GRISEOFULVIN
Γκριζεοφουλβίνη
Για τη θεραπεία μυκητιασικών λοιμώξεων της επιδερμίδας, του τριχώματος και των νυχιών, ειδικά: tinea corporis, tinea pedis, tinea cruris, tinea barbae, βρεφικό σμηγματορροϊκό έκζεμα (cradle cap) ή άλλες καταστάσεις που προκαλούνται από μύκητες *Trichophyton* ή *Microsporum*.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η γκριζεοφουλβίνη είναι ένα μυκοτοξικό μεταβολικό προϊόν των Penicillium spp. Ήταν ο πρώτος διαθέσιμος από του στόματος παράγοντας για τη θεραπεία των δερματοφυτιάσεων και χρησιμοποιείται εδώ και σαράντα χρόνια. Η γκριζεοφουλβίνη είναι μυκητοστατική με in vitro δραστικότητα εναντίον διαφόρων ειδών Microsporum, Epidermophyton και Trichophyton. Δεν έχει καμία επίδραση στα βακτήρια ή σε άλλα γένη μυκήτων.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η γκριζεοφουλβίνη εναποτίθεται στα προγονικά κύτταρα της κερατίνης και έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τον πάσχοντα ιστό. Το φάρμακο δεσμεύεται ισχυρά στη νέα κερατίνη, η οποία γίνεται ιδιαίτερα ανθεκτική στις μυκητιασικές εισβολές. Μόλις το σύμπλοκο κερατίνης-γκριζεοφουλβίνης φτάσει στην επιδερμίδα, δράση της, δεσμεύεται σε μυκητιακούς μικροσωληνίσκους (κυτταροσκελετό), αλλοιώνοντας έτσι τη μυκητιασική μίτωση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η γκριζεοφουλβίνη είναι μυκητοστατική, ωστόσο ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο αναστέλλει την ανάπτυξη των δερματόφυτων δεν είναι σαφής. Πιστεύεται ότι αναστέλλει τη μυκητιασική κυτταρική μίτωση και τη σύνθεση νουκλεϊνικών οξέων. Επίσης, δεσμεύεται και παρεμβαίνει στη λειτουργία των μιτωτικών και κυτταροπλασματικών μικροσωληνίσκων, δεσμευόμενη στην άλφα και βήτα-τουμπουλίνη. Δεσμεύεται στην κερατίνη των ανθρώπινων κυττάρων, και μόλις φτάσει στον μυκητιακό στόχο δράσης, δεσμεύεται σε μυκητιακούς μικροσωληνίσκους, αλλοιώνοντας έτσι τη μυκητιασική διαδικασία της μίτωσης.
- Μυκητοστατική: Η γκριζεοφουλβίνη αναστέλλει τη μυκητιασική κυτταρική μίτωση προκαλώντας διαταραχή της δομής του μιτωτικού ατρακτύλου, αναστέλλοντας έτσι τη μετάφαση της κυτταρικής διαίρεσης.
- Εναπόθεση: Εναποτίθεται σε ποικίλες συγκεντρώσεις στα προγονικά κύτταρα της κερατίνης του δέρματος, των τριχών και των νυχιών, καθιστώντας την κερατίνη ανθεκτική στη μυκητιασική εισβολή.
- Αντικατάσταση: Καθώς η μολυσμένη κερατίνη αποπίπτει, αντικαθίσταται από υγιή ιστό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Κακή απορρόφηση από το ΓΕΣ, κυμαινόμενη από 25% έως 70% της από του στόματος δόσης. Η απορρόφηση ενισχύεται σημαντικά με τη χορήγηση μαζί ή μετά από λιπαρό γεύμα.
- Μικρομεγεθική μορφή: Μεταβλητή, κυμαινόμενη από 25% έως 70% της από του στόματος δόσης.
- Υπερμικρομεγεθική μορφή: Σχεδόν πλήρης απορρόφηση.
- Κατανομή: Η γκριζεοφουλβίνη εναποτίθεται σε ποικίλες συγκεντρώσεις στο στρώμα της κερατίνης του δέρματος, των τριχών και των νυχιών. Μπορεί να ανιχνευθεί στο στρώμα του δέρματος εντός λίγων ωρών μετά τη χορήγηση. Μόνο ένα πολύ μικρό κλάσμα της από του στόματος δόσης κατανέμεται στα σωματικά υγρά και ιστούς.
- Σε αρουραίους που έλαβαν από του στόματος δόσεις 100 mg/kg σωματικού βάρους, βρέθηκε 10% της δραστικότητας στα ούρα μετά από 24 ώρες και 4% κατά τις 24-48 ώρες. Σε άλλη μελέτη, εντός 24ώρου, βρέθηκε μόνο 0,14% παρόμοιων από του στόματος δόσεων σε αρουραίους στα ούρα, και 16% ανακτήθηκε στα κόπρανα.
- Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γκριζεοφουλβίνη κατανεμήθηκε ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς, αν και υψηλότερα επίπεδα βρέθηκαν στο δέρμα και τους πνεύμονες.
- Απέκκριση: Νεφρική. Λιγότερο από 1% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Περίπου 36% της γκριζεοφουλβίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Η γκριζεοφουλβίνη πιθανώς εναποτίθεται στα βασικά κύτταρα και μεταφέρεται προς τα έξω στην επιδερμίδα καθώς προχωρά η φυσιολογική ανάπτυξη του δέρματος. Αυτό… καθιστά μακρά τη λανθάνουσα περίοδο από τη στιγμή έναρξης της φαρμακευτικής αγωγής έως την εμφάνιση βελτίωσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολίτες τη 6-μεθυλ-γκριζεοφουλβίνη και το γλυκουρονικό της σύζευγο.
Η γκριζεοφουλβίνη μεταβολίζεται κυρίως σε 6-διμεθυλ-γκριζεοφουλβίνη και το γλυκουρονικό της σύζευγο.
Αναφέρεται ότι η 6-δεμεθυλ-γκριζεοφουλβίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα… Στον άνθρωπο, η προηγουμένως αναφερόμενη 4-δεμεθυλ-γκριζεοφουλβίνη απουσίαζε. Η γκριζεοφουλβικό οξύ (7-χλώρο-4,6-διμεθοξυ-6’-μεθυλ-γρισάν-2’,3,4’-τριόνη) ταυτοποιήθηκε…
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
9-21 ώρες.
Το φάρμακο έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 1 ημέρα, και περίπου 50% της από του στόματος δόσης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα εντός 5 ημερών, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών /SRP: 36% στα κόπρανα εντός 5 ημερών/.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της γκριζεοφουλβίνης στο πλάσμα κανιδών βρέθηκε να είναι 47 λεπτά… .
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες αναστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ, επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
32HRV3E3D5
GRISEOFULVIN
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Μειωμένη Μίτωση
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Αναστολή Μικροσωληνίσκων
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Τουμπουλίνης
Η γκριζεοφουλβίνη είναι ένας Αναστολέας Τουμπουλίνης. Η φυσιολογική επίδραση της γκριζεοφουλβίνης οφείλεται στην Μειωμένη Μίτωση και την Αναστολή Μικροσωληνίσκων.
32HRV3E3D5
GRISEOFULVIN
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Μειωμένη Μίτωση
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Αναστολή Μικροσωληνίσκων
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Τουμπουλίνης
Η γκριζεοφουλβίνη είναι ένας Αναστολέας Τουμπουλίνης. Η φυσιολογική επίδραση της γκριζεοφουλβίνης οφείλεται στη Μειωμένη Μίτωση και την Αναστολή Μικροσωληνίσκων.
GRISEOFULVIN
Μειωμένη Μίτωση [PE]; Αναστολή Μικροσωληνίσκων [PE]; Αναστολέας Τουμπουλίνης [EPC]
GRISEOFULVIN (MICROSIZE)
Αναστολή Μικροσωληνίσκων [PE]; Μειωμένη Μίτωση [PE]; Αναστολέας Τουμπουλίνης [EPC]
GRISOFULVIN
Μειωμένη Μίτωση [PE]; Αναστολή Μικροσωληνίσκων [PE]; Αναστολέας Τουμπουλίνης [EPC]
ULTRAMICROSIZE GRISEOFULVIN
Αναστολή Μικροσωληνίσκων [PE]; Μειωμένη Μίτωση [PE]; Αναστολέας Τουμπουλίνης [EPC]
ULTRAMICROSIZE GRISEOFULVIN TABLETS
Μειωμένη Μίτωση [PE]; Αναστολή Μικροσωληνίσκων [PE]; Αναστολέας Τουμπουλίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες αναστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ, επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.