HYOSCYAMINE(χυοσκυαμινε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
- Η υιοσυαμίνη ανταγωνίζεται με την ακετυλοχολίνη για πρόσδεση στους μουσκαρινικούς υποδοχείς στους σιελογόνους αδένες, στους βρογχικούς αδένες και στους ιδρωτοποιούς αδένες, καθώς και στο μάτι, στην καρδιά και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι ενέργειές της…
- Η L-Hyoscyamine, το ενεργό οπτικό ισομερές της ατροπίνης (dl-hyoscyamine), αποτελεί αντιχολινεργικό παράγοντα με τριτοταγή αμίνης για το γαστρεντερικό σύστημα.
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Hyoscyamine είναι χημική ουσία, τροπανοαλκαλοειδές. Είναι το λεβο-ισομερές της ατροπίνης. Είναι μεταβολίτης δευτερεύων ορισμένων φυτών, ιδιαίτερα Hyoscamus niger. Η υιοσυαμίνη χρησιμοποιείται για συμπτωματική ανακούφιση από γαστρεντερικές διαταραχές, όπως σπασμούς, πεπτικά έλκη, σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, παγκρεατίτιδα, κολικό και κυστίτιδα. Επίσης χρησιμοποιείται για ανακούφιση ορισμένων καρδιακών προβλημάτων, τον έλεγχο ορισμένων συμπτωμάτων της νόσου Parkinson και τον έλεγχο των αναπνευστικών εκκρίσεων στη φροντίδα τελικού σταδίου.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για θεραπεία σπασμών της κύστης, νόσου πεπτικού έλκους, εκκολπωματίτιδας, κολικού, συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου, κυστίτιδας και παγκρεατίτιδας. Επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών παθήσεων, τον έλεγχο ορισμένων συμπτωμάτων της νόσου Parkinson και ρινίτιδας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Η L-Hyoscyamine, το ενεργό οπτικό ισομερές της ατροπίνης (dl-hyoscyamine), αποτελεί αντιχολινεργικό παράγοντα με τριτοταγή αμίνης για το γαστρεντερικό σύστημα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Η υιοσυαμίνη ανταγωνίζεται με την ακετυλοχολίνη για πρόσδεση στους μουσκαρινικούς υποδοχείς στους σιελογόνους αδένες, στους βρογχικούς αδένες και στους ιδρωτοποιούς αδένες, καθώς και στο μάτι, στην καρδιά και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι ενέργειές της προκαλούν μείωση της έκκρισης σάλιου, βρογχικής, γαστρικής και ιδρωτικής έκκρισης, μυδρίαση, κυκλοπληγία, μεταβολή στον καρδιακό ρυθμό, σύσπαση του μυός detrusor της κύστης και μείωση της κινητικότητας του γαστρεντερικού λείου μυός.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορροφάται ολοκληρωτικά με υπογλώσσια χορήγηση καθώς και από την από του στόματος χορήγηση.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Ημιζωή: 2-3.5 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
- Σύνδεση πρωτεΐνης: 50%.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, θολή όραση, διαστολή κόρης, ζεστό ξηρό δέρμα, ζάλη, ξηροστομία, δυσκολία στην κατάποση και διέγερση κεντρικού νευρικού συστήματος.
- LD50 = mg/kg (orally in rat)
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υοσκυαμίνη δεν είναι εγκεκριμένη από τον FDA, επομένως δεν έχει επίσημες ενδείξεις. Ωστόσο, χρησιμοποιείται ως αντιμουσκαρινικός παράγοντας σε διάφορες θεραπείες.
Η υοσκυαμίνη έχει μικρή διάρκεια δράσης, γεγονός που μπορεί να απαιτεί χορήγηση πολλαπλών δόσεων ημερησίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους κινδύνους και τα σημάδια της αντιχολινεργικής τοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υοσκυαμίνη ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά και μη επιλεκτικά τους μουσκαρινικούς υποδοχείς στον λείο μυ, τον καρδιακό μυ, τον φλεβόκομβο, τον κολποκοιλιακό κόμβο, τους εξωκρινείς αδένες, τον γαστρεντερικό σωλήνα και τον αναπνευστικό σωλήνα.
Ο ανταγωνισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων M1, M4 και M5 στο κεντρικό νευρικό σύστημα οδηγεί σε γνωστική δυσλειτουργία. Ο ανταγωνισμός των M2 στον φλεβόκομβο και τον κολποκοιλιακό κόμβο οδηγεί σε αυξήσεις του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής συστολής. Ο ανταγωνισμός των M3 στους λείους μύες έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη περισταλτικότητα, συστολή της ουροδόχου κύστης, σιελόρροια, γαστρικές εκκρίσεις, βρογχικές εκκρίσεις, εφίδρωση, αυξημένη βρογχοδιαστολή, μυδρίαση και κυκλοπληγία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η υοσκυαμίνη απορροφάται πλήρως από υπογλώσσιες και από του στόματος οδούς, αν και ακριβή δεδομένα σχετικά με την Cmax, Tmax και AUC δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η πλειονότητα της υοσκυαμίνης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη μητρική ένωση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η υοσκυαμίνη παραμένει σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη, ωστόσο μια μικρή ποσότητα υδρολύεται σε τροπίνη και τροπικό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της υοσκυαμίνης είναι 3.5 ώρες.