Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GENTAMICIN(Γενταμικίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 75 λεπτά

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3-3½ ώρες σε βρέφη ηλικίας 1 εβδομάδα έως 6 μήνες· αυξάνεται σε 5½ ώρες σε πλήρως κυήσιμα βρέφη και μεγάλα πρόωρα βρέφη ηλικίας μικρότερες από 1 εβδομάδα.
 1.2 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Χαμηλή (0–30%) DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.2 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του GARAMYCIN και καλύπτουν 6 από 14 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Λοιμώξεις

    προκαλούμενες από ευαίσθητα στελέχη των *Pseudomonas aeruginosa*, *Proteus* (ινδόλη θετικών και αρνητικών), *Escherichia coli*, ομάδας *Klebsiella-Enterobacter-Serratia*, *Citrobacter*, *Providencia*, *Staphylococcus* (κοαγκουλάση θετικών και αρνητικών, συμπεριλαμβανομένων ανθεκτικών σε πενικιλλίνη/μεθικιλλίνη) και *Neisseria gonorrhoeae*.

    • B99 Άλλες λοιμώδεις νόσοι

  2. Σηψαιμία, μικροβιαιμία

    περιλαμβανομένης της νεογνικής σήψεως

    • A41 Άλλη σηψαιμία
    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

  3. Βαριές λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ)

    περιλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας

    • Λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος

  4. Λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιογεννητικού συστήματος

    περιλαμβανομένων των πυελικών λοιμώξεων

    • N15 Άλλες σωληναριοδιάμεσες νεφρικές παθήσεις
    • N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

  5. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος

    συμπληρωματική χρήση με εισπνοές

    • J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

  6. Λοιμώξεις του γαστρεντερικού συστήματος

    • A09 Διάρροια και γαστρεντερίτιδα πιθανώς λοιμώδους αιτιολογίας

  7. Λοιμώξεις του δέρματος, των οστών ή των μαλακών μορίων

    περιλαμβανομένων των εγκαυμάτων και των τραυμάτων με λοίμωξη

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • M86 Οστεομυελίτιδα

  8. Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

    περιλαμβανομένης της περιτονίτιδας

    • K65 Περιτονίτιδα

  9. Οφθαλμικές λοιμώξεις

    • H10 Επιπεφυκίτιδα

  10. Αρχική θεραπεία

    όταν υπάρχει υποψία ή επιβεβαιωμένη Gram-αρνητική λοίμωξη

  11. Αρχική θεραπεία

    σε βαριές λοιμώξεις όταν οι αιτιολογικοί μικροοργανισμοί είναι άγνωστοι, σε συνδυασμό με πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες

  12. Λοιμώξεις από Pseudomonas aeruginosa

    απειλητικές για τη ζωή, σε συνδυασμό με καρβενικιλλίνη ή τικαρσιλλίνη

    • B96 Άλλοι βακτηριακοί παράγοντες ως αιτία νόσου ταξινομημένης αλλού

  13. Ενδοκαρδίτιδα

    προκαλούμενη από στρεπτόκοκκους της ομάδας D, σε συνδυασμό με πενικιλλίνη

    • I38 Ενδοκαρδίτιδα, βαλβίδα μη καθορισμένη

  14. Σήψη ή σταφυλοκοκκική πνευμονία

    σε: νεογέννητα

    σε συνδυασμό με πενικιλλίνη

    • A41 Άλλη σηψαιμία
    • J15 Βακτηριακή πνευμονία, μη ταξινομημένη αλλού

  15. Βαριές σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις

    • A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

  16. Προ- και μετ-εγχειρητική αγωγή

    για υποψία ή επιβεβαιωμένη λοίμωξη από ευαίσθητους μικροοργανισμούς

  17. Ενδοφθαλμίτιδα

    από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, χορήγηση κάτω από τον επιπεφυκότα

    • H44 Διαταραχές του βολβού του ματιού

  18. Προφύλαξη ενδοφθάλμιων εγχειρήσεων

    σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, ιδιαίτερα αν οι καλλιέργειες περιέχουν Gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς

  19. Βαριές πνευμονικές λοιμώξεις

    ως συμπλήρωμα συστηματικής θεραπείας, με ενδοτραχειακή ενστάλαξη ή νεφελοποίηση

    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GARAMYCIN
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια, ενδομυϊκή, κάτω από τον επιπεφυκότα, ενδοτραχειακή ενστάλαξη, ψεκασμός
Χορήγηση:
ανά 8 ώρες, ανά 12 ώρες, άπαξ ημερησίως, ανά 16 ώρες, ανά 18 ώρες, ανά 24 ώρες, ανά 36 ώρες, ανά 48 ώρες
Δόση έναρξης:
3 mg/kg βάρους ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται στους ασθενείς με μη φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Μια μέθοδος ρύθμισης της δοσολογίας είναι να αυξηθεί το διάστημα μεταξύ των χορηγήσεων των συνηθισμένων δόσεων, υπολογίζοντας το διάστημα (σε ώρες) πολλαπλασιάζοντας το επίπεδο κρεατινίνης ορού (mg/100 ml) επί 8. Εναλλακτικά, για βαριές συστηματικές λοιμώξεις σε νεφρική ανεπάρκεια, η μειωμένη δοσολογία ανά οκτάωρα διαστήματα μπορεί να προσδιοριστεί διαιρώντας την φυσιολογικά συνιστώμενη δόση διά του επιπέδου κρεατινίνης στον ορό.
  • Ενήλικοι
    Δόση3 mg/kg βάρους ημερησίως
    Για βαριές λοιμώξεις και φυσιολογική νεφρική λειτουργία, σε τρεις ίσες δόσεις ανά 8 ώρες ή σε δύο ίσες δόσεις ανά 12 ώρες.
  • Ενήλικοι > 60 kg
    Δόση80 mg τρεις φορές ημερησίως ή 120 mg ανά 12 ώρες
    Απλοποιημένη δοσολογία.
  • Ενήλικοι ≤ 60 kg
    Δόση60 mg τρεις φορές ημερησίως
    Απλοποιημένη δοσολογία.
  • Ενήλικοι με απειλητικές για την ζωή λοιμώξεις
    ΔόσηΈως 5 mg/kg ημερησίως
    Μέγ. δόση5 mg/kg ημερησίως
    Σε τρεις ή τέσσερις ίσες δόσεις. Μείωση σε 3 mg/kg ημερησίως μόλις ενδείκνυται κλινικά.
  • Ενήλικοι με μέτριας βαρύτητας συστηματικές ή ουρολογικές λοιμώξεις
    Δόση2 mg/kg ημερησίως
    Σε δύο ίσες δόσεις ή άπαξ ημερησίως. Αν δεν υπάρχει άμεση κλινική ανταπόκριση, αύξηση σε 3 mg/kg ημερησίως σε τρεις ίσες δόσεις.
  • Ενήλικοι με λοιμώξεις ουροποιητικού (χρόνιες/υποτροπιάζουσες, χωρίς νεφρική ανεπάρκεια)
    Δόση160 mg άπαξ ημερησίως
    Ενδομυϊκά για 7-10 ημέρες.
  • Ενήλικοι < 50 kg με λοιμώξεις ουροποιητικού
    Δόση3,0 mg/kg βάρους σώματος άπαξ ημερησίως
  • Πρόωρα ή Τελειόμηνα Νεογέννητα Ηλικίας Μίας Εβδομάδας ή Μικρότερα
    Δόση5 έως 6 mg/kg ημερησίως
    2,5 έως 3,0 mg/kg ανά 12 ώρες.
  • Νεογέννητα Μεγαλύτερα της Μίας Εβδομάδας και Βρέφη
    Δόση7,5 mg/kg ημερησίως
    2,5 mg/kg ανά 8 ώρες.
  • Παιδιά
    Δόση6 έως 7,5 mg/kg ημερησίως
    2 έως 2,5 mg/kg ανά 8 ώρες.
  • Άνδρες και Γυναίκες με Γονόρροια
    Δόση240 έως 280 mg
    Ενδομυϊκή εφάπαξ δόση. Αν χρησιμοποιηθεί 40 mg/ml, το μισό της δόσης σε κάθε γλουτό.
  • Παιδιά σε αιμοδιάλυση
    Δόση2,0 έως 2,5 mg/kg
    Στο τέλος κάθε περιόδου διαλύσεως.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία ή βαριές τοξικές αντιδράσεις στην γενταμικίνη ή άλλες αμινογλυκοσίδες
  • Μυασθένεια gravis
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τοξικότητα αμινογλυκοσιδών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αμινογλυκοσίδες
    Στενή κλινική παρακολούθηση
  • Διασταυρούμενη αλλεργία
    προσοχή
    Να λαμβάνεται υπόψη η διασταυρούμενη πρόκληση αλλεργίας μεταξύ αμινογλυκοσιδών
  • Ενυδάτωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη διάρκεια της αγωγής
    Να ενυδατώνονται καλά
  • Νεφρική λειτουργία και ηλεκτρολύτες ορού
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΕνήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς που λαμβάνουν Γενταμικίνη άνω των 7-10 ημερών ή δόσεις μεγαλύτερες της συνιστώμενης
    Περιοδικός έλεγχος
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία και όγδοη εγκεφαλική συζυγία
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή ή υποψία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας
    Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας και όγδοης εγκεφαλικής συζυγίας. Εξέταση ούρων για ειδικό βάρος, πρωτεΐνες, κύτταρα ή κυλίνδρους.
  • Ωτοτοξικότητα ή νεφροτοξικότητα
    προσοχή
    Σε ενδείξεις ωτοτοξικότητας (ζάλη, ίλιγγος, εμβοές, βουητό στα αυτιά, απώλεια ακοής) ή νεφροτοξικότητας, ρύθμιση δοσολογίας ή διακοπή φαρμάκου
  • Συγκεντρώσεις γενταμικίνης στον ορό
    παρακολούθηση
    Παρακολούθηση συγκεντρώσεων ορού. Ρύθμιση δοσολογίας για να αποφευχθούν μέγιστα επίπεδα >12 mcg/ml και ελάχιστα επίπεδα >2 mcg/ml.
  • Αλλοιωμένη φαρμακοκινητική
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εκτεταμένα εγκαύματα
    Μέτρηση συγκεντρώσεων στον ορό για ρύθμιση της δοσολογίας
  • Νευρομυϊκές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαριά μυασθένεια, παρκινσονισμό, βρεφική αλλαντίαση
    Χρήση με προσοχή λόγω δυνητικής επιδείνωσης μυϊκής αδυναμίας (δράσεις τύπου κουραρίου)
  • Σύνδρομο Fanconi
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες και βρέφη που λαμβάνουν γενταμικίνη
    Έχει αναφερθεί σύνδρομο Fanconi με αμινοξυουρία και μεταβολική οξέωση
  • Παχυσαρκία
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΠαχύσαρκοι ασθενείς
    Στενή παρακολούθηση επιπέδων γενταμικίνης στον ορό, πιθανή μείωση δοσολογίας
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε θειώδη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς
    Το Γενταμικίνη Injection περιέχει όξινο θειώδες νάτριο και θειώδες νάτριο που μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων αναφυλακτικών συμπτωμάτων και ασθματικών επεισοδίων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα δυνητικά νεφροτοξικά ή νευροτοξικά φάρμακα (αμινογλυκοσίδες, βανκομυκίνη, πολυμυξίνη Β, κολιστίνη, οργανοπλατίνες, υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, ιφοσφαμίδη πενταμιδίνη, foscarnet, αντιικά φάρμακα (acyclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir, tenovir), αμφοτερικίνη Β, κυκλοσπορίνη, tacrolimus, προϊόντα αντίθεσης ιωδίου)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας και/ή νευροτοξικότητας.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση. Εάν απαραίτητη, στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Ισχυρά διουρητικά (αιθακρυνικό οξύ, φουροσεμίδη)
    προσοχή
    Ωτοτοξικότητα, αύξηση της τοξικότητας των αμινογλυκοσιδών.
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Κεφαλοσπορίνες
    προσοχή
    Αυξημένη νεφροτοξικότητα.
  • Παράγοντες που προκαλούν νευρομυϊκό αποκλεισμό (σουκινυλοχολίνη, τουβοκουραρίνη, δεκαμεθόνιο), αναισθητικά, μαζικές μεταγγίσεις αίματος με κιτρικά
    προσοχή
    Νευρομυϊκός αποκλεισμός, αναπνευστική παράλυση.
    ΣύστασηΝα λαμβάνεται υπόψη η δυνατότητα εμφάνισης. Τα άλατα ασβεστίου μπορεί να αναστρέψουν αυτά τα φαινόμενα.
  • Αντιβιοτικά του τύπου της βήτα λακτάμης (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες)
    προσοχή
    Σημαντική αμοιβαία αδρανοποίηση in vitro. Μείωση της ημιπεριόδου ζωής ή των επιπέδων της αμινογλυκοσίδης στον ορό, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
    ΣύστασηΝα χορηγούνται χωριστά από διαφορετικές οδούς χορηγήσεως.
  • Συστηματική θεραπεία με αμινογλυκοσίδες (σε συνδυασμό με θεραπεία εισπνοών)
    προσοχή
    Δυνατότητα αυξημένων επιπέδων ορού, ειδικά με ενδοτραχειακή χορήγηση.
    ΣύστασηΝα λαμβάνεται υπ' όψη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφροτοξικότητα (πολυουρική ή ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια)
  • Παρουσία συσσωματωμάτων στα ούρα
  • Παρουσία κυττάρων στα ούρα
  • Παρουσία πρωτεϊνών στα ούρα
  • Αύξηση BUN
  • Αύξηση NPN
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αύξηση κρεατινίνης ορού
  • Ολιγουρία
Αυτί
  • Ωτοτοξικότητα
  • Εμβοές
  • Απώλεια ακοής
Νευρικό
  • Ίλιγγος
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός
  • Ζάλη
  • Μούδιασμα
  • Σπασμοί
  • Λήθαργος
  • Κεφαλαλγία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Βουητό στα αυτιά
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (ειδικότερα επιπεφυκότων)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Μυρμήγκιασμα του δέρματος
  • Σύνδρομο που μοιάζει με βαριά μυασθένεια
  • Ψευδής όγκος του εγκεφάλου
  • Οξύ οργανικό εγκεφαλικό σύνδρομο
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Αυξημένη σιελόρροια
  • Στοματίτιδα
Ήπαρ
  • Αύξηση τρανσαμινασών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Παροδική ηπατομεγαλία
  • Αυξημένη τρανσαμινάση ορού (SGOT, SGPT)
  • Αυξημένη γαλακτική δεϋδρογενάση (LDH)
  • Αυξημένη χολερυθρίνη ορού
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μείωση της ορέξεως
  • Μειωμένα επίπεδα ασβεστίου ορού
  • Μειωμένα επίπεδα μαγνησίου ορού
  • Μειωμένα επίπεδα νατρίου ορού
  • Μειωμένα επίπεδα καλίου ορού
Μεταβολισμός
  • Απώλεια βάρους
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πορφύρα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Γενικευμένος καύσος
Αναπνευστικό
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Πνευμονική ίνωση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Οίδημα του λάρυγγα
Γενικές
  • Πυρετός
  • Πόνος στο σημείο ένεσης
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Υποδόρια ατροφία
  • Λιποειδής νέκρωση
Αίμα
  • Σπληνομεγαλία
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Κοκκιοκυτταροπενία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβοκυτταροπενία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Παροδική ακοκκιοκυτταραιμία
  • Μειωμένος αριθμός δικτυοερυθροκυττάρων
Εργαστηριακές
  • Αυξημένος αριθμός δικτυοερυθροκυττάρων
Μυοσκελετικό
  • Πόνος στις αρθρώσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Λιποειδής νέκρωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • Υποδόρια ατροφία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (ειδικότερα επιπεφυκότων)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
  • Αναιμία
    Αίμα
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
  • Απώλεια ακοής
    Αυτί
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
  • Αυξημένη γαλακτική δεϋδρογενάση (LDH)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένη σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
  • Αυξημένη τρανσαμινάση ορού (SGOT, SGPT)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένη χολερυθρίνη ορού
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένος αριθμός δικτυοερυθροκυττάρων
    Εργαστηριακές
  • Αύξηση BUN
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αύξηση NPN
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Ήπαρ
  • Αύξηση κρεατινίνης ορού
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Ήπαρ
  • Βουητό στα αυτιά
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Γενικευμένος καύσος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εμβοές
    Αυτί
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
  • Ζάλη
    Νευρικό
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
  • Κνίδωση
    Δέρμα
  • Κνησμός
    Δέρμα
  • Κοκκιοκυτταροπενία
    Αίμα
  • Λήθαργος
    Νευρικό
  • Λευκοπενία
    Αίμα
  • Μείωση της ορέξεως
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μειωμένα επίπεδα ασβεστίου ορού
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μειωμένα επίπεδα καλίου ορού
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μειωμένα επίπεδα μαγνησίου ορού
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μειωμένα επίπεδα νατρίου ορού
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
  • Μειωμένος αριθμός δικτυοερυθροκυττάρων
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Μούδιασμα
    Νευρικό
  • Μυρμήγκιασμα του δέρματος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
  • Νευρομυϊκός αποκλεισμός
    Νευρικό
  • Νεφροτοξικότητα (πολυουρική ή ολιγουρική νεφρική ανεπάρκεια)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Οίδημα του λάρυγγα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξύ οργανικό εγκεφαλικό σύνδρομο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
  • Παροδική ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Παροδική ηπατομεγαλία
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Παρουσία κυττάρων στα ούρα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Παρουσία πρωτεϊνών στα ούρα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Παρουσία συσσωματωμάτων στα ούρα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Πνευμονική ίνωση
    Αναπνευστικό
  • Πορφύρα
    Δέρμα
  • Πυρετός
    Γενικές
  • Πόνος στις αρθρώσεις
    Μυοσκελετικό
  • Πόνος στο σημείο ένεσης
    Γενικές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
  • Σπληνομεγαλία
    Αίμα
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες (<1/10000)
  • Σύνδρομο που μοιάζει με βαριά μυασθένεια
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες (<1/10000)
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
  • Ψευδής όγκος του εγκεφάλου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ωτοτοξικότητα
    Αυτί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Τα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά διαπερνούν τον πλακούντα και μπορούν να προκαλέσουν βλάβες στο έμβρυο όταν χορηγούνται σε εγκύους γυναίκες. Δεν είναι γνωστό αν η θειική γενταμικίνη μπορεί να προκαλέσει βλάβες στο έμβρυο αν χορηγηθεί σε εγκύους γυναίκες ή αν μπορεί να επηρεάσει την αναπαραγωγική ικανότητα.
  • Γαλουχία
    Λόγω της δυνητικότητας βαριών ανεπιθυμήτων αντιδράσεων από αμινογλυκοσίδες σε βρέφη που θηλάζουν, θα πρέπει να αποφασιστεί αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή η θεραπεία λαμβάνοντας υπ’ όψη την σημασία του φαρμάκου για την μητέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Η αιμοδιάλυση θα βοηθήσει στην απομάκρυνση της γενταμικίνης από το αίμα. Ο ρυθμός απομάκρυνσης της γενταμικίνης είναι σημαντικά μικρότερος με περιτοναϊκή διάλυση απ’ ότι με αιμοδιάλυση. Στο νεογέννητο βρέφος, μπορεί να σκεφτεί κανείς την αφαιμαξομετάγγιση.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATC: J01GB03

Μηχανισμός δράσης

In vitro δοκιμασίες έχουν δείξει ότι η γενταμικίνη είναι ένα μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό που δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των ευαίσθητων μικροοργανισμών. Είναι δραστική έναντι μιας μεγάλης ποικιλίας παθογόνων Gram-αρνητικών και Gram-θετικών μικροβίων, περιλαμβανομένων των Escherichia coli, ειδών Proteus (ινδόλη θετικών και αρνητικών), Pseudomonas aeruginosa, ειδών της ομάδας Klebsiella-Enterobacter-Serratia, ειδών Citrobacter, ειδών Providencia, ειδών Staphylococcus (κοαγκουλάση θετικών και αρνητικών περιλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλλίνη και μεθικιλλίνη) και Neisseria gonorrhoeae. Η γενταμικίνη είναι επίσης δραστική in vitro έναντι ειδών Salmonella και Shigella. In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός μιας αμινογλυκοσίδης με ένα αντιβιοτικό που παρεμβαίνει στην σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος μπορεί να δράσει συνεργικά έναντι ορισμένων στρεπτοκοκκικών στελεχών της ομάδας D. Ο συνδυασμός γενταμικίνης και πενικιλίνης G έχει συνεργική μικροβιοκτόνο δράση έναντι πρακτικά όλων των στελεχών Streptococcus faecalis και των ποικιλιών του (S. Faecalis var. liquifaciens, S. faecalis var. zymogenes), S. faecium και S.durans. Αυξημένη μικροβιοκτόνος δράση έναντι πολλών από αυτά τα στελέχη έχει επίσης δειχτεί in vitro με συνδυασμούς γενταμικίνης και αμπικιλλίνης, καρβενικιλλίνης, ναφκιλλίνης ή οξακιλλίνης. Η συνδυασμένη δράση της γενταμικίνης και της καρβενικιλλίνης είναι συνεργική για πολλά στελέχη Pseudomonas aeruginosa. In vitro συνέργεια έναντι άλλων Gram-αρνητικών μικροοργανισμών έχει δειχτεί με συνδυασμούς γενταμικίνης και κεφαλοσπορινών. Η γενταμικίνη μπορεί να είναι δραστική έναντι κλινικών στελεχών μικροβίων ανθεκτικών σε άλλες αμινογλυκοσίδες. Μικρόβια ανθεκτικά σε μια αμινογλυκοσίδη μπορεί να είναι ανθεκτικά σε μια ή περισσότερες άλλες αμινογλυκοσίδες. Η μικροβιακή αντοχή στην γενταμικίνη αναπτύσσεται γενικά αργά και σταδιακά.

Δοκιμασία Ευαισθησίας

Αν η μέθοδος δοκιμασίας της ευαισθησίας με δίσκους που χρησιμοποιείται είναι αυτή που περιγράφεται από τον Bauer και συν., (Am J. Clin. Path., 45Q493, 1966; Federal Register, 7: 20527-20529), δίσκος που περιέχει 10 mcg γενταμικίνης θα πρέπει να δώσει ζώνη αναστολής 13 mm ή περισσότερο για να υποδηλώσει ευαισθησία του μικροοργανισμού που προκαλεί την λοίμωξη. Ζώνη 12 mm ή μικρότερη υποδηλώνει ότι ο μικροοργανισμός που προκαλεί την λοίμωξη είναι πιθανό να είναι ανθεκτικός. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι επιθυμητό να γίνουν επιπλέον δοκιμασίες ευαισθησίας με τη μέθοδο των αραιώσεων σε δοκιμαστικούς σωλήνες ή σε άγαρ.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις γενταμικίνης στον ορό (mcg/ml) είναι συνήθως μέχρι τέσσερις φορές η εφάπαξ ενδομυϊκή δόση (mg/kg), για παράδειγμα, μία ένεση 1,0 mg/kg σε ενήλικες αναμένεται να οδηγήσει σε μία μέγιστη συγκέντρωση στον ορό μέχρι 4 mcg/ml, μία δόση 1,5 mg/kg μπορεί να οδηγήσει σε επίπεδα μέχρι 6 mcg/ml. Η γενταμικίνη, όπως όλες οι αμινογλυκοσίδες, μπορεί να συσσωρεύεται στον ορό και τους ιστούς των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με υψηλότερες δόσεις από τις συνήθεις και για παρατεταμένες χρονικές περιόδους, ιδιαίτερα με την παρουσία διαταραγμένης νεφρικής λειτουργίας. Σε ενήλικες ασθενείς, η θεραπεία με δόσεις γενταμικίνης των 4 mg/kg/ημέρα ή υψηλότερες για επτά έως δέκα ημέρες μπορεί να οδηγήσει σε μία μικρή, προοδευτική αύξηση και στις μέγιστες και στις ελάχιστες συγκεντρώσεις. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, η γενταμικίνη απομακρύνεται από το σώμα πιο αργά από ότι στους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Όσο πιο σοβαρή είναι η διαταραχή, τόσο πιο αργή η κάθαρση. Η προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη. Μετά την αρχική χορήγηση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, γενικώς το 70% ή παραπάνω από τη δόση της γενταμικίνης ανακτάται στα ούρα μέσα σε 24 ώρες. Είναι δυνατό να επιτευχθούν συγκεντρώσεις στα ούρα άνω των 100 mcg/ml. Μπορεί να εμφανισθεί μικρός μεταβολικός μετασχηματισμός. Το φάρμακο απεκκρίνεται πρωτίστως με σπειραματική διήθηση. Κατά συνέπεια, οι συγκεντρώσεις στα ούρα είναι υψηλές. Μετά από μερικές ημέρες θεραπείας, η ποσότητα γενταμικίνης που απεκκρίνεται στα ούρα πλησιάζει την ημερήσια χορηγούμενη δόση. Όπως και οι άλλες αμινογλυκοσίδες, μία μικρή ποσότητα της δόσης γενταμικίνης μπορεί να συγκρατείται στους ιστούς, ιδιαίτερα στους νεφρούς. Μικρές ποσότητες αμινογλυκοσιδών έχουν ανιχνευθεί στα ούρα εβδομάδες μετά τη διακοπή χορήγησης του φαρμάκου. Η νεφρική κάθαρση της γενταμικίνης είναι παρόμοια με αυτή της ενδογενούς κρεατινίνης. Σε ασθενείς με σαφή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, υπάρχει μείωση στις συγκεντρώσεις των αμινογλυκοσιδών στα ούρα και στη διείσδυση τους στο ελαττωματικό νεφρικό παρέγχυμα. Αυτή η μειωμένη απέκκριση του φαρμάκου, σε συνδυασμό με την ενδεχόμενη νεφροτοξικότητα των αμινογλυκοσιδών, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν χρησιμοποιείται ως θεραπεία σε τέτοια άτομα με ουρολοιμώξεις. Ύστερα από παρεντερική χορήγηση, η γενταμικίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα, στους λεμφαδένες, στους ιστούς, στα πτύελα και στα περικαρδιακά, υπεζωκοτικά, αρθρικά και περιτοναϊκά υγρά. Οι συγκεντρώσεις στο φλοιό των νεφρών μπορεί να είναι μερικές φορές οκτώ φορές υψηλότερες από τα συνήθη επίπεδα στον ορό. Οι συγκεντρώσεις στους χοληφόρους ήταν, γενικώς, χαμηλές και υποδήλωναν ελάχιστη απέκκριση στους χοληφόρους. Η γενταμικίνη διασχίζει και την περιτοναϊκή και τη μεμβράνη του πλακούντα. Αφού οι αμινογλυκοσίδες διαχέονται ελαφρώς στον υπαραχνοειδή χώρο μετά από παρεντερική χορήγηση, οι συγκεντρώσεις γενταμικίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι συχνά χαμηλές και εξαρτώμενες από τη δόση, από το ρυθμό διείσδυσης και το βαθμό μηνιγγικής φλεγμονής. Η γενταμικίνη απορροφάται ελαφρά από την από στόματος οδό και μόνο μικρές ποσότητες βρέθηκαν στο αίμα μετά την από στόματος χορήγηση. Η φαρμακοκινητική της γενταμικίνης στα νεογνά και τα βρέφη εξαρτάται κατά ένα μέρος από το βάρος της γέννησης και τις ηλικίες κύησης και τη μεταγεννητική ηλικία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής και το φαινομενικό μέγεθος κατανομής της γενταμικίνης σε νεογέννητα βρέφη μπορεί να μειώνεται με την ηλικία και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι αντιστρόφως ανάλογος με το βάρος της γέννησης και την κάθαρση κρεατινίνης. Η απέκκριση της γενταμικίνης στα ούρα σχετίζεται στενά με τους δείκτες κάθαρσης κρεατινίνης και τη μεταγεννητική ηλικία. Περίπου το 10% της χορηγούμενης δόσης στα νεογνά ηλικίας μικρότερης των τριών ετών απεκκρίνεται στα ούρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 12 ωρών, στα νεογνά ηλικίας πέντε έως 40 ημερών, περίπου το 40% απεκκρίνεται κατά την ίδια περίοδο. Αυξανομένης ης μεταγεννητικής ηλικίας και με ταυτόχρονη αύξηση στη νεφρική ωρίμανση, η γενταμικίνη απεκκρίνεται πιο γρήγορα. Μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας, η ποσότητα της γενταμικίνης που απεκκρίνεται στα ούρα πλησιάζει, αλλά δεν είναι ίση, με την ημερήσια χορηγούμενη δόση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Αμινογλυκοσίδες όπως η γενταμικίνη δρούν συνδέοντας «μη αναστρέψιμα» συγκεκριμένες πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S και 16S rRNA. Συγκεκριμένα, η γενταμικίνη συνδέεται σε τέσσερις νουκλεοτιδικούς θέσεις του 16S rRNA και σε ένα αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό…
Φαρμακοδυναμική
Κωδικός ATC: J01GB03 ### Μηχανισμός δράσης In vitro δοκιμασίες έχουν δείξει ότι η γενταμικίνη είναι ένα μικροβιοκτόνο αντιβιοτικό που δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των ευαίσθητων μικροοργανισμών. Είναι δραστική έναντι μιας μεγάλης ποικιλίας…
Φαρμακοκινητική
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις γενταμικίνης στον ορό (mcg/ml) είναι συνήθως μέχρι τέσσερις φορές η εφάπαξ ενδομυϊκή δόση (mg/kg), για παράδειγμα, μία ένεση 1,0 mg/kg σε ενήλικες αναμένεται να οδηγήσει σε μία μέγιστη…
Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η gentamicin υφίσταται ελάχιστο έως καθόλου μεταβολισμό. Δεν μεταβολίζεται. Απεκκρίνεται μέσω σπειραματικής διήθησης σε δραστική, αμετάβλητη μορφή.

Απέκκριση
/null

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Άζωτο ουρίας αίματος (BUN) water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικά —
Κάθαρση κρεατινίνης water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικά —
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικά —
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδικά Ενήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς που λαμβάνουν Garamycin άνω των 7-10 ημερών ή δόσεις > συνιστώμενης
κατά τη διάρκεια της θεραπείας Ασθενείς με γνωστή ή υποψία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά περιοδικά Ενήλικες και παιδιατρικοί ασθενείς που λαμβάνουν Garamycin άνω των 7-10 ημερών ή δόσεις > συνιστώμενης
Γενταμικίνη ορού medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) στενά Παχυσαρκία
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Όγδοη εγκεφαλική συζυγία more_horizΆλλο / λοιπά κατά τη διάρκεια της θεραπείας Ασθενείς με γνωστή ή υποψία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας
Ούρα (ειδικό βάρος, πρωτεΐνες, κύτταρα/κύλινδροι) more_horizΆλλο / λοιπά — Ασθενείς με γνωστή ή υποψία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας
Συγκεντρώσεις ορού αμινογλυκοσιδών more_horizΆλλο / λοιπά — Ασθενείς με εκτεταμένα εγκαύματα
Συγκεντρώσεις ορού γενταμικίνης more_horizΆλλο / λοιπά όποτε εφικτό Για εξασφάλιση επαρκών και αποφυγή τοξικών επιπέδων (μέγιστα >12 mcg/ml, ελάχιστα >2 mcg/ml)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα σύμπλεγμα τριών διαφορετικών συγγενών αμινογλυκοσιδικών σουλφάτων, Gentamicins C1, C2 και C1(subA), που προέρχεται από το Micromonospora purpurea και σχετικούς είδους. Πρόκειται για αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, αλλά μπορεί να προκαλέσουν βλάβες στο αυτί και στους νεφρούς. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών (μετάφραση γονιδίων).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των ακόλουθων μικροοργανισμών: P. aeruginosa, Proteus spp. (indole-positive και indole-negative), E. coli, στελέχη Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Citrobacter spp. και Staphylococcus spp. (coagulase-positive και coagulase-negative).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Gentamicin αποτελεί αντιβιοτικό αμινογλυκοσίδης με ευρύ φάσμα. Οι αμινογλυκοσίδες δρουν συνδέοντας τη βακτηριακή υπομονάδα 30S του ριβοσώματος, προκαλώντας λανθασμένη ανάγνωση του tRNA, και κατά συνέπεια το βακτήριο δεν μπορεί να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας. Οι αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται κυρίως σε λοιμώξεις που αφορούν αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter. Ορισμένα μυκοβακτηρίδια, συμπεριλαμβανομένων αυτών που προκαλούν φυματίωση, είναι επίσης ευαίσθητα σε αμινογλυκοσίδες. Οι λοιμώξεις από Gram-θετικά βακτήρια μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με αμινογλυκοσίδες, αλλά άλλα αντιβιοτικά είναι πιο ισχυρά και λιγότερο βλαβερά για τον οργανισμό. Ιστορικά οι αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνταν σε συνδυασμό με πενικιλλίνη‑παρόμοια αντιβιοτικά σε στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις για το συνεργιστικό τους αποτέλεσμα, ιδιαίτερα σε ενδοκαρδίτιδα. Οι αμινογλυκοσίδες είναι κυρίως αναποτελεσματικές εναντίον αναερόβιων βακτηρίων, μυκήτων και ιών.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αμινογλυκοσίδες όπως η γενταμικίνη δρούν συνδέοντας «μη αναστρέψιμα» συγκεκριμένες πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S και 16S rRNA. Συγκεκριμένα, η γενταμικίνη συνδέεται σε τέσσερις νουκλεοτιδικούς θέσεις του 16S rRNA και σε ένα αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό εμποδίζει το σημείο αποκωδικοποίησης κοντά στον νουκλεοτιδικό τόπο 1400 στο 16S rRNA της υπομονάδας 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με τη βάση wobble στο anticodon του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμπόδιση του σχηματισμού έναρξης, λανθασμένη ανάγνωση του mRNA, οπότε εσφαλμένα αμινοξέα εισάγονται στο πολυπεπτίδιο, με αποτέλεσμα μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και ο διαχωρισμός των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονόσωμα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Οι ενέσεις οδηγούν σε κορυφαίες συγκεντρώσεις ορού σε 30–60 λεπτά. Η τοπική εφαρμογή γενταμικίνης απορροφάται εύκολα από μεγάλες καμένες, απογυμνωμένες ή βλαπτόμενες περιοχές αλλά όχι μέσω υγιούς δέρματος. Η απορρόφηση είναι ταχύτερη και μεγαλύτερη με την κρέμα από ό,τι με την αλοιφή. Απορροφάται μικρές ποσότητες μετά από τοπική εφαρμογή στο μάτι. Απορροφάται επίσης μικρές ποσότητες μετά από τοπική εφαρμογή στο αυτί (ιδιαίτερα εάν το τύμπανο διατρυθεί ή υπάρχει ιστική βλάβη). Η γενταμικίνη απορροφάται πολύ λίγο όταν χορηγείται από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 3–3½ ώρες σε βρέφη ηλικίας από 1 εβδομάδα έως 6 μήνες. Αυξάνεται σε 5½ ώρες σε πλήρως κυήσιμα και μεγάλα πρόωρα βρέφη ηλικίας κάτω από 1 εβδομάδα.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Χαμηλή δέσμευση πρωτεΐνης (0–30%).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
/null
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
/null
DrugBank

Clearance

expand_more
/null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Ελαφριά και αναστρέψιμη νεφροτοξικότητα μπορεί να παρατηρηθεί σε 5–25% ασθενών. Η γενταμικίνη συσσωρεύεται σε εγγύς σωληναριακά κύτταρα των νεφρών και προκαλεί βλάβη στα κύτταρα. Η αναγέννηση των σωληναριακών κυττάρων μπορεί να συμβεί παρά τη συνεχή χορήγηση φαρμάκου. Η τοξικότητα συνήθως εμφανίζεται λίγες ημέρες μετά την έναρξη θεραπείας. Μπορεί να προκαλέσει μόνιμη ωτοτοξικότητα. Η ωτοτοξικότητα φαίνεται να σχετίζεται με τη συνολική έκθεση σε διάρκεια ζωής. Η συσσώρευση του φαρμάκου στο ενδολυμφο και περιλυμφο του εσωτερικού αυτιού προκαλεί μόνιμη βλάβη στα hair cells της κοχλίας ή στην κορυφή των ampullae cristae στο αιθουσαϊκό σύστημα. Η απώλεια ακουστικής υψηλής συχνότητας εμφανίζεται πρώτη, με προοδευτική απώλεια χαμηλότερων συχνοτήτων. Περισσότερη τοξικότητα μπορεί να οδηγήσει σε ανάδρομη εκφύλιση του 8ου κρανιακού (αιθουσοκοχλιακού) νεύρου. Η αιθουσαριακή τοξικότητα μπορεί να προκαλέσει ίλιγγο, ναυτία, εμετό, ζάλη και απώλεια ισορροπίας. LD50 σε ποντίκια, ενδοφλέβια: 52 mg/kg· σε αρουραίους, ενδοφλέβια: 96 mg/kg.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3467
Μοριακός τύπος
C21H43N5O7
Μοριακό βάρος
477.6
IUPAC
2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-[1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol
InChIKey
CEAZRRDELHUEMR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογίας MeSH

  • Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Εμποδίζουν την επιμήκυνση της πεπτιδικής αλυσίδας, μπλοκάρουν την περιοχή Α των ριβοσωμάτων, προκαλούν λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή εμποδίζουν την προσκόλληση ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
  • Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή βακτηρίων.