Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02AC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GUANFACINE(Γουανφασίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 17 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 70% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 80% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η γουανφαζίνη διεγείρει επιλεκτικά τους κεντρικούς α(2)-αδρενεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας στην αναστολή των συμπαθητικών αγγειοκινητικών κέντρων, γεγονός που συμβάλλει κυρίως στις υποτασικές επιδράσεις του φαρμάκου. Οι κεντρικές επιδράσεις της γουανφαζίνης…
Φαρμακοδυναμική
Η γουανφαζίνη είναι ένας φαινυλακετυλο-γουανιδινικός παράγοντας με υποτασική δράση και ένας κεντρικά δρών αγωνιστής των α(2)-αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται μόνος του ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Φαρμακοκινητική
Η γουανφακσίνη έχει 80% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. 1mg γουανφακσίνης άμεσης απελευθέρωσης από του στόματος φτάνει σε Cmax 2.5±0.6ng/mL με Tmax 3.0h και AUC 56±15ng*h/mL. 1mg γουανφακσίνης παρατεταμένης απελευθέρωσης από του στόματος φτάνει σε Cmax…
Μεταβολισμός
Η γουανφακσίνη οξειδώνεται από το CYP3A4 στον κύριο μεταβολίτη της, την 3-υδροξυγουανφακσίνη. Η 3-υδροξυγουανφακσίνη στη συνέχεια γλυκουρονιδώνεται ή θειώνεται.
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας κεντρικά δρών αντιυπερτασικός παράγοντας. Το φάρμακο μειώνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση ενεργοποιώντας τους κεντρικούς νευρικούς α-2 αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που οδηγεί σε μειωμένη συμπαθητική εκροή, με αποτέλεσμα τη μειωμένη αγγειακή τάση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειές του περιλαμβάνουν ξηροστομία, καταστολή και δυσκοιλιότητα. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλες κατηγορίες αντιυπερτασικών παραγόντων στη διαχείριση της υπέρτασης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής/υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ) σε παιδιατρικούς ασθενείς.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η γουανφαζίνη είναι ένας φαινυλακετυλο-γουανιδινικός παράγοντας με υποτασική δράση και ένας κεντρικά δρών αγωνιστής των α(2)-αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται μόνος του ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η γουανφαζίνη διεγείρει επιλεκτικά τους κεντρικούς α(2)-αδρενεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας στην αναστολή των συμπαθητικών αγγειοκινητικών κέντρων, γεγονός που συμβάλλει κυρίως στις υποτασικές επιδράσεις του φαρμάκου. Οι κεντρικές επιδράσεις της γουανφαζίνης οδηγούν σε μειωμένες περιφερικές συμπαθητικές νευρικές ώσεις από το αγγειοκινητικό κέντρο προς την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό οδηγεί σε μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και μείωση του καρδιακού ρυθμού. Η διέγερση των περιφερικών α(2)-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί επίσης να συμβάλει στις υποτασικές επιδράσεις.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία και πλήρης, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%.
DrugBank

Half life

expand_more
17 ώρες (εύρος 10-30 ώρες)
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 70% δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος, ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η γουανφαζίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • Όγκος Κατανομής: 6,3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Απόκριση απέκκρισης (στα Ελληνικά): null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, λήθαργο, βραδυκαρδία και υπόταση. LD50=165mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3519
Μοριακός τύπος
C9H9Cl2N3O
Μοριακό βάρος
246.09
IUPAC
N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide
InChIKey
INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΟΓΟΝΟΥ· ΒΛΕΜΜΑΤΙΚΟΙ ΔΙΑΜΕΣΟΛΑΒΗΤΕΣ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ Α2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.