < 30 ml/min) νεφρική δυσλειτουργία, η μέση τιμή του t1/2 ήταν 3,3, 3,8 και 11,7 ώρες, αντίστοιχα, και η κάθαρση ήταν 1,02, 0,62 και 0,17 ml/min/kg, αντίστοιχα. Η Cmax αυξήθηκε 1,1 φορές, 1,1 φορές και 1,4 φορές και η AUCinf αυξήθηκε 1,5 φορές, 2,5 φορές και 8,7 φορές σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, μετά από δόση 0,2 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,1 mmol/kg ΣΒ). Επιπλέον, η αύξηση της Cmax και της AUCinf αναμένεται να είναι παρόμοια με δόση 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ) με βάση τα αποτελέσματα των προσομοιώσεων φαρμακοκινητικής πληθυσμού. Η απέκκριση στα ούρα καθυστερεί με την εξέλιξη του επιπέδου νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, ποσοστό μεγαλύτερο από 90% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός 48 ωρών. Σε ασθενείς με σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, ποσοστό κατά προσέγγιση 84% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός 5 ημερών. Σε ασθενείς με Νεφρική Νόσο Τελικού Σταδίου (ESRD), η 4ωρη αιμοκάθαρση απομάκρυνε αποτελεσματικά τη γαδοπικλενόλη από το πλάσμα, καθώς το ποσοστό μείωσης των συγκεντρώσεων στο αίμα ήταν 95 έως 98% μετά την ολοκλήρωση της πρώτης συνεδρίας αιμοκάθαρσης.

Βάρος

Η επίδραση του βάρους διερευνήθηκε με προσομοιώσεις φαρμακοκινητικής πληθυσμού ασθενών με σωματικό βάρος που κυμαινόταν από 40 kg έως 150 kg, οι οποίοι έλαβαν δόση γαδοπικλενόλης 0,1 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί με 0,05 mmol/kg ΣΒ). Οι λόγοι της διαμέσου τιμής της AUCinf της γαδοπικλενόλης μεταξύ ενός τυπικού υγιούς ατόμου βάρους 70 kg και ατόμων βάρους 40 kg και 150 kg ήταν 0,86 και 2,06, αντίστοιχα. Οι λόγοι των συγκεντρώσεων στο πλάσμα 10, 20 και 30 λεπτά μετά τη χορήγηση μεταξύ ενός τυπικού υγιούς ατόμου βάρους 70 kg και ατόμων βάρους 40 kg και 150 kg κυμάνθηκαν από 0,93 έως 1,26.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η Γαδοπικλενόλη είναι ένα μακροκυκλικό μη ιοντικό σύμπλοκο γαδολινίου και ένα παραμαγνητικό μόριο που αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η μαγνητική ροπή μεταβάλλει τους ρυθμούς χαλάρωσης των πρωτονίων του…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA12. Η γαδοπικλενόλη είναι ένας παραμαγνητικός παράγοντας για Απεικόνιση Μαγνητικού Συντονισμού (MRI). ### Μηχανισμός δράσης Το αποτέλεσμα της ενίσχυσης της σκιαγράφησης…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της γαδοπικλενόλης (στον άνθρωπο) είναι 100%, καθώς χορηγείται μόνο μέσω της ενδοφλέβιας οδού. Μετά από ενδοφλέβια δόση 0,1 έως 0,2 ml/kg ΣΒ (ισοδυναμεί αντίστοιχα με 0,05 και 0,1 mmol/kg ΣΒ), η Cmax ήταν 525 ±…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η Γαδοπικλενόλη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σε εύρος δόσης μεταξύ 0.025 mmol/kg και 0.3 mmol/kg (0.5 έως 6 φορές η συνιστώμενη δοσολογία), η Cmax και η AUCinf της Γαδοπικλενόλης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Στη συνιστώμενη δόση, η Γαδοπικλενόλη έχει Cmax 525…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Πριν τη χορήγηση —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Οι μεταβολές στην ένταση του σήματος ραδιοσυχνοτήτων επιτρέπουν την απεικόνιση φυσιολογικών και παθολογικών ιστών κατά τη μαγνητική τομογραφία (MRI). Αυτές οι μεταβολές οφείλονται σε διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων, διαφορές στους χρόνους επιμήκους χαλάρωσης (T1) ή στους χρόνους εγκάρσιας χαλάρωσης (T2). Η Γαδοπικλενόλη μειώνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 και επιτρέπει την απεικόνιση στοχευόμενων ιστών κατά τη διάρκεια μιας MRI. Ο βαθμός στον οποίο ένας σκιαγραφικός παράγοντας μπορεί να επηρεάσει τον ρυθμό χαλάρωσης του νερού των ιστών (1/T1 ή 1/T2) ονομάζεται χαλαροτικότητα (r1 ή r2). Η Γαδοπικλενόλη έχει υψηλή r1 χαλαροτικότητα σε σύγκριση με άλλους σκιαγραφικούς παράγοντες με βάση το γαδολίνιο.

Η χρήση της Γαδοπικλενόλης δεν σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QT. Ωστόσο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρογενούς συστηματικής ίνωσης σε ασθενείς με διαταραγμένη απέκκριση των φαρμάκων. Η χρήση της Γαδοπικλενόλης μπορεί επίσης να προκαλέσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας και οξεία νεφρική βλάβη.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η Γαδοπικλενόλη είναι ένα μακροκυκλικό μη ιοντικό σύμπλοκο γαδολινίου και ένα παραμαγνητικό μόριο που αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η μαγνητική ροπή μεταβάλλει τους ρυθμούς χαλάρωσης των πρωτονίων του νερού στην εγγύτητά του στο σώμα. Η χρήση της στη μαγνητική τομογραφία (MRI) επιτρέπει την επιλεκτική αύξηση της αντίθεσης στους ιστούς όπου συσσωρεύεται η Γαδοπικλενόλη.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σε εύρος δόσης μεταξύ 0.025 mmol/kg και 0.3 mmol/kg (0.5 έως 6 φορές η συνιστώμενη δοσολογία), η Cmax και η AUCinf της Γαδοπικλενόλης αυξάνονται αναλογικά με τη δόση. Στη συνιστώμενη δόση, η Γαδοπικλενόλη έχει Cmax 525 µg/mL και AUCinf 569 µg·h/mL. Μια μελέτη που αξιολόγησε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της Γαδοπικλενόλης σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με εγκεφαλικές βλάβες δεν ανίχνευσε σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο ομάδων.

Η Γαδοπικλενόλη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης. Εντός 48 ωρών μετά τη χορήγηση, περίπου το 98% της δόσης της Γαδοπικλενόλης ανακτήθηκε στα ούρα.

Στην κατάσταση ισορροπίας, ο μέσος όγκος κατανομής της Γαδοπικλενόλης είναι 13 L.

Η Γαδοπικλενόλη έχει ολική κάθαρση σώματος 100 mL/min και νεφρική κάθαρση 81 mL/min.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Σε κλινικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις, η σύνδεση της Γαδοπικλενόλης με τις πρωτεΐνες είναι ≤ 1.8%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η Γαδοπικλενόλη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η Γαδοπικλενόλη έχει μέσο χρόνο αποβολής ημίσειας ζωής 1.5 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.5 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

<= 1.8%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16223405
Μοριακός τύπος
C35H54GdN7O15
Μοριακό βάρος
970.1
IUPAC
2-[3,9-bis[1-carboxylato-4-(2,3-dihydroxypropylamino)-4-oxobutyl]-3,6,9,15-tetrazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-trien-6-yl]-5-(2,3-dihydroxypropylamino)-5-oxopentanoate;gadolinium(3+)
InChIKey
GNRQMLROZPOLDG-UHFFFAOYSA-K