Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AE04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN GLARGINE

Ινσουλίνη glargine

**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 ή 2 σε ασθενείς άνω των 17 ετών που απαιτούν μακροχρόνιας δράσης (βασική) ινσουλίνη για τον έλεγχο της υπεργλυκαιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 που απαιτούν μακροχρόνιας δράσης …

Chemical structure of INSULIN GLARGINE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 ή 2 σε ασθενείς άνω των 17 ετών που απαιτούν μακροχρόνιας δράσης (βασική) ινσουλίνη για τον έλεγχο της υπεργλυκαιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 που απαιτούν…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η ινσουλίνη γκλαργκίνη συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η σύνδεση της ινσουλίνης με την άλφα υπομονάδα του…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε μη διαβητικά άτομα, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Λόγω των τροποποιήσεων στην αλυσίδα Α και Β, το ισοηλεκτρικό σημείο μετατοπίζεται προς ένα ουδέτερο pH και η ινσουλίνη γλαρίνη είναι πιο σταθερή σε όξινες συνθήκες από την κανονική ινσουλίνη. Καθώς η ινσουλίνη γλαρίνη…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η ινσουλίνη γλαρίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε δύο ενεργούς μεταβολίτες με παρόμοια δραστηριότητα με την ινσουλίνη: 21a-Gly-human insulin (M1) και 21a-Gly-des-30b-threonine insulin (M2), με την M1 να είναι ο κυρίαρχος μεταβολίτης.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ινσουλίνη γκλαργκίνη παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA χρησιμοποιώντας έναν μη παθογόνο εργαστηριακό στέλεχος του Escherichia coli (K12) ως οργανισμό παραγωγής. Είναι ένα ανάλογο της ανθρώπινης ινσουλίνης, που παρασκευάζεται αντικαθιστώντας το υπόλειμμα ασπαραγίνης στη θέση Α21 της αλυσίδας Α με γλυκίνη και προσθέτοντας δύο αργινίνες στο C-άκρο (θέσεις Β31 και 32) της αλυσίδας Β. Η προκύπτουσα πρωτεΐνη είναι διαλυτή σε pH 4 και σχηματίζει μικροϊζήματα σε φυσιολογικό pH 7,4. Μικρές ποσότητες ινσουλίνης γκλαργκίνης απελευθερώνονται αργά από τα μικροϊζήματα, παρέχοντας στο φάρμακο μεγάλη διάρκεια δράσης και χωρίς εμφανή κορύφωση της συγκέντρωσης.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 ή 2 σε ασθενείς άνω των 17 ετών που απαιτούν μακροχρόνιας δράσης (βασική) ινσουλίνη για τον έλεγχο της υπεργλυκαιμίας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 που απαιτούν μακροχρόνιας δράσης (βασική) ινσουλίνη για τον γλυκαιμικό έλεγχο.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε μη διαβητικά άτομα, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι υπεύθυνη για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς το σώμα μεταβαίνει από μια κατάσταση μετά την απορρόφηση σε κατάσταση απορρόφησης. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μύες και τον λιπώδη ιστό, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τους μύες και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολλών ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και τη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και απαιτείται για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA). Η ινσουλίνη γκλαργκίνη είναι ένα ανάλογο ινσουλίνης μακράς δράσης με επίπεδο και προβλέψιμο προφίλ δράσης. Χρησιμοποιείται για να μιμηθεί τα βασικά επίπεδα ινσουλίνης σε διαβητικά άτομα. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης γκλαργκίνης είναι περίπου 90 λεπτά και η διάρκεια δράσης της είναι έως 24 ώρες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ινσουλίνη γκλαργκίνη συνδέεται με τον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η σύνδεση της ινσουλίνης με την άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει την ενδογενή δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης της βήτα υπομονάδας του υποδοχέα. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει διάφορες ενδοκυτταρικές υποστρώσεις όπως οι πρωτεΐνες IRS (insulin receptor substrates), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 kinase και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), τα οποία παίζουν κρίσιμους ρόλους στο μεταβολισμό. Η ινσουλίνη γκλαργκίνη είναι πλήρως διαλυτή σε pH 4, το pH του χορηγούμενου διαλύματος, και έχει χαμηλή διαλυτότητα σε φυσιολογικό pH 7,4. Μετά την υποδόρια ένεση, το διάλυμα εξουδετερώνεται, οδηγώντας στο σχηματισμό μικροϊζημάτων. Μικρές ποσότητες ινσουλίνης γκλαργκίνης απελευθερώνονται από τα μικροϊζήματα, παρέχοντας στο φάρμακο ένα σχετικά σταθερό προφίλ συγκέντρωσης επί 24 ώρες χωρίς εμφανή κορύφωση. Αυτός ο μηχανισμός απελευθέρωσης επιτρέπει στο φάρμακο να μιμείται τα βασικά επίπεδα ινσουλίνης εντός του σώματος.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Σχηματίζει μικροϊζήματα μετά από υποδόρια ένεση. Η αργή απελευθέρωση της ινσουλίνης γκλαργκίνης από τα μικροϊζήματα παρέχει μια σχετικά σταθερή συγκέντρωση ινσουλίνης για 24 ώρες. Η έναρξη δράσης είναι περίπου 1,1 ώρες.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Δεν έχει αναφερθεί σε ανθρώπους· 30 ώρες in vitro σε θηλαστικά δικτυοερυθροκύτταρα.

DrugBank

Protein binding

expand_more
null
DrugBank

Route of elimination

expand_more
null
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Ακατάλληλα υψηλές δόσεις σε σχέση με την πρόσληψη τροφής ή/και την ενεργειακή δαπάνη μπορεί να οδηγήσουν σε σοβαρή και μερικές φορές παρατεταμένη και απειλητική για τη ζωή υπογλυκαιμία. Νευρογενή (αυτόνομα) σημεία και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν τρόμο, αίσθημα παλμών, εφίδρωση, άγχος, πείνα, ναυτία και μυρμήγκιασμα. Νευρογλυκοπενικά σημεία και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, λήθαργο/αδυναμία, σύγχυση, υπνηλία, οπτικές αλλαγές, δυσκολία στην ομιλία, πονοκέφαλο και ζάλη. Ήπια υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από την παρουσία αυτόνομων συμπτωμάτων. Μέτρια υπογλυκαιμία χαρακτηρίζεται από την παρουσία αυτόνομων και νευρογλυκοπενικών συμπτωμάτων. Τα άτομα μπορεί να χάσουν τις αισθήσεις τους σε σοβαρές περιπτώσεις υπογλυκαιμίας. Άλλα ανεπιθύμητα συμβάματα που μπορεί να εμφανιστούν περιλαμβάνουν αλλεργική αντίδραση, αντίδραση στο σημείο της ένεσης, λιποδυστροφία, κνησμό και εξάνθημα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

30 ώρες *in vitro*
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
118984454
Μοριακός τύπος
C267H404N72O78S6
Μοριακό βάρος
6063.0
IUPAC
(4S)-4-[[2-[[(1R,6R,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S,33S,36S,39S,42R,47R,50S,53S,56S,59S,62S,65S,68S,71S,74R,77S,80S,83S,88R)-88-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-53-(2-amino-2-oxoethyl)-62-(3-amino-3-oxopropyl)-77-[(2S)-butan-2-yl]-24,56-bis(2-carboxyethyl)-47-(carboxymethylcarbamoyl)-83-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosaoxo-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononacontane-42-carbonyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[(1S)-4-carbamimidamido-1-carboxybutyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
COCFEDIXXNGUNL-RFKWWTKHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα ορισμένων ΛΙΠΙΔΙΩΝ στο ΑΙΜΑ. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ΥΠΕΡΛΙΠΙΔΑΙΜΙΩΝ.

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10AE04
    Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
    • Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
    • HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
    Δοσολογία: Βασική: ανάλογο μακράς δράσης × 1 ή NPH × 1-2 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10AE04
    Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
    • Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
    • HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
    Δοσολογία: Επί αποτυχίας → 2η/3η γευματική δόση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AE04
    ΣΔ τύπου 1
    • Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
    Δοσολογία: Εξατομικευμένα · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AE04
    ΣΔ τύπου 1
    • Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
    Δοσολογία: — · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10AE04
    ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
    • ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
    Δοσολογία: Εξατομικευμένοι στόχοι — αποφυγή υπογλυκαιμιών, φυσιολογική ανάπτυξη · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10AE04
    ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
    • ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
    Δοσολογία: 0,25-0,5 U/kg — μετάβαση σε μετφορμίνη σε 2-6 εβδομάδες · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AE04
    ΣΔ κατά την κύηση
    • ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
    Δοσολογία: — · Κύηση