IBREXAFUNGERP(ιμπρεξαφουνγερπ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Ibrexafungerp είναι ένα παράγωγο της enfumafungin, από του στόματος τριτερπενικό αντιμυκητιασικό, εγκεκριμένο για τη θεραπεία της αιδοιοκολπικής καντιντίασης. Έχει μέτρια διάρκεια δράσης, καθώς λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως, και ευρύ θεραπευτικό δείκτη, καθώς οι ασθενείς έλαβαν μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη δόση σε κλινικές δοκιμές χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο εμβρυϊκής τοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η β-1,3-γλυκάνη συνθάση αποτελείται από μια καταλυτική υπομονάδα, την FKS1 ή FKS2, και μια ρυθμιστική υπομονάδα δέσμευσης GTP, την Rho1. Αυτή η συνθάση εμπλέκεται στη σύνθεση της β-1,3-γλυκάνης, ενός συστατικού του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Η Ibrexafungerp δρα παρόμοια με τα εχινοκαντινικά αντιμυκητιασικά, αναστέλλοντας τη σύνθεση της β-1,3-γλυκάνης συνθάσης. Ενώ οι εχινοκαντίνες δεσμεύονται στην περιοχή FKS1 της β-1,3-γλυκάνης συνθάσης, η enfumafungin και τα παράγωγά της δεσμεύονται σε εναλλακτική θέση, η οποία τους επιτρέπει να διατηρούν τη δραστικότητά τους έναντι μυκητιασικών λοιμώξεων που είναι ανθεκτικές στις εχινοκαντίνες. Η Ibrexafungerp έχει αποδειχθεί σε μελέτες σε ζώα ότι κατανέμεται καλά στον κολπικό ιστό, καθιστώντας την μια ευνοϊκή θεραπεία για την αιδοιοκολπική καντιντίαση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η Ibrexafungerp, χορηγούμενη σε δόση 300 mg δύο φορές ημερησίως, φτάνει σε Cmax 435 ng/mL, με Tmax 4-6 ώρες, και AUC0-24 6832 h*ng/mL.
Το 90% μιας ραδιοσημασμένης από του στόματος δόσης ibrexafungerp ανασύρεται στα κόπρανα, με το 51% ως η αμετάβλητη μητρική ουσία. Το 1% μιας ραδιοσημασμένης από του στόματος δόσης ανασύρεται στα ούρα.
Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 600 L.
Έχουν αναφερθεί τιμές κάθαρσης 53.6 L/h και 56.1 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η Ibrexafungerp είναι 99.5-99.8% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η Ibrexafungerp υδροξυλιώνεται από το CYP3A4 πριν από τη σύζευξη της γλυκουρονιδικής ή θειικής ομάδας του υδροξυλίου πριν την απέκκριση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ibrexafungerp είναι περίπου 20 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ ΜΥΚΗΤΟΚΤΟΝΑ, καθώς προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
A92JFM5XNU
IBREXAFUNGERP
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τριτερπενοειδές Αντιμυκητιασικό
Χημική Δομή [CS] - Τριτερπένια
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Γλυκάνης Συνθάσης
Η Ibrexafungerp είναι ένα Τριτερπενοειδές Αντιμυκητιασικό. Ο μηχανισμός δράσης της ibrexafungerp είναι ως Αναστολέας Γλυκάνης Συνθάσης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτύσσονται ή να αναπαράγονται. Διαφέρουν από τα ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΑ ΜΥΚΗΤΟΚΤΟΝΑ, καθώς προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.