HYDROCORTISONE BUTEPRATE
**Υδροκορτιζόνη**: Η σημαντικότερη ανθρώπινη γλυκοκορτικοειδής ορμόνη. Είναι απαραίτητη για τη ζωή και ρυθμίζει ή υποστηρίζει μια ποικιλία σημαντικών καρδιαγγειακών, μεταβολικών, ανοσολογικών και ομοιοστατικών λειτουργιών. Η τοπική υδροκορτιζόνη χρησιμοποιείται για τις …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Υδροκορτιζόνη: Η σημαντικότερη ανθρώπινη γλυκοκορτικοειδής ορμόνη. Είναι απαραίτητη για τη ζωή και ρυθμίζει ή υποστηρίζει μια ποικιλία σημαντικών καρδιαγγειακών, μεταβολικών, ανοσολογικών και ομοιοστατικών λειτουργιών. Η τοπική υδροκορτιζόνη χρησιμοποιείται για τις αντιφλεγμονώδεις ή ανοσοκατασταλτικές της ιδιότητες για τη θεραπεία φλεγμονών που οφείλονται σε δερματοπάθειες που ανταποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή.
Γλυκοκορτικοειδή: Μια κατηγορία στεροειδών ορμονών που χαρακτηρίζονται από την ικανότητά τους να συνδέονται με τον υποδοχέα της κορτιζόλης και να πυροδοτούν μια ποικιλία σημαντικών καρδιαγγειακών, μεταβολικών, ανοσολογικών και ομοιοστατικών επιδράσεων. Διακρίνονται από τα αλατοκορτικοειδή και τις ορμόνες του φύλου μέσω διαφορετικών υποδοχέων, κυττάρων-στόχων και επιδράσεων. Τεχνικά, ο όρος κορτικοστεροειδές αναφέρεται τόσο στα γλυκοκορτικοειδή όσο και στα αλατοκορτικοειδή, αλλά συχνά χρησιμοποιείται ως συνώνυμο του γλυκοκορτικοειδούς.
Επιδράσεις στα ανοσοποιητικά συστήματα:
- Καταστέλλουν την κυτταρική ανοσία:
- Αναστέλλουν γονίδια που κωδικοποιούν τις κυτοκίνες IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 και TNF-άλφα, με κυριότερη την IL-2. Η μειωμένη παραγωγή κυτοκινών περιορίζει τον πολλαπλασιασμό των Τ κυττάρων.
- Καταστέλλουν την χυμική ανοσία:
- Τα Β κύτταρα εκφράζουν χαμηλότερες ποσότητες IL-2 και υποδοχέων IL-2, μειώνοντας τον κλωνικό πολλαπλασιασμό των Β κυττάρων και τη σύνθεση αντισωμάτων.
- Μειωμένες ποσότητες IL-2 οδηγούν σε λιγότερη ενεργοποίηση των Τ λεμφοκυττάρων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης: Η υδροκορτιζόνη συνδέεται με τον κυτταροπλασματικό υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση, το νεοσχηματισμένο σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή προαγωγής των γονιδίων-στόχων. Ο συνδεδεμένος στο DNA υποδοχέας αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων.
Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των κορτικοστεροειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν τις λιποκορτίνες, πρωτεΐνες αναστολείς της φωσφολιπάσης Α2 (PLA2) που, μέσω της αναστολής του αραχιδονικού οξέος, ελέγχουν τη βιοσύνθεση προσταγλανδινών και λευκοτριενών.
- Συγκεκριμένα, τα γλυκοκορτικοειδή προκαλούν τη σύνθεση λιποκορτίνης-1 (ανανεξίνη-1), η οποία στη συνέχεια συνδέεται με τις κυτταρικές μεμβράνες, εμποδίζοντας τη φωσφολιπάση Α2 να έρθει σε επαφή με το υπόστρωμά της, το αραχιδονικό οξύ. Αυτό οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή εικοσανοειδών.
- Η έκφραση της κυκλοοξυγενάσης (COX-1 και COX-2) επίσης καταστέλλεται, ενισχύοντας την επίδραση.
- Ουσιαστικά, τα δύο κύρια προϊόντα της φλεγμονής, οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες, αναστέλλονται από τη δράση των γλυκοκορτικοειδών.
Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης διεγείρουν τη διαφυγή της λιποκορτίνης-1 στον εξωκυττάριο χώρο, όπου συνδέεται με τους υποδοχείς της μεμβράνης των λευκοκυττάρων και αναστέλλει διάφορα φλεγμονώδη γεγονότα:
- Προσκόλληση επιθηλίου, μετανάστευση, χημειοταξία, φαγοκυττάρωση, αναπνευστική έκρηξη.
- Απελευθέρωση διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών (λυσοσωμικά ένζυμα, κυτοκίνες, ενεργοποιητής του ινοδισμάτων πλάσματος, χημειοκίνες κ.λπ.) από ουδετερόφιλα, μακροφάγα και μαστοκύτταρα.
Επιπλέον, το ανοσοποιητικό σύστημα καταστέλλεται από τα κορτικοστεροειδή λόγω μείωσης της λειτουργίας του λεμφικού συστήματος, μείωσης των συγκεντρώσεων ανοσοσφαιρινών και συμπληρωμάτων, πρόκλησης λεμφοπενίας και παρεμβολής στη σύνδεση αντιγόνου-αντισώματος.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση:
- Απορρόφηση: Τα τοπικά κορτικοστεροειδή μπορούν να απορροφηθούν από φυσιολογικό, άθικτο δέρμα. Η φλεγμονή ή/και άλλες παθολογικές διεργασίες στο δέρμα αυξάνουν την διαδερμική απορρόφηση.
- Μεταβολισμός & Απέκκριση: Τα κορτικοστεροειδή μεταβολίζονται πρωτίστως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Μερικά από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή.