HEXYLRESORCINOL
Hexylresorcinol
**Φαρμακοδυναμική** Το εξυλρεσορκινόλη είναι παράγωγο φαινόλης και στην τυπική θεραπευτική χρήση είναι κυρίως τοπικό αναισθητικό για το δέρμα, για χρήση στις βλεννογόνους μεμβράνες του στόματος και του λαιμού. Οι τοπικές αναισθητικές ιδιότητες του εξυλρεσορκινόλης πιθανώς …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το εξυλρεσορκινόλη είναι παράγωγο φαινόλης και στην τυπική θεραπευτική χρήση είναι κυρίως τοπικό αναισθητικό για το δέρμα, για χρήση στις βλεννογόνους μεμβράνες του στόματος και του λαιμού. Οι τοπικές αναισθητικές ιδιότητες του εξυλρεσορκινόλης πιθανώς οφείλονται στις επιδράσεις αποκλεισμού των διαύλων νατρίου. Η ουσία επιδεικνύει επίσης ήπια αντισηπτική δράση, καθώς και φαινομενικά αντιφλεγμονώδη, αποχρεμπτική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ως στοματικό αναισθητικό για την ανακούφιση από πονόλαιμους, πιστεύεται γενικά ότι το εξυλρεσορκινόλη είναι πιθανώς ικανό να αποκλείει τους ιοντο-ελεγχόμενους νευρωνικούς διαύλους νατρίου, γεγονός που με τη σειρά του θα εμποδίσει την έναρξη και αγωγή των νευρικών ώσεων για την αίσθηση ή τη μετάδοση σημάτων πόνου στην τοπική περιοχή στην οποία εφαρμόζεται το εξυλρεσορκινόλη.
Ως αντισηπτικός παράγοντας, μελέτες έχουν δείξει ότι το εξυλρεσορκινόλη είναι ικανό να προκαλεί δράσεις όπως η μείωση ή αναστολή της παραγωγής βακτηριακού βιοφίλμ, η παρεμβολή στη δημιουργία αλυσίδων βακτηριακών κυττάρων, η μείωση της προσκόλλησης βακτηρίων στον φάρυγγα, η αναστολή του γλυκολυτικού ενζύμου και των πτώσεων του pH, και η τροποποίηση της υδροφοβίας της επιφάνειας των κυττάρων. Δυστυχώς, υπάρχουν είτε αντιβιοτικά που λειτουργούν ακόμη πιο αποτελεσματικά για την επίσημη θεραπεία της βακτηριακής ανάπτυξης, είτε υπάρχουν και άλλες φαινολικές ενώσεις φυτικής προέλευσης παρόμοιες με το εξυλρεσορκινόλη που προκαλούν ισχυρότερους τέτοιους μηχανισμούς δράσης. Ωστόσο, είναι χρήσιμο το εξυλρεσορκινόλη να έχει τόσο αναισθητικές όσο και ορισμένες αντισηπτικές δράσεις για τη χρήση του στη θεραπεία διαφόρων σχετικά αυτοπεριοριζόμενων εκδορών και πονόλαιμων που αντιμετωπίζονται από τα προϊόντα χωρίς ιατρική συνταγή που περιέχουν την ένωση. Πρώιμες μελέτες της δεκαετίας του 1930 και του 1940 υποδείκνυαν ότι υπήρχαν πιο αποτελεσματικά φάρμακα από το εξυλρεσορκινόλη που θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν για τις ανθελμινθικές τους επιδράσεις.
Ως αντιφλεγμονώδης παράγοντας και παράγοντας κατά της γήρανσης, ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι μπορεί να είναι δυνατόν για το εξυλρεσορκινόλη να αναστείλει την φωσφορυλίωση του μεσολαβητή της ανοσολογικής απόκρισης NF-kappaB και επίσης να προκαλέσει ένα σημαντικό φαινόμενο λεύκανσης του δέρματος λόγω μιας ισχυρής ανασταλτικής επίδρασης στην τυροσινάση και την περοξειδάση και μιας διεγερτικής επίδρασης στις συνθέσεις γλουταθειόνης και E-cadherin. Προτείνεται ότι το εξυλρεσορκινόλη μπορεί να συνδεθεί απευθείας με την τυροσινάση και να αναστείλει την ενζυμική του δραστηριότητα. Τα δεδομένα της βιβλιογραφίας υποδηλώνουν ότι τα χαμηλά επίπεδα γλουταθειόνης σχετίζονται με την εναπόθεση μελανίνης στο δέρμα ανθρώπων και άλλων ζώων, ενώ τα υψηλά επίπεδα γλουταθειόνης αναστέλλουν τη μελανογένεση. Και τελικά, αναφέρεται επίσης ότι η μείωση της γλουταθειόνης αυξάνει τη δραστηριότητα της τυροσινάσης σε ανθρώπινα κύτταρα μελανώματος, γεγονός που καθιστά τις επιδράσεις του εξυλρεσορκινόλης στην τυροσινάση επιθυμητές.
Τέλος, υπάρχουν σε εξέλιξη μελέτες που έχουν αναφέρει την ικανότητα του εξυλρεσορκινόλης να επάγει τη διαφοροποίηση της κυτταρικής γραμμής πλακωδών κυττάρων SCC-9 μέσω της τροποποίησης της σηματοδοτικής οδού που μεσολαβείται από το E2F και να καταστέλλει την ανάπτυξη κυττάρων πλακωδών καρκινωμάτων SCC-9 με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Επιπλέον, τέτοιες μελέτες έχουν επίσης δείξει ότι το εξυλρεσορκινόλη είναι φαινομενικά ικανό για δοσοεξαρτώμενη επαγωγή απόπτωσης κυττάρων SCC-9, καθώς και για αναστολή της δραστηριότητας του ενζύμου τρανσγλουταμινάσης-2, το οποίο μπορεί να διευκολύνει την ανθεκτικότητα στη χημειοθεραπεία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Λόγω της χαμηλής απορρόφησης του εξυλρεσορκινόλης, η συστηματική έκθεση και τα συμπτώματα είναι ασυνήθιστα.
Όταν δύο άνδρες έλαβαν δόσεις 1 g εξυλρεσορκινόλης, κατά μέσο όρο 18% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός των πρώτων 12 ωρών - μετά, η ένωση δεν ανιχνεύθηκε σε δείγματα ούρων.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής του εξυλρεσορκινόλης. Ωστόσο, όταν το εξυλρεσορκινόλη χρησιμοποιείται στην κύρια ένδειξή του ως τοπικό αντισηπτικό ή στοματικό αναισθητικό, γενικά αποδεκτό είναι ότι οι φαρμακοκινητικές εκτιμήσεις δεν προκύπτουν, καθώς η φαρμακολογική δράση είναι τοπική στην περιοχή της τοπικής εφαρμογής ή της στοματοφαρυγγικής κοιλότητας.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση του εξυλρεσορκινόλης. Ωστόσο, όταν το εξυλρεσορκινόλη χρησιμοποιείται στην κύρια ένδειξή του ως τοπικό αντισηπτικό ή στοματικό αναισθητικό, γενικά αποδεκτό είναι ότι οι φαρμακοκινητικές εκτιμήσεις δεν προκύπτουν, καθώς η φαρμακολογική δράση είναι τοπική στην περιοχή της τοπικής εφαρμογής ή της στοματοφαρυγγικής κοιλότητας.
Σε σκύλους χορηγήθηκαν εφάπαξ δόσεις 1 ή 3 g 4-εξυλρεσορκινόλης (ισοδύναμο με 100 ή 300 mg/kg σωματικού βάρους) ως κρύσταλλοι σε ζελατινώδεις κάψουλες ή ως διάλυμα σε ελαιόλαδο, και η απέκκριση παρακολουθήθηκε στα ούρα και τα κόπρανα. Μετά τη χορήγηση 1 g κρυσταλλικής ένωσης, ανιχνεύθηκε 29% της δόσης στα ούρα και 67% στα κόπρανα· όταν η δόση αυξήθηκε σε 3 g, 17% απεκκρίθηκε στα ούρα και 73% στα κόπρανα. Η νεφρική απέκκριση ήταν ταχεία, κυρίως τις πρώτες 6 ώρες, και τα επίπεδα ήταν σχεδόν μη ανιχνεύσιμα 12 ώρες μετά τη χαμηλότερη δόση και 24-36 ώρες μετά την υψηλότερη δόση. Όταν το 4-εξυλρεσορκινόλη χορηγήθηκε σε ελαιόλαδο, μια δόση 1 g οδήγησε σε 17% απέκκριση στα ούρα και 76% στα κόπρανα, ενώ 10% απεκκρίθηκε στα ούρα και 80% στα κόπρανα μετά από δόση 3 g.
Όταν δύο άνδρες έλαβαν δόσεις 1 g 4-εξυλρεσορκινόλης, κατά μέσο όρο 18% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός των πρώτων 12 ωρών· μετά, η ένωση δεν ανιχνεύθηκε σε δείγματα ούρων. Η απέκκριση από τα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 64% της δόσης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη σύνδεση του εξυλρεσορκινόλης με πρωτεΐνες. Ωστόσο, όταν το εξυλρεσορκινόλη χρησιμοποιείται στην κύρια ένδειξή του ως τοπικό αντισηπτικό ή στοματικό αναισθητικό, γενικά αποδεκτό είναι ότι οι φαρμακοκινητικές εκτιμήσεις δεν προκύπτουν, καθώς η φαρμακολογική δράση είναι τοπική στην περιοχή της τοπικής εφαρμογής ή της στοματοφαρυγγικής κοιλότητας.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σχετικά με το μεταβολισμό του εξυλρεσορκινόλης, έχει αναφερθεί ότι η απέκκριση της ένωσης στα ούρα γίνεται κυρίως με τη μορφή θειικής αιθερικής σύζευξης.
Ανθρώπινος μεταβολίτης του 4-εξυλρεσορκινόλης είναι η θειική αιθερική σύζευξη. /Από πίνακα/
Έχει αναφερθεί ότι το 4-εξυλρεσορκινόλη απεκκρίνεται μέσω των ούρων κυρίως με τη μορφή θειικής αιθερικής σύζευξης…
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής του εξυλρεσορκινόλης. Ωστόσο, όταν το εξυλρεσορκινόλη χρησιμοποιείται στην κύρια ένδειξή του ως τοπικό αντισηπτικό ή στοματικό αναισθητικό, γενικά αποδεκτό είναι ότι οι φαρμακοκινητικές εκτιμήσεις δεν προκύπτουν, καθώς η φαρμακολογική δράση είναι τοπική στην περιοχή της τοπικής εφαρμογής ή της στοματοφαρυγγικής κοιλότητας.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που σκοτώνουν παρασιτικά σκουλήκια. Χρησιμοποιούνται θεραπευτικά για τη θεραπεία της ΕΛΜΙΝΘΙΑΣ σε ανθρώπους και ζώα.
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που σκοτώνουν παρασιτικά σκουλήκια. Χρησιμοποιούνται θεραπευτικά για τη θεραπεία της ΕΛΜΙΝΘΙΑΣ σε ανθρώπους και ζώα.