ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IMIPRAMINE(Ιμιπραμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

8-20 ώρες; Desipramine (ενεργός μεταβολίτης) έως 125 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

60-95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

43% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά/Ήπαρ PubChem

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Το πρωτότυπο τρισκυκλικό αντικαταθλιπτικό. Έχει χρησιμοποιηθεί σε βαριά κατάθλιψη, δυσθυμία, διπολική κατάθλιψη, διαταραχές ελλειμματικής προσοχής, αγοραφοβία και πανικό. Έχει μικρότερη υπνηλία σε σχέση με ορισμένα άλλα μέλη αυτής της θεραπευτικής ομάδας.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: - Για ανακούφιση των συμπτωμάτων της κατάθλιψης και ως προσωρινή συμπληρωματική θεραπεία στη μείωση της ενούρησης σε παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω. - Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία, ως δεύτερη γραμμή σε ADHD, διαχείριση διατροφικών διαταραχών, για βραχυπρόθεσμη διαχείριση οξέων επεισοδίων κατάθλιψης σε διπολική διαταραχή και σχιζοφρένεια, και για συμπτωματική θεραπεία της μεταερπητικής νευραλγίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία: Η ιμιπραμίνη είναι ένα τρισκυκλικό αντικαταθλιπτικό με ευρείες φαρμακολογικές ιδιότητες παρόμοιες με δομικά συγγενείς τρισκυκλικούς αντικαταθλιπτικούς φάρμακα, όπως η αμιτριπτυλίνη και η δοξεπίνη. Πρόκειται για αμίνης τριτοταγής. Αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης περισσότερο από ό,τι τα περισσότερα δευτεροταγή τρικυκλικά, που σημαίνει ότι εμποδίζει ή μειώνει την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης σχεδόν εξίσου. Με μακροχρόνια χρήση, ελαττώνει επίσης τη βητα-αδρενεργική αντίσταση στους εγκεφαλικούς φλοιούς και ευαισθητοποιεί τους μετασυναπτικούς σερονοτζερικούς υποδοχείς, συνεισφέροντας στην ενίσχυση της σεροτοννεργικής μετάδοσης. Απαιτεί περίπου 2-4 εβδομάδες για την έναρξη της αντικαταθλιπτικής δράσης. Η έναρξη μπορεί να είναι και έως 8 εβδομάδες σε ορισμένα άτομα. Είναι επίσης αποτελεσματικό στην πρόληψη ημικρανιών, αλλά όχι στην οξεία αντιμετώπιση επιθέσεων ημικρανίας.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Δρα εμποδίζοντας τη νευρωνική επαναπορρόφηση των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης. Δεσμεύει τον νανοσωματικό διαμεσολαβητή μεταφορέα σεροτονίνης (SERT) και τον μεταφορέα νοραδρεναλίνης (NET), εμποδίζοντας ή μειώνοντας την επαναπρόσληψη τους από τα νευρικά κύτταρα. Η κατάθλιψη έχει συνδεθεί με έλλειψη διέγερσης του μετασυναπτικού νεύρου από νορεπινεφρίνη και σεροτονίνη. Η καθυστέρηση της επαναπόρροφησης αυτών των νευροδιαβιβαστών αυξάνει τη συγκέντρωσή τους στο συνάπτοντα χώρο, συνεισφέροντας στην ανακούφιση των συμπτωμάτων. Εκτός από την οξεία αναστολή της επαναπορρόφησης, η ιμιπραμίνη προκαλεί μείωση της ευαισθησίας των υποδοχέων βητα-αδρενεργικών και ευαισθητοποίηση των μετασυναπτικών σερονοτζερικών υποδοχέων με τη μακροχρόνια χρήση, οδηγώντας σε ενισχυμένη σεροτοννεργική μετάδοση.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Ταχεία και καλά απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα περίπου 43%. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται 1-2 ώρες μετά τη λήψη από το στόμα. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από το φαγητό.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: Imipramine - 8-20 ώρες; Desipramine (ενεργός μεταβολίτης) - έως 125 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: 60-95%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Από του στόματος, LD50 σε αρουραίους: 355-682 mg/kg. Τα τοξικά σημάδια προχωρούν προοδευτικά από κατάθλιψη, ακανόνιστη αναπνοή και αταξία έως σπασμούς και θάνατο. Η ανταγωνιστικότητα προς τους υποδοχείς ισταμίνης Η1 και αλφα-1 μπορεί να οδηγήσει σε υπνηλία και υπόταση. Παρενέργειες αντιμουσκαρινικής και αντιχολινεργικής φύσης, όπως θολή όραση, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και κατακράτηση ούρων, μπορεί να εμφανιστούν. Η καρδιοτοξικότητα μπορεί να συμβεί με υψηλές δόσεις ιμιπραμίνης. Καρδιαγγειακές παρενέργειες περιλαμβάνουν ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, υπέρταση, αλλαγές ECG και καρδιακή ανεπάρκεια. Ψυχό-τοξικές επιδράσεις περιλαμβάνουν μειωμένη μνήμη και ψευδαισθήσεις. Η έναρξη υπομανιακών ή μανιακών επεισοδίων μπορεί να συμβεί σε ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής. Τα συμπτώματα απόσυρσης περιλαμβάνουν γαστρεντερικές διαταραχές (π.χ. ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια), άγχος, αϋπνία, νευρικότητα, πονοκέφαλο και αδυναμία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η ιμιπραμίνη είναι ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός παράγοντας με γενικές φαρμακολογικές ιδιότητες παρόμοιες με αυτές των δομικά συγγενών τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών φαρμάκων, όπως η αμιτριπτυλίνη και η δοξεπίνη. Ενώ δρα αναστέλλοντας και τους δύο, η ιμιπραμίνη εμφανίζει πολύ υψηλότερη συγγένεια για τον αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης απ’ ό,τι για τον αναστολέα επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης. Η ιμιπραμίνη παράγει αποτελέσματα παρόμοια με άλλους αντικαταθλιπτικούς παράγοντες που στοχεύουν μονοαμίνες, αυξάνοντας τη νευροδιαβίβαση που βασίζεται στη σεροτονίνη και τη νορεπινεφρίνη. Αυτή η διαμόρφωση της νευροδιαβίβασης παράγει ένα σύνθετο εύρος αλλαγών στη δομή και τη λειτουργία του εγκεφάλου, μαζί με βελτίωση των καταθλιπτικών συμπτωμάτων. Οι αλλαγές περιλαμβάνουν αυξήσεις στη νευρογένεση του ιππόκαμπου και μειωμένη μείωση της ρύθμισης αυτής της νευρογένεσης ως απόκριση στο στρες. Αυτά υποδηλώνουν τη σηματοδότηση του νευροτροφικού παράγοντα που προέρχεται από τον εγκέφαλο ως απαραίτητο παράγοντα για την αντικαταθλιπτική δράση, αν και η σύνδεση με την άμεση αύξηση της νευροδιαβίβασης μονοαμινών είναι ασαφής. Οι παράγοντες που στοχεύουν στην επαναπρόσληψη σεροτονίνης μπορεί επίσης να προκαλέσουν μείωση της ρύθμισης των β-αδρενεργικών υποδοχέων στον εγκέφαλο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η ιμιπραμίνη δρα αναστέλλοντας την νευρωνική επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης. Συνδέεται με τον νατριουμ-εξαρτώμενο μεταφορέα σεροτονίνης και τον νατριουμ-εξαρτώμενο μεταφορέα νορεπινεφρίνης, μειώνοντας την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης από τους νευρώνες. Η κατάθλιψη έχει συνδεθεί με έλλειψη διέγερσης του μετασυναπτικού νευρώνα από τη νορεπινεφρίνη και τη σεροτονίνη. Η επιβράδυνση της επαναπρόσληψης αυτών των νευροδιαβιβαστών αυξάνει τη συγκέντρωσή τους στην συναπτική σχισμή, προκαλώντας αλυσιδωτές αντιδράσεις στη σηματοδότηση της πρωτεϊνικής κινάσης, η οποία θεωρείται ότι συμβάλλει στις αλλαγές της νευροδιαβίβασης και της φυσιολογίας του εγκεφάλου, οι οποίες ανακουφίζουν τα συμπτώματα της κατάθλιψης.

Ο ΤΡΟΠΟΣ ΜΕ ΤΟΝ ΟΠΟΙΟ Η ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ ΑΝΑΚΟΥΦΙΖΕΙ…ΤΗΝ ΚΑΤΑΘΛΙΨΗ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΣΑΦΗΣ. Η ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΕΧΕΙ ΠΕΡΙΓΡΑΦΕΙ ΩΣ ΥΠΟΒΑΘΜΙΣΗ ΤΗΣ ΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΗΣ ΙΔΕΟΛΟΓΙΑΣ… ΩΣΤΟΣΟ, ΑΝΑΦΟΡΕΣ ΜΑΝΙΑΚΗΣ ΔΙΕΓΕΡΣΗΣ, ΚΑΘΩΣ ΚΑΙ ΕΥΦΟΡΙΑΣ & ΑΫΠΝΙΑΣ ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΥΝ ΟΤΙ Η ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ ΕΧΕΙ ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΥΠΟ ΣΥΓΚΕΚΡΙΜΕΝΕΣ ΠΕΡΙΣΤΑΣΕΙΣ.

ΟΙ ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΕΧΟΥΝ ΤΡΕΙΣ ΚΥΡΙΕΣ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΔΡΑΣΕΙΣ, ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΜΕΝΩΝ ΤΩΝ ΑΝΤΙΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΕΠΙΔΡΑΣΕΩΝ, ΤΗΣ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ ΤΗΣ ΕΠΑΝΑΠΡΟΣΛΗΨΗΣ ΤΩΝ ΚΑΤΕΧΟΛΑΜΙΝΩΝ ΣΤΟΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟ ΝΕΥΡΩΝΙΚΟ ΤΟΠΟ ΚΑΙ ΤΩΝ ΕΠΙΔΡΑΣΕΩΝ ΤΟΥ QUINIDINE ΣΤΟ ΚΑΡΔΙΑΚΟ ΙΣΤΟ. /TRICYCLIC ANTIDEPRESSANTS/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ταχεία και καλή απορρόφηση (>95%) μετά από από του στόματος χορήγηση. Η κύρια θέση απορρόφησης είναι το λεπτό έντερο, καθώς οι βασικές αμινομάδες ιονίζονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου, εμποδίζοντας τη μετακίνηση μέσω των ιστών. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 29-77% λόγω υψηλής διατομικής μεταβλητότητας. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση συνήθως επιτυγχάνεται 2-6 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Η ιμιπραμίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα με λιγότερο από 5% να υπάρχει ως μητρική ένωση.

Η ιμιπραμίνη έχει υψηλό φαινόμενο όγκου κατανομής 10-20 L/kg. Το φάρμακο είναι γνωστό ότι συσσωρεύεται στον εγκέφαλο σε συγκεντρώσεις 30-40 φορές υψηλότερες από αυτές στην συστηματική κυκλοφορία.

Η ιμιπραμίνη έχει μέση κάθαρση 1 L/h/kg. Ο ενεργός μεταβολίτης της, η δεσιπραμίνη, έχει μέση κάθαρση 1.8 L/h/kg.

ΟΙ ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΑΠΟΡΡΟΦΩΝΤΑΙ ΑΡΚΕΤΑ ΚΑΛΑ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΚΑΤΑ ΠΟΣΗΝ ΧΟΡΗΓΗΣΗ. … ΜΟΛΙΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΘΕΙ /ΑΥΤΟ/ ΚΑΤΑΝΕΜΕΤΑΙ ΕΥΡΕΩΣ. … ΣΥΝΔΕΟΝΤΑΙ ΙΣΧΥΡΑ ΜΕ ΤΗΝ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΗ ΠΡΩΤΕΪΝΗ ΚΑΙ ΜΕ ΤΑ ΣΥΣΤΑΤΙΚΑ ΤΩΝ ΙΣΤΩΝ./TRICYCLIC ANTIDEPRESSANTS

Η ΕΚΚΡΙΣΗ…ΕΙΝΑΙ ΤΑΧΕΙΑ… ΠΕΡΙΠΟΥ 40% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΟΥ ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗΣ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΣΕ 24 ΩΡΕΣ & ΣΥΝΟΛΟ 70% ΚΑΤΑ ΤΙΣ ΠΡΩΤΕΣ 72 ΩΡΕΣ. ΤΟ ΥΠΟΛΟΙΠΟ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΣΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ. ΜΙΚΡΟ ΠΟΣΟΣΤΟ…ΑΝΑΚΤΑΤΑΙ ΩΣ ΜΗ ΑΛΛΑΓΜΕΝΟ ΦΑΡΜΑΚΟ Ή ΩΣ ΕΝΕΡΓΟ ΠΑΡΑΓΩΓΟ DESMETHYL. ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟ ΠΟΣΟΣΤΟ…ΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΩΣ N-OXIDE Ή ΩΣ ΜΗ ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΑ Ή ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΑ 2-OH ΠΑΡΑΓΩΓΑ.

ΣΕ ΖΩΑ, ΕΧΕΙ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΕΙ ΔΙΑΠΕΡΑΣΗ ΤΟΥ ΠΛΑΚΟΥΝΤΑ ΜΕ ΤΗΝ ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ & ΤΟ ΠΑΡΑΓΩΓΟ ΤΗΣ DESMETHYL.

Η ΚΑΤΑΝΟΜΗ ΤΗΣ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ…/(14)C, IMIPRAMINE/ ΣΕ ΜΥΙΑ… ΜΕΛΕΤΗΘΗΚΕ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΩΝΤΑΣ ΑΥΤΟΡΑΔΙΟΓΡΑΦΙΑ ΟΛΟΚΛΗΡΟΥ ΤΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ. 5 ΛΕΠΤΑ ΜΕΤΑ ΤΗ ΔΟΣΗ, ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΥΨΗΛΗ ΠΡΟΣΛΗΨΗ (14)C ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ, ΤΟ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟ, ΤΟΥΣ ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ, ΤΑ ΕΠΙΝΕΦΡΙΔΙΑ & ΤΟΥΣ ΝΕΦΡΟΥΣ, ΑΛΛΑ Η (14)C ΣΤΟ ΑΙΜΑ ΗΤΑΝ ΧΑΜΗΛΗ. ΣΕ 1 ΩΡΑ… (14)C /ΕΠΙΠΕΔΑ/…ΥΨΗΛΑ ΣΤΟΥΣ ΣΙΑΛΟΓΟΝΟΥΣ ΑΔΕΝΕΣ, ΤΑ ΕΝΤΕΡΑ, ΤΟ ΗΠΑΡ, ΤΗΝ ΧΟΛΗ, & ΤΗΝ ΟΥΡΟΔΟΧΟ ΚΥΗΣΗ & 3 ΩΡΕΣ ΑΡΓΟΤΕΡΑ…ΚΥΡΙΩΣ ΠΕΡΙΟΡΙΣΜΕΝΑ ΣΕ ΟΡΓΑΝΑ ΠΟΥ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΕΚΚΡΙΣΗ ΤΗΣ ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗΣ…ΕΝΤΕΡΑ, ΗΠΑΡ, & ΝΕΦΡΟΥΣ.

Για περισσότερα Δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Έκκρισης (Πλήρη) για την ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ (8 συνολικά), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η ιμιπραμίνη δεσμεύεται κατά 60-96% σε πρωτεΐνες του πλάσματος σε κυκλοφορία. Είναι γνωστό ότι δεσμεύει αλβουμίνη, α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και λιποπρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η ιμιπραμίνη μεταβολίζεται σχεδόν αποκλειστικά στο ήπαρ. Η ιμιπραμίνη μετατρέπεται σε δεσιπραμίνη από CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19. Τόσο η ιμιπραμίνη όσο και η δεσιπραμίνη υδροξυλιώνονται από CYP2D6. Η δεσιπραμίνη είναι ενεργός μεταβολίτης. Οι δευτερεύουσες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν την αποαλκυλίωση για τον σχηματισμό ενός προϊόντος ιμιδοδιβενζυλίου, καθώς και την απομεθυλίωση της δεσιπραμίνης σε διμεθυλιμιπραμίνη και την επακόλουθη υδροξυλίωση. Λιγότερο από 5% της από του στόματος χορηγούμενης ιμιπραμίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη.

…ΜΕΛΕΤΗ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗΣ & ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΤΗΣ ΑΠΟ ΜΙΚΡΟΣΩΜΑΤΑ ΗΠΑΤΟΣ ΑΡΡΟΥ…ΑΠΟΚΑΛΥΨΕ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ 16 ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΔΩΝ, ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΜΕΝΩΝ ΤΗΣ N-ΔΗΜΕΘΥΛΙΩΣΗΣ, ΑΡΩΜΑΤΙΚΩΝ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΕΩΝ, ΑΠΟΑΛΚΥΛΙΩΣΕΩΝ ΑΛΥΣΙΔΑΣ, N-ΟΞΕΙΔΩΣΗΣ, ΑΝΑΓΩΓΗΣ N-ΟΞΕΙΔΙΟΥ, & ΣΥΖΕΥΞΕΩΝ.

Η ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ N-OXIDE & Η IMINODIBENZYL…ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΤΗΚΑΝ ΩΣ ΠΡΟΣΘΕΤΟΙ ΟΥΡΙΚΟΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΣΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΟ.

…ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΣΤΟΥΣ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ ΜΕ N-DEMETHYLATION & ΜΕ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΣΕ ΕΝΑΝ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΡΩΜΑΤΙΚΟΥΣ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥΣ Ή ΣΤΗΝ ΑΙΘΥΛΕΝΙΚΗ ΓΕΦΥΡΑ ΓΙΑ ΝΑ ΔΩΣΕΙ DESMONOMETHYLIMIPRAMINE (DMI) & DESDIMETHYLIMIPRAMINE (DDMI) & ΤΟΥΣ 2-HYDROXY & 10-HYDROXY ΠΑΡΑΓΩΓΟΥΣ ΤΗΣ IMIPRAMINE, DMI & DDMI, ΜΑΖΙ ΜΕ ΤΙΣ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΚΕΣ ΤΟΥΣ ΣΥΖΕΥΞΕΙΣ.

IMIPRAMINE (HALF-LIFE, 16 HOURS) BIOTRANSFORMS TO THE ACTIVE METABOLITE, DESIPRAMINE (HALF-LIFE, 18 HOURS).

Η ιμιπραμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Δεσιπραμίνη, 2-Υδροξυιμιπραμίνη, και Γλυκουρονίδιο ιμιπραμίνης-Ν.

Μεταβολίζεται αποκλειστικά από το ήπαρ. Η ιμιπραμίνη μετατρέπεται στο ήπαρ από διάφορα ισοένζυμα CYP (π.χ. CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9) σε ενεργούς μεταβολίτες δεσιπραμίνη και 2-υδροξυδεσιπραμίνη. Οδός Απέκκρισης: Περίπου 40% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται στα ούρα εντός 24 ωρών, 70% σε 72 ώρες. Μικρές ποσότητες αποβάλλονται στα κόπρανα μέσω της χολικής απέκκρισης. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ιμιπραμίνη - 8-20 ώρες; Δεσιπραμίνη (ενεργός μεταβολίτης) - έως 125 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η ιμιπραμίνη έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 12 ώρες. Ο ενεργός μεταβολίτης της, η δεσιπραμίνη, έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής 22,5 ώρες.

IMIPRAMINE (HALF-LIFE, 16 HOURS)…

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που περιέχουν μια συμπτωμένη τριμελή δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους αξονικούς τελικούς, και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, επειδή οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται μετά από εβδομάδες και μπορεί να αντικατοπτρίζουν προσαρμοστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά αδρενεργικών μεταβιβαστών στους αξονικούς τελικούς ή στα κυστίδια αποθήκευσης εντός των τελικών. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ANTIDEPRESSIVE AGENTS, TRICYCLIC) και οι αμφεταμίνες είναι μεταξύ των θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων που μπορεί να δρουν μέσω της αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά σεροτονίνης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

OGG85SX4E4

IMIPRAMINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τρικυκλικός Αντικαταθλιπτικός Παράγοντας

Η ιμιπραμίνη είναι ένας Τρικυκλικός Αντικαταθλιπτικός Παράγοντας.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3696

Μοριακός τύπος

C19H24N2

Μοριακό βάρος

280.4

IUPAC

3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

InChIKey

BCGWQEUPMDMJNV-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

IMIPRAMINE(Ιμιπραμίνη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Σκευάσματα και τιμές

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Φαρμακολογία

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ