IMIDAFENACIN(Ιμιδαφενακίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ιμιδαφενακίνη είναι ένας αντιμουσκαρινικός παράγοντας που δρα για τη μείωση της συχνότητας ούρησης σε ασθενείς με υπερδραστήρια κύστη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ιμιδαφενακίνη συνδέεται και ανταγωνίζεται τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M1 και M3 με υψηλή συγγένεια. Επίσης, ανταγωνίζεται τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M2, αλλά με χαμηλότερη συγγένεια.
- Οι υποδοχείς M3 διεγείρουν τη σύσπαση του εξωστήρα μυός της ουροδόχου κύστης μέσω της απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο.
- Οι υποδοχείς M2 βρίσκονται επίσης στον εξωστήρα μυ, αλλά χρησιμεύουν στην αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τη χαλάρωση που προκαλείται από τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Τέλος, οι υποδοχείς M1 βρίσκονται στα παρασυμπαθητικά νευρικά κύτταρα που απελευθερώνουν ακετυλοχολίνη στην ουροδόχο κύστη. Λειτουργούν ως αυτοκρινής βρόχος θετικής ανάδρασης και αυξάνουν περαιτέρω την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης.
Ο ανταγωνισμός αυτών των υποδοχέων από την ιμιδαφενακίνη εμποδίζει τη σύσπαση του εξωστήρα μυός της ουροδόχου κύστης, εμποδίζει την αναστολή της χαλάρωσης που προκαλείται από τον συμπαθητικό τόνο και μειώνει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης. Συνολικά, αυτά μειώνουν τη συχνότητα ούρησης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος είναι 57.8%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) είναι 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
Το 10% απεκκρίνεται στα ούρα ως η μητρική ουσία. Η μεγαλύτερη ποσότητα αποβάλλεται μέσω μεταβολισμού, ο οποίος θεωρείται ότι διαμεσολαβείται από CYP3A4 και UGT1A4.
Ο εκτιμώμενος όγκος κατανομής είναι 43.9 L.
Η εκτιμώμενη κάθαρση είναι 21.2 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ιμιδαφενακίνη συνδέεται κατά 88% με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος. Συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού και την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Θεωρείται ότι μεταβολίζεται από CYP3A4 και UGT1A4. Δεν έχουν παρατηρηθεί ενεργοί μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 3 ώρες.