HEXACHLOROPHENE
Εξαχλωροφαίνη
**Ενδείξεις** Για χρήση ως χειρουργικό καθαριστικό και ως βακτηριοστατικός καθαριστής δέρματος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο μιας εστίας Gram-θετικής λοίμωξης, όπου άλλες διαδικασίες ελέγχου λοιμώξεων απέτυχαν.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένα χλωριωμένο διφαινόλιο αντισηπτικό με βακτηριοστατική δράση έναντι Gram-θετικών οργανισμών, αλλά πολύ λιγότερο αποτελεσματικό έναντι Gram-αρνητικών οργανισμών. Χρησιμοποιείται κυρίως σε σαπούνια και κρέμες και είναι συστατικό διαφόρων σκευασμάτων που χρησιμοποιούνται για δερματικές παθήσεις. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ.797)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για χρήση ως χειρουργικό καθαριστικό και ως βακτηριοστατικός καθαριστής δέρματος. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο μιας εστίας Gram-θετικής λοίμωξης, όπου άλλες διαδικασίες ελέγχου λοιμώξεων απέτυχαν.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η εξαχλωροφαινόλη, ένα απορρυπαντικό καθαριστικό, είναι μια αντιβακτηριακή γαλακτωματοποιημένη ουσία για τοπική χορήγηση. Είναι ένας βακτηριοστατικός καθαριστικός παράγοντας. Καθαρίζει το δέρμα διεξοδικά και έχει βακτηριοστατική δράση κατά των σταφυλοκόκκων και άλλων Gram-θετικών βακτηρίων. Η συσσωρευτική αντιβακτηριακή δράση αναπτύσσεται με επαναλαμβανόμενη χρήση. Ο καθαρισμός με αλκοόλη ή σαπούνια που περιέχουν αλκοόλη απομακρύνει το αντιβακτηριακό υπόλειμμα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ο κύριος μηχανισμός δράσης της εξαχλωροφαινόλης, βάσει μελετών με Bacillus megatherium, είναι η αναστολή του μεμβρανικού μέρους της αλυσίδας μεταφοράς ηλεκτρονίων, της αναπνευστικής D-λακτικής αφυδρογονάσης. Προκαλεί διαρροή, λύση πρωτοπλαστών και αναστέλλει την αναπνοή.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ανιχνεύσιμα επίπεδα εξαχλωροφαινόλης στο αίμα μετά από απορρόφηση μέσω ακέραιου δέρματος βρέθηκαν σε άτομα που έτριβαν τακτικά με εξαχλωροφαινόλη.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
92%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Από το στόμα, αρουραίος LD50: 66 mg/kg. Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ανορεξία, έμετο, κοιλιακές κράμπες, διάρροια, αφυδάτωση, σπασμούς, υπόταση και σοκ, και σε αρκετές αναφερόμενες περιπτώσεις, θανάτους.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το εξαχλωροφαίνιο, ένα καθαριστικό γαλάκτωμα, είναι ένα αντιβακτηριακό γαλάκτωμα για τοπική χορήγηση. Είναι ένας βακτηριοστατικός παράγοντας καθαρισμού. Καθαρίζει σχολαστικά το δέρμα και έχει βακτηριοστατική δράση κατά των σταφυλοκόκκων και άλλων Gram-θετικών βακτηρίων. Η αθροιστική αντιβακτηριακή δράση αναπτύσσεται με επαναλαμβανόμενη χρήση. Ο καθαρισμός με οινόπνευμα ή σαπούνια που περιέχουν οινόπνευμα απομακρύνει το αντιβακτηριακό υπόλειμμα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο κύριος μηχανισμός δράσης του εξαχλωροφαίνιου, βασισμένος σε μελέτες με Bacillus megatherium, είναι η αναστολή του μεμβρανικού μέρους της αλυσίδας μεταφοράς ηλεκτρονίων, της αναπνευστικής D-λακτικής δεϋδρογενάσης. Προκαλεί διαρροή, λύση πρωτοπλαστών και αναστέλλει την αναπνοή.
Το εξαχλωροφαίνιο … αποζευγνύει (uncouples) την οξειδωτική φωσφορυλίωση των μιτοχονδρίων του ήπατος αρουραίου.
Η δραστηριότητα της succinate dehydrogenase (SDH) στον εγκέφαλο αναστέλλεται in vitro από το εξαχλωροφαίνιο (HCP) με μισή ανασταλτική συγκέντρωση (IC50) 0.65 x 10-3 M. Το HCP άσκησε μη ανταγωνιστική αναστολή σε 0.5 mM (<IC50), ανωομοιογενή αναστολή σε 0.65 mM (= IC50) και μεικτού τύπου αναστολή σε 0.8 mM (>IC50) στην δραστηριότητα της SDH. Η SDH του εγκεφάλου απαιτεί μεγαλύτερη ενέργεια ενεργοποίησης (deltaE) παρουσία HCP. Οι ιονιζόμενες ομάδες της SDH, όπως η σουλφυδρυλική ομάδα της κυστεΐνης και οι α-αμινομάδες της κυστεΐνης, δεν άλλαξαν ποιοτικά παρουσία HCP.
Αν και οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης δεν έχουν καθοριστεί, σε χαμηλές συγκεντρώσεις, το εξαχλωροφαίνιο φαίνεται να διακόπτει την βακτηριακή μεταφορά ηλεκτρονίων και να αναστέλλει άλλα μεμβρανικά ένζυμα. Υψηλότερες συγκεντρώσεις διαρρηγνύουν τις βακτηριακές μεμβράνες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ανιχνεύσιμα επίπεδα εξαχλωροφαίνιου στο αίμα μετά από απορρόφηση μέσω ακέραιου δέρματος έχουν βρεθεί σε άτομα που έτριβαν τακτικά με εξαχλωροφαίνιο.
Το εξαχλωροφαίνιο απορροφάται συστηματικά (διαδερμικά) μετά από τοπική εφαρμογή στο δέρμα. Σε μια μελέτη, περίπου το 3% της δόσης εξαχλωροφαίνιου (σε ακετόνη) που εφαρμόστηκε στο δέρμα απορροφήθηκε συστηματικά. Έχουν αναφερθεί συγκεντρώσεις εξαχλωροφαίνιου στον ορό που κυμαίνονται από 0.009-4.35ug/mL σε νεογνά που έκαναν καθημερινό μπάνιο με παρασκευάσματα εξαχλωροφαίνιου για 1-56 ημέρες· οι υψηλότερες συγκεντρώσεις παρατηρήθηκαν σε βρέφη χαμηλού βάρους γέννησης και βρέφη με εκδορροή ή ερυθηματώδες δέρμα. Σε ενήλικες, 3-4 εβδομάδες καθημερινού πλήρους σωματικού μπάνιου με παρασκεύασμα 3% εξαχλωροφαίνιου αναφέρεται ότι οδηγεί σε συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό έως 1.42 ug/mL. Έχουν αναφερθεί συγκεντρώσεις εξαχλωροφαίνιου στον ορό 0.5 mcg/mL ή υψηλότερες μετά τη χρήση παρασκευάσματος 3% εξαχλωροφαίνιου ως χειρουργικό καθαριστικό για τα χέρια και τους πήχεις 5 φορές ημερησίως για 10 ημέρες. Σε ζώα, χαρακτηριστικές αλλαγές στο ΚΝΣ που σχετίζονται με την τοξικότητα του εξαχλωροφαίνιου εμφανίζονται σε συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό περίπου 1 ug/mL ή υψηλότερες.
Μετά από τοπική εφαρμογή σε ακέραιο δέρμα, το εξαχλωροφαίνιο προσροφάται στα εξωτερικά στρώματα του δέρματος. Η επαναλαμβανόμενη ημερήσια εφαρμογή εξαχλωροφαίνιου οδηγεί σε διατήρηση υπολείμματος του φαρμάκου στο δέρμα για αρκετές ημέρες. Μια μελέτη που χρησιμοποίησε ραδιοσημασμένο εξαχλωροφαίνιο έδειξε ότι το φάρμακο συσσωρεύεται στο δέρμα κατά τις πρώτες 3 ή 4 ημέρες επαναλαμβανόμενης χρήσης, αλλά η συγκέντρωση στο δέρμα παραμένει σχετικά σταθερή στη συνέχεια. Το υπολειμματικό εξαχλωροφαίνιο διατηρείται στο δέρμα για αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου ή μπορεί να απομακρυνθεί με καθαρισμό με σαπούνια ή απορρυπαντικά που δεν περιέχουν εξαχλωροφαίνιο ή με αιθανόλη ή ισοπροπυλική αλκοόλη.
Το εξαχλωροφαίνιο απορροφάται από τον ΓΕΣ και από άθικτο και εκτομή δέρμα. Ταχεία απορρόφηση εξαχλωροφαίνιου μπορεί να συμβεί μετά από τοπική εφαρμογή σε καμένο ή φλεγμαίνον δέρμα.
Το εξαχλωροφαίνιο χορηγήθηκε ενδοπεριτοναϊκά σε αρουραίους και κουνέλια. Η απέκκριση αυτής της χημικής ουσίας ήταν αργή, το μεγαλύτερο μέρος (48-83%) απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα κόπρανα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το HEXACHLOROPHENE (14 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
92%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το εξαχλωροφαίνιο μεταβολίζεται στο ήπαρ, αν και προφανώς εμφανίζει κινητική πρώτης τάξης (γραμμική).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 24 ώρες (εύρος, 6 έως 44 ώρες).
Σε νεογνά που εκτέθηκαν σε σαπούνι που περιείχε εξαχλωροφαίνιο, ο χρόνος ημίσειας ζωής τους κυμαινόταν από 6-44 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα που καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Ενώσεις που παρεμβαίνουν στην FATTY ACID SYNTHASE, οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας στόχος δράσης σε ανθρώπους ορισμένων ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ορισμένων ΑΝΤΙ-ΛΟΙΜΩΔΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που παρεμβαίνουν στο σχηματισμό του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
IWW5FV6NK2
HEXACHLOROPHENE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντισηπτικό
Το εξαχλωροφαίνιο είναι Αντισηπτικό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους και άλλα ζώα που καταστρέφουν επιβλαβείς μικροοργανισμούς ή αναστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Διακρίνονται από τους ΑΠΟΛΥΜΑΝΤΙΚΟΥΣ, που χρησιμοποιούνται σε άψυχα αντικείμενα.
Ενώσεις που παρεμβαίνουν στην FATTY ACID SYNTHASE, οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας στόχος δράσης σε ανθρώπους ορισμένων ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΥΣΑΡΚΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ορισμένων ΑΝΤΙ-ΛΟΙΜΩΔΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που παρεμβαίνουν στο σχηματισμό του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.