ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADOVERSETAMIDE(Γαδοβερσεταμίδη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

103.6 ± 19.5 minutes DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοκινητική

Η μέση αθροιστική νεφρική απέκκριση γαδοβερσεταμίδης στις 72 ώρες ήταν περίπου 93,5% για νεφροπαθείς ασθενείς και 95,8% για άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. 162 ± 25 mL/kg [φυσιολογικά άτομα] 72 ± 16,3 mL/ώρα/kg [υγιείς] Το γαδοβερσεταμίδη (0,1…

Μεταβολισμός

Δεν ανιχνεύθηκε Το γαδοβερσεταμίδη δεν μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Το gadoversetamide είναι ένωση γαδολινίου που χρησιμοποιείται ως σκιαγραφικό μέσο σε μαγνητική τομογραφία (MRI), ιδιαιτέρως για απεικόνιση εγκεφάλου, σπονδυλικής στήλης και ήπατος. Διατίθεται με το εμπορικό όνομα OptiMARK.

DrugBank

Indication

expand_more

Για διαγνωστικές διαδικασίες MRI για να παραχθεί αυξημένη ενίσχυση και οπτικοποίηση βλαβών στον εγκέφαλο, τη σπονδυλική στήλη και το ήπαρ, συμπεριλαμβανομένων όγκων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Οι παράμαγνητικοί παράγοντες περιέχουν ένα ή περισσότερα μη ζευγαρωμένα ηλεκτρόνια που βελτιώνουν τους ρυθμούς T1 και T2 της χαλάρωσης πρωτονίων στο περιβάλλον τους. Στην MRI, η απεικόνιση ιστών του εγκεφάλου, της σπονδυλικής στήλης και του ήπατος εξαρτάται από μεταβολές στην πυκνότητα πρωτονίων, καθώς και στις χαλαρώσεις T1 και T2. Όταν το gadoversetamide τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, συντομεύει τους χρόνους T1 και T2 σε ιστούς όπου συσσωρεύεται. Με τη συνιστώμενη δόση, η επίδραση είναι κυρίως στην T1 χαλάρωση και αυξάνει την ενίσχυση σήματος (φωτεινότητα). Το gadoversetamide δεν διασχίζει τον ακέραιο φραγμό αίματος-εγκεφάλου (BBB), και επομένως δεν συσσωρεύεται σε φυσιολογικό εγκεφαλικό ιστό ή σε εγκεφαλικές βλάβες με ακέραιο BBB (π.χ. κύστες, ωριμάζουσες μετεγχειρητικές ουλές). Παθολογική αγγειακή αγωγή ή διαταραχές του BBB επιτρέπουν τη συσσώρευση gadoversetamide σε βλάβες όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υπoacute infarcts.

DrugBank

Half life

expand_more

Διάρκεια ημιζωής: Κατανομή 13.3 ± 6.8 λεπτά (μέσος όρος), απέκκριση 103.6 ± 19.5 λεπτά (μέσος όρος).

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η μέση συνολική ουρητική απέκκριση της gadoversetamide στις 72 ώρες ήταν περίπου 93.5% για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και 95.8% για άτομα με κανονική νεφρική λειτουργία.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής: 162 ± 25 mL/kg [υγιείς εθελοντές]

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση: 72 ± 16.3 mL/hr/kg [υγιείς]

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Με βάση τη συμπεριφορά των πρωτονίων όταν τοποθετούνται σε ισχυρό μαγνητικό πεδίο, η οποία ερμηνεύεται και μετασχηματίζεται σε εικόνες από όργανα μαγνητικής τομογραφίας (MR). Οι εικόνες MR βασίζονται κυρίως στην πυκνότητα των πρωτονίων και στη δυναμική της χαλάρωσης των πρωτονίων. Τα όργανα MR είναι ευαίσθητα σε δύο διαφορετικές διεργασίες χαλάρωσης, τον χρόνο χαλάρωσης T1 (spin-lattice ή διαμήκης) και T2 (spin-spin ή εγκάρσιος). Οι παραμαγνητικοί παράγοντες περιέχουν ένα ή περισσότερα μονά ζεύγη ηλεκτρονίων που ενισχύουν τους ρυθμούς χαλάρωσης T1 και T2 των πρωτονίων στο μοριακό τους περιβάλλον. Στη μαγνητική τομογραφία, η απεικόνιση φυσιολογικού και παθολογικού εγκεφαλικού, νωτιαίου και ηπατικού ιστού εξαρτάται εν μέρει από τις διακυμάνσεις στην ένταση του σήματος ραδιοσυχνοτήτων που συμβαίνουν με αλλαγές στην πυκνότητα των πρωτονίων, αλλοίωση του T1 και διακύμανση του T2. Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, το γαδοβερσεταμίδη συντομεύει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 στους ιστούς όπου συσσωρεύεται. Στη συνιστώμενη δόση, η επίδραση αφορά κυρίως τον χρόνο χαλάρωσης T1 και προκαλεί αύξηση της έντασης του σήματος (φωτεινότητα). Το γαδοβερσεταμίδη δεν διαπερνά τον άθικτο αιματοεγκεφαλικό φραγμό· επομένως, δεν συσσωρεύεται σε φυσιολογικό εγκεφαλικό ιστό ή σε βλάβες του ΚΝΣ που μπορεί να έχουν φυσιολογικό αιματοεγκεφαλικό φραγμό (π.χ. κύστες, ώριμες μετεγχειρητικές ουλές). Η παθολογική αγγείωση ή η διαταραχή του αιματοεγκεφαλικού φραγμού επιτρέπει τη συσσώρευση γαδοβερσεταμίδης σε βλάβες όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υποξείες εγκεφαλικές προσβολές.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η μέση αθροιστική νεφρική απέκκριση γαδοβερσεταμίδης στις 72 ώρες ήταν περίπου 93,5% για νεφροπαθείς ασθενείς και 95,8% για άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

162 ± 25 mL/kg [φυσιολογικά άτομα]

72 ± 16,3 mL/ώρα/kg [υγιείς]

Το γαδοβερσεταμίδη (0,1 mmol/kg) απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα με 95,5 ± 17,4% (μέσος όρος ± Τυπική Απόκλιση) της χορηγηθείσας δόσης να απεκκρίνεται εντός 24 ωρών. Δεδομένα από ζώα έδειξαν ότι αμελητέα επίπεδα γαδοβερσεταμίδης σημασμένης με 153Gd απεκκρίνονται μέσω των κοπράνων. Σε πειραματικά προκληθείσα ανουρία σε αρουραίους, η ηπατοχολική απέκκριση δεν αντιστάθμισε σημαντικά την απουσία νεφρικής απέκκρισης. Οι ρυθμοί κάθαρσης από το πλάσμα και τους νεφρούς του γαδοβερσεταμίδης σε φυσιολογικά άτομα είναι παρόμοιοι (69 ± 15,4 και 72 ± 16,3 mL/ώρα/kg, αντίστοιχα), υποδεικνύοντας ότι το φάρμακο κάθαρσης μέσω των νεφρών μέσω σπειραματικής διήθησης. Εντός του εύρους δόσης που μελετήθηκε (0,1 έως 0,7 mmol/kg), η κινητική του γαδοβερσεταμίδης φαίνεται να είναι γραμμική.

Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του γαδοβερσεταμίδης σε φυσιολογικά άτομα είναι 162 ± 25 mL/kg, περίπου ισοδύναμος με αυτόν του εξωκυττάριου ύδατος.

Ραδιοσημασμένο γαδοβερσεταμίδη (153Gd) απεκκρίθηκε στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων που έλαβαν μία ενδοφλέβια δόση 0,1 mmol/kg.

Το Optimark injection δεν διαπερνά τον άθικτο αιματοεγκεφαλικό φραγμό, και επομένως, δεν συσσωρεύεται στον φυσιολογικό εγκέφαλο ή σε βλάβες που μπορεί να έχουν φυσιολογικό αιματοεγκεφαλικό φραγμό (π.χ., κύστες, ώριμες μετεγχειρητικές ουλές, κ.λπ.). Ωστόσο, η διαταραχή του αιματοεγκεφαλικού φραγμού ή η παθολογική αγγείωση επιτρέπει τη συσσώρευση του Optimark injection στους εξωαγγειακούς χώρους βλαβών όπως νεοπλάσματα, αποστήματα και υποξείες εγκεφαλικές προσβολές. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του Optimark injection σε διάφορες βλάβες δεν είναι γνωστές.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το GADOVERSETAMIDE (6 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Δεν ανιχνεύθηκε

Το γαδοβερσεταμίδη δεν μεταβολίζεται.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Distribution 13.3 ± 6.8 (mean) minutes, elimination 103.6 ± 19.5 (mean) minutes.

The pharmacokinetics of intravenously administered gadoversetamide in normal subjects conforms to a two-compartment open-model with mean distribution and elimination half-lives (reported as mean + or - SD) of about 13.3 + or - 6.8 and 103.6 + or - 19.5 minutes.

MeSH classification

expand_more

Substances used to allow enhanced visualization of tissues.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

RLM74T3Z9D

GADOVERSETAMIDE

Mechanisms of Action [MoA] - Magnetic Resonance Contrast Activity

Established Pharmacologic Class [EPC] - Paramagnetic Contrast Agent

Gadoversetamide is a Paramagnetic Contrast Agent. The mechanism of action of gadoversetamide is as a Magnetic Resonance Contrast Activity.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

444013

Μοριακός τύπος

C20H34GdN5O10

Μοριακό βάρος

661.8

IUPAC

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(2-methoxyethylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

InChIKey

HBEAOBRDTOXWRZ-UHFFFAOYSA-K

Κατάταξη MeSH

Substances used to allow enhanced visualization of tissues.

GADOVERSETAMIDE(Γαδοβερσεταμίδη)

Ημίσεια ζωή

Απέκκριση

Σκευάσματα και τιμές

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Φαρμακολογία

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Mechanism of action

Half life

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ