HYDROCORTISONE ACEPONATE
**Φαρμακοδυναμική** Η υδροκορτιζόνη είναι η σημαντικότερη ανθρώπινη γλυκοκορτικοειδής ορμόνη. Είναι απαραίτητη για τη ζωή και ρυθμίζει ή υποστηρίζει ποικίλες σημαντικές καρδιαγγειακές, μεταβολικές, ανοσολογικές και ομοιόστασης λειτουργίες. Η τοπική υδροκορτιζόνη χρησιμοποιείται …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υδροκορτιζόνη είναι η σημαντικότερη ανθρώπινη γλυκοκορτικοειδής ορμόνη. Είναι απαραίτητη για τη ζωή και ρυθμίζει ή υποστηρίζει ποικίλες σημαντικές καρδιαγγειακές, μεταβολικές, ανοσολογικές και ομοιόστασης λειτουργίες. Η τοπική υδροκορτιζόνη χρησιμοποιείται για τις αντιφλεγμονώδεις ή ανοσοκατασταλτικές της ιδιότητες για τη θεραπεία φλεγμονών λόγω δερματικών παθήσεων που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Τα γλυκοκορτικοειδή είναι μια κατηγορία στεροειδών ορμονών που χαρακτηρίζονται από την ικανότητα να δεσμεύονται με τον υποδοχέα της κορτιζόλης και να πυροδοτούν ποικίλες σημαντικές καρδιαγγειακές, μεταβολικές, ανοσολογικές και ομοιόστασης επιδράσεις. Τα γλυκοκορτικοειδή διακρίνονται από τα αλατοκορτικοειδή και τα στεροειδή φύλου λόγω διαφορετικών υποδοχέων, κυττάρων-στόχων και επιδράσεων. Τεχνικά, ο όρος κορτικοστεροειδές αναφέρεται τόσο στα γλυκοκορτικοειδή όσο και στα αλατοκορτικοειδή, αλλά συχνά χρησιμοποιείται ως συνώνυμο του γλυκοκορτικοειδούς. Τα γλυκοκορτικοειδή καταστέλλουν την κυτταρική ανοσία. Δρουν αναστέλλοντας γονίδια που κωδικοποιούν τις κυτταροκίνες IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 και TNF-alpha, με την IL-2 να είναι η σημαντικότερη. Η μειωμένη παραγωγή κυτταροκινών περιορίζει τον πολλαπλασιασμό των Τ κυττάρων. Τα γλυκοκορτικοειδή καταστέλλουν επίσης την χυμική ανοσία, προκαλώντας στα Β κύτταρα να εκφράζουν χαμηλότερες ποσότητες IL-2 και υποδοχέων IL-2. Αυτό μειώνει τόσο την κλωνική επέκταση των Β κυττάρων όσο και τη σύνθεση αντισωμάτων. Οι μειωμένες ποσότητες IL-2 οδηγούν επίσης στην ενεργοποίηση λιγότερων Τ λεμφοκυττάρων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροκορτιζόνη δεσμεύεται στον κυτταροπλασματικό υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη δέσμευση στον υποδοχέα, το νεοσχηματισμένο σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου δεσμεύεται σε πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του υποκινητή των γονιδίων-στόχων. Ο δεσμευμένος στο DNA υποδοχέας αλληλεπιδρά στη συνέχεια με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας την αύξηση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν τις λιποκορτίνες, πρωτεΐνες που αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, οι οποίες, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών και λευκοτριενών. Συγκεκριμένα, τα γλυκοκορτικοειδή επάγουν τη σύνθεση λιποκορτίνης-1 (αννεξίνη-1), η οποία στη συνέχεια δεσμεύεται στις κυτταρικές μεμβράνες, εμποδίζοντας τη φωσφολιπάση Α2 να έρθει σε επαφή με το υπόστρωμά της, το αραχιδονικό οξύ. Αυτό οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή εικοσανοειδών. Η έκφραση της κυκλοοξυγενάσης (τόσο COX-1 όσο και COX-2) επίσης καταστέλλεται, ενισχύοντας την επίδραση. Με άλλα λόγια, τα δύο κύρια προϊόντα της φλεγμονής, οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλονται από τη δράση των γλυκοκορτικοειδών. Τα γλυκοκορτικοειδή διεγείρουν επίσης τη διαφυγή της λιποκορτίνης-1 στον εξωκυττάριο χώρο, όπου δεσμεύεται στους υποδοχείς της μεμβράνης των λευκοκυττάρων και αναστέλλει διάφορα φλεγμονώδη γεγονότα: πρόσφυση επιθηλίου, μετανάστευση, χημειοταξία, φαγοκυττάρωση, αναπνευστική έκρηξη και την απελευθέρωση διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών (λυσοσωμικά ένζυμα, κυτταροκίνες, ενεργοποιητής ιστικού πλασμινογόνου, χημειοκίνες κ.λπ.) από ουδετερόφιλα, μακροφάγα και μαστοκύτταρα. Επιπλέον, το ανοσοποιητικό σύστημα καταστέλλεται από τα κορτικοστεροειδή λόγω μείωσης της λειτουργίας του λεμφικού συστήματος, μείωσης των συγκεντρώσεων ανοσοσφαιρινών και συμπληρωμάτων, πρόκλησης λεμφοπενίας και παρεμβολής στη δέσμευση αντιγόνου-αντισώματος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν από υγιές, ακέραιο δέρμα. Η φλεγμονή ή/και άλλες παθολογικές διεργασίες στο δέρμα αυξάνουν την διαδερμική απορρόφηση.
Τα κορτικοστεροειδή μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Ορισμένα από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση με Πρωτεΐνες
95%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός μέσω CYP3A4
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6-8 ώρες