GADOTERIDOL
Γαδοτεριδόλη
Ενδείξεις Gadoteridol παρέχει αντίθεση σε εγκέφαλο, σπονδυλική στήλη και περιβάλλοντες ιστούς, με αποτέλεσμα βελτιωμένη απεικόνιση (σε σχέση με την MRI χωρίς αντίθεση) βλαβών με ανώμαλη αγγειακή δραστηριότητα ή αυτές που θεωρούνται ότι προκαλούν διαταραχή του φυσιολογικού φραγμού …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Gadoteridol παρέχει αντίθεση σε εγκέφαλο, σπονδυλική στήλη και περιβάλλοντες ιστούς, με αποτέλεσμα βελτιωμένη απεικόνιση (σε σχέση με τη μαγνητική τομογραφία χωρίς αντίθεση) βλαβών με ανώμαλη αγγειακή δραστηριότητα ή αυτές που θεωρούνται ότι προκαλούν διαταραχή του κανονικού φραγμού αίματος-εγκεφάλου.
- Το Gadoteridol μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για MRI ολόκληρου σώματος με αντίθεση, συμπεριλαμβανομένων της κεφαλής, τραχηλικής περιοχής, ήπατος, μαστού, μυοσκελετικού συστήματος και παθολογιών μαλακών ιστών.
- Στην MRI, η οπτικοποίηση του κανονικού και παθολογικού εγκεφαλικού ιστού εξαρτάται σε σημαντικό βαθμό από μεταβολές στην ένταση σήματος ραδιοσυχνοτήτων που οφείλονται σε μεταβολές στην πυκνότητα πρωτονίων, στην τροποποίηση του T1 και στις μεταβολές του T2.
- Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, το gadoteridol συντομεύει τον χρόνο χαλάρωσης T1 σε ιστούς όπου συσσωρεύεται.
- Ανωμαλίες αγγειακής φύσης ή διαταραχή του φραγμού αίματος-εγκεφάλου επιτρέπουν τη συσσώρευση gadoteridol σε βλάβες όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υποοξεία έμφράγματα.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Βασίζεται στη συμπεριφορά των πρωτονίων όταν τοποθετούνται σε ισχυρό μαγνητικό πεδίο, το οποίο ερμηνεύεται και μετατρέπεται σε εικόνες από μαγνητική τομογραφία (MR) μηχανήματα.
- Οι παραμαγνητικοί πράκτορες διαθέτουν μη ζευγαρωμένα ηλεκτρόνια που δημιουργούν μαγνητικό πεδίο περίπου 700 φορές μεγαλύτερο από το πεδίο πρωτονίων, προκαλώντας διαταραχή στο τοπικό μαγνητικό πεδίο.
- Όταν διαταράσσεται το τοπικό μαγνητικό πεδίο γύρω από έναν πρωτόνιο, η διαδικασία της χαλάρωσης αλλάζει.
- Οι απεικονίσεις MR βασίζονται στην πυκνότητα πρωτονίων και στις δυναμικές χαλάρωσης πρωτονίων.
- Τα MR μηχανήματα μπορούν να καταγράψουν δύο διαφορετικές διαδικασίες χαλάρωσης, T1 (spin-lattice ή longitudinal relaxation time) και T2 (spin-spin ή transverse relaxation time).
- Στο MRI, η οπτικοποίηση εξαρτάται από μεταβολές στην ένταση σήματος ραδιοσυχνότητας που προκύπτουν από αλλαγές στην πυκνότητα πρωτονίων, μεταβολές στο T1, και μεταβολές στο T2.
- Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, το gadoteridol συντομεύει τον χρόνο T1 σε ιστούς όπου συσσωρεύεται.
- Το Gadoteridol δεν διαπερνά τον ακέραια φραγμό του εγκεφάλου· επομένως δεν συσσωρεύεται σε φυσιολογικό εγκέφαλο ή σε ΚΝΣ βλάβες που δεν έχουν προκαλέσει διαταραχή φραγμού αίματος-εγκεφάλου (π.χ. κύστεις, ώριμες μετα-εγχείρισης ουλές).
- Ανωμαλίες αγγειακής φύσης ή διαταραχή φραγμού αίματος-εγκεφάλου επιτρέπουν τη συσσώρευση gadoteridol σε βλάβες όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υποοξεία εγκεφαλικά εμφράγματα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
From population PK model of pediatric subjects receiving a single intravenous dose of 0.1 mmol/kg of gadoteridol, the mean Cmax was 0.66 ± 0.21 mmol/L in pediatric subjects 2 years to 6 years of age, 0.58 ± 0.06 mmol/L in pediatric subjects 6 years to 12 years of age, and 0.68 ± 0.12 mmol/L in adolescent subjects older than 12 years. The mean AUC0-∞ was 0.74 ± 0.20 mmol/Lh in pediatric subjects 2 years to 6 years of age, 0.74 ± 0.09 mmol/Lh in pediatric subjects 6 years to 12 years of age, and 0.98 ± 0.09 mmol/L*h in adolescent subjects older than 12 years of age. Pharmacokinetic simulations indicate similar half-life, AUC, and Cmax values for ProHance in pediatric subjects less than 2 years of age when compared to those reported for adults.
Gadoteridol is eliminated in the urine with 94.4 ± 4.8% (mean ± SD) of the dose excreted within 24 hours post-injection. Over 80% of the dose was recovered in urine for pediatric subjects after 10 hours. In patients with moderately and severely impaired renal function about 97% and 76% of the administered dose was recovered in the urine within 7 days and 14 days, respectively.
The plasma distribution volume (mean ± SD) for the non-renally impaired adults was 0.205 ± 0.025 L/kg.Following GBCA administration, gadolinium is present for months or years in the brain, bone, skin, and other organs.
The renal and plasma clearance rates (1.41 ± 0.33 mL/ min/kg and 1.50 ± 0.35 mL/ min/kg, respectively) of gadoteridol are essentially identical, indicating no alteration in elimination kinetics on passage through the kidneys and that the drug is essentially cleared through the kidney. The mean serum clearance of gadoteridol in patients with normal renal function was 116.14 ± 26.77 mL/min, compared to 37.2 ± 16.4 mL/min in patients with mild to moderate renal impairment and 16.0 ± 3.0 mL/min in patients with severe renal impairment.
… The physicochemical properties of gadoteridol, a macrocyclic nonionic gadolinium complex, were studied together with its pharmacokinetics and biodistribution in rats and dogs. … Studies in rats were conducted after single iv injections at 0.1 or 0.35 mmol/kg using (153)Gd-labeled gadoteridol or with seven daily doses of 0.1 mmol/kg to examine the levels of residual gadolinium in organs. Nonradioactive biodistribution and excretion studies were performed in dogs following injection at 0.1 mmol/kg. … After injection, the dose was rapidly cleared from rat blood and excreted such that more than 90% of the dose appeared in the urine within 4 hr of injection. At 7 and 14 days postinjection, only extremely low levels of gadolinium were observed in liver and bone; these levels were two to eight times lower than the levels reported after the injection of gadopentetate dimeglumine. … Differences observed in the long-term retention of gadolinium between gadoteridol and gadopentetate dimeglumine were consistent with the reported greater in vivo resistance to transmetallation of gadolinium macrocycles compared with the linear gadolinium chelate molecules.
… To assess the safety and pharmacokinetics of gadoteridol injection (0.5 M) … 18 healthy male volunteers … were assigned to one of six dosing groups: 0.05, 0.1, 0.15, 0.2, 0.25, and 0.3 mmol/kg gadoteridol (0.5 M), in an ascending dose study. Physical examination, vital signs, electrocardiogram, clinical laboratory tests, and serum and urine samples were obtained at selected time points before and after administration of gadoteridol. … No significant changes in vital signs, physical examination, clinical laboratory values, or electrocardiogram, that were believed … to be related to the administration of the contrast agent, were observed. A single adverse event (transient hive) believed to be related to contrast agent administration was observed in one volunteer. Pharmacokinetic data show that the elimination half-life and the distribution half-life were independent of the dose used. The mean distribution half-life was 0.20 +/- 0.04 hours, the mean elimination half-life was 1.57 +/- 0.08 hours, and greater than 94% of the drug was excreted in the urine in 24 hours.
Gadoteridol is eliminated in the urine with 94.4 + or - 4.8% (mean + or - SD) of the dose excreted within 24 hours post-injection.
Gadoteridol does not cross the intact blood-brain barrier and, therefore, does not accumulate in normal brain or in lesions that have a normal blood-brain barrer, e.g., cysts, mature post-operative scars, etc. However, disruption of the blood-brain barrer or abnormal vascularity allows accumulation of gadoteridol in lesions such as neoplasms, abscesses, and subacute infarcts. The pharmacokinetics of ProHance in various lesions is not known.
For more Absorption, Distribution and Excretion (Complete) data for GADOTERIDOL (7 total), please visit the HSDB record page.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
It is unknown if biotransformation or decomposition of gadoteridol occurs in vivo.
It is unkown if biotransformation or decomposition of gadoteridol occur in vivo.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
The elimination half-life (mean ± SD) is about 1.57 ± 0.08 hours. From population PK model of pediatric subjects receiving a single intravenous dose of 0.1 mmol/kg of gadoteridol, the mean distribution half-life (t1/2,alpha) was 0.14 ± 0.04 hours in pediatric subjects 2 years to 6 years of age, 0.18 ± 0.07 hours in pediatric subjects 6 years to 12 years of age, and 0.20 ± 0.07 hours in adolescent subjects older than 12 years of age. The mean elimination half-life (t1/2,beta) was 1.32 ± 0.006 hours in pediatric subjects 2 years to 6 years, 1.32 ± 0.07 hours in pediatric subjects 6 years to 12 years of age, and 1.61 ± 0.19 hours in adolescent subjects older than 12 years of age. Pharmacokinetic simulations indicate similar half-life values for gadoteridol in pediatric subjects less than 2 years of age when compared to those reported for adults. In patients with impaired renal function, the serum half-life of gadoteridol is prolonged. After intravenous injection of 0.1 mmol/kg, the elimination half-life of gadoteridol was 10.65 ± 0.06 hours in mild to moderately impaired patients (creatinine clearance 30 to 60 mL/min) and 9.10±0.26 hours in severely impaired patients not on dialysis (creatinine clearance 10 to 30 mL/min).
The pharmacokinetics of intravenously administered gadoteridol in normal subjects conforms to a two-compartment open model with mean distribution and elimination half-lives (reported as mean + or - SD) of about 0.20 + or - 0.04 hours and 1.57 + or - 0.08 hours, respectively.
… 18 healthy male volunteers … were assigned to one of six dosing groups: 0.05, 0.1, 0.15, 0.2, 0.25, and 0.3 mmol/kg gadoteridol (0.5 M), in an ascending dose study. …Pharmacokinetic data show that the elimination half-life and the distribution half-life were independent of the dose used. The mean distribution half-life was 0.20 +/- 0.04 hours, the mean elimination half-life was 1.57 +/- 0.08 hours… .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
0199MV609F
GADOTERIDOL
Mechanisms of Action [MoA] - Magnetic Resonance Contrast Activity
Established Pharmacologic Class [EPC] - Paramagnetic Contrast Agent
Gadoteridol is a Paramagnetic Contrast Agent. The mechanism of action of gadoteridol is as a Magnetic Resonance Contrast Activity.
GADOTERIDOL
Magnetic Resonance Contrast Activity [MoA]; Paramagnetic Contrast Agent [EPC]