IOXAGLIC ACID
**Φαρμακοδυναμική** Αυτό το φάρμακο επιτρέπει την απεικόνιση σημαντικών οργάνων και δομών στο σώμα. Συνδέεται με τους ιστούς, επιτρέποντας την ακινητοποίηση των ακτίνων Χ και τη διαγνωστική απεικόνιση σε διάφορους μαλακούς ιστούς και κοιλότητες του σώματος. Οι αρθρικές …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Αυτό το φάρμακο επιτρέπει την απεικόνιση σημαντικών οργάνων και δομών στο σώμα. Συνδέεται με τους ιστούς, επιτρέποντας την ακινητοποίηση των ακτίνων Χ και τη διαγνωστική απεικόνιση σε διάφορους μαλακούς ιστούς και κοιλότητες του σώματος. Οι αρθρικές κοιλότητες, εκτός από τη μήτρα και τις σάλπιγγες, μπορούν να απεικονιστούν με άμεση έγχυση του σκιαγραφικού μέσου στην περιοχή που πρέπει να μελετηθεί.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το ιωξαγλικό οξύ είναι ένα σκιαγραφικό μέσο αντίθεσης χαμηλής ωσμωτικότητας που περιέχει ιώδιο. Το ιωξαγλάτη είναι ένα μόριο που αποτελείται από έξι άτομα ιωδίου και επιτυγχάνει υδατοδιαλυτότητα μέσω ιονισμού· επομένως, είναι ένας ιονικός παράγοντας αναλογίας 3.0. Τα σκιαγραφικά μέσα αντίθεσης που είναι σήμερα σε χρήση και θεωρούνται τα πιο επιτυχημένα και ευρέως χρησιμοποιούμενα είναι τα ιωδιούχα σκιαγραφικά μέσα, τα οποία εισήχθησαν στην κλινική πρακτική τη δεκαετία του 1950. Περίπου 75 εκατομμύρια δόσεις ιωδιούχων παραγόντων αντίθεσης χορηγούνται παγκοσμίως κάθε χρόνο. Οι ιωδιούχοι παράγοντες αντίθεσης χωρίζονται σε 4 ομάδες. Κάθε ομάδα έχει μοναδικές χημικές, φυσικές και βιολογικές ιδιότητες. Αυτοί οι διάφοροι παράγοντες αντίθεσης απαιτούνται για να καλύψουν τις ανάγκες μιας ευρείας ποικιλίας απεικονιστικών μεθόδων. Όλοι οι παράγοντες μοιράζονται μια παρόμοια λειτουργική ομάδα - έναν τρι-ιωδιούχο δακτύλιο βενζολίου. Το ιώδιο παίζει ουσιαστικό ρόλο στην εξασθένηση του σήματος των ακτίνων Χ. Η ατομική ακτίνα ενός ατόμου ιωδίου που συνδέεται ομοιοπολικά είναι περίπου 133 πικομέτρα, εμπίπτοντας στο ίδιο εύρος με τα μήκη κύματος των ακτίνων Χ: 10 έως 10.000 πικομέτρα. Επομένως, οι ακτίνες Χ εξασθενούνται εύκολα από τα άτομα ιωδίου. Επιπλέον, τα άτομα ιωδίου που συνδέονται ομοιοπολικά σε έναν δακτύλιο βενζολίου έχουν 2 κύρια πλεονεκτήματα: (1) 3 μεγάλα άτομα που βρίσκονται σε τόσο κοντινή απόσταση αυξάνουν το ενεργό μοριακό μέγεθος, εξασθενώντας ακτίνες Χ μεγαλύτερου μήκους κύματος, και (2) η ομοιοπολική σύνδεση με μια σταθερή οργανική λειτουργική ομάδα (για παράδειγμα, βενζόλιο) μειώνει τον κίνδυνο τοξικών ανεπιθύμητων ενεργειών από ελεύθερα μόρια ιωδιούχου. Ο ιονισμός είναι ένα σημαντικό χαρακτηριστικό που πρέπει να σημειωθεί στις παρασκευές σκιαγραφικών μέσων. Οι ενώσεις ταξινομούνται ως ιονικές ή μη ιονικές. Οι ιονικές ενώσεις διαχωρίζονται σε υδατικό διάλυμα και επομένως έχουν υψηλότερη ωσμωτικότητα. Το ανιόν είναι το ραδιο-αδιαφανές τμήμα του μορίου, ωστόσο, τόσο το ανιόν όσο και το κατιόν είναι ωσμωτικά ενεργά. Σε σύγκριση με τα μη ιονικά μέσα όπως το ιωξαγλικό οξύ, τα ιονικά σκιαγραφικά μέσα έχουν περισσότερες ανεπιθύμητες αιμοδυναμικές επιδράσεις, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή νόσο. Τα μη ιονικά μέσα είναι υδατοδιαλυτά αλλά δεν διαχωρίζονται σε διάλυμα. Οι μη ιονικοί παράγοντες έχουν χαμηλότερη ωσμωτικότητα επειδή υπάρχουν λιγότερα σωματίδια σε διάλυμα. Οι μη ιονικοί παράγοντες αντίθεσης είναι πιο υδρόφιλοι από τους ιονικούς παράγοντες, με αποτέλεσμα χαμηλότερη ωσμωτικότητα, μειωμένη σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος, μειωμένη σύνδεση με ιστούς και μειωμένη τάση να διαπερνούν τις κυτταρικές μεμβράνες. Η χαμηλή ωσμωτικότητα του ιωξαγλικού οξέος μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων συμβάντων. Η εμφάνιση ανεπιθύμητων αντιδράσεων είναι πιο συχνή μετά τη χρήση παραγόντων υψηλής ωσμωτικότητας: περίπου 15% με παράγοντα υψηλής ωσμωτικότητας έναντι 3% με παράγοντα χαμηλής ωσμωτικότητας. Η χρήση παραγόντων υψηλής ωσμωτικότητας έχει μειωθεί σημαντικά τα τελευταία χρόνια. Οι περισσότερες ανεπιθύμητες επιδράσεις και ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε αυτή την ομάδα φαρμάκων είναι πολυπαραγοντικές και πιθανώς οφείλονται σε συνδυασμό άμεσης κυτταρικής τοξικότητας, ιονικής κατάστασης (για παράδειγμα, ιονικό έναντι μη ιονικού), ή της ωσμωτικότητας του ενεόμενου σκιαγραφικού φαρμάκου.
Συνοπτικά:
- Τύπος: Ιωδιούχο σκιαγραφικό μέσο αντίθεσης χαμηλής ωσμωτικότητας, ιονικό.
- Σύνθεση: Μόριο με 6 άτομα ιωδίου, υδατοδιαλυτό μέσω ιονισμού.
- Μηχανισμός: Τα άτομα ιωδίου εξασθενούν τις ακτίνες Χ. Η ομοιοπολική σύνδεση σε δακτύλιο βενζολίου αυξάνει το μέγεθος και μειώνει την τοξικότητα.
- Σύγκριση με μη ιονικά: Τα ιονικά μέσα έχουν υψηλότερη ωσμωτικότητα και δυνητικά περισσότερες αιμοδυναμικές επιδράσεις.
- Πλεονέκτημα χαμηλής ωσμωτικότητας: Μειωμένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών (3% έναντι 15% για υψηλής ωσμωτικότητας).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά την ενδοαγγειακή οδό χορήγησης, το ιωξαγλικό οξύ μεταφέρεται ταχέως μέσω του κυκλοφορικού συστήματος στα νεφρά. Η φαρμακοκινητική των ραδιο-αδιαφανών σκιαγραφικών μέσων που χορηγούνται με ενδοφλέβια οδό περιγράφεται από ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων με μια ταχεία φάση άλφα για την κατανομή του φαρμάκου και μια βραδεία φάση βήτα για την αποβολή του φαρμάκου. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση 50 mL ιωξαγλικού οξέος σε 10 υγιείς εθελοντές, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση παρατηρήθηκε στα δύο (1-3) λεπτά, φτάνοντας σε συγκέντρωση 2.1 (1.8-2.8) mg/mL. Περίπου το 50% της ενδοφλεβίως χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός δύο ωρών, και το 90% ανακτήθηκε στο χρονικό σημείο των 24 ωρών.
Απέκκριση:
- Απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
- Το ήπαρ και το λεπτό έντερο αποτελούν την κύρια εναλλακτική οδό απέκκρισης.
- Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η απέκκριση αυτού του σκιαγραφικού μέσου μέσω της χοληδόχου κύστης και στο λεπτό έντερο αυξάνεται απότομα.
- Τα άλατα ιωξαγλάτης διαπερνούν τον πλακούντα σε ανθρώπους και απεκκρίνονται αμετάβλητα στο μητρικό γάλα.
245 ml/kg
Μετά την ενδοαγγειακή έγχυση, το HEXABRIX μεταφέρεται ταχέως μέσω του κυκλοφορικού συστήματος στα νεφρά και απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η φαρμακοκινητική των ενδοαγγειακά χορηγούμενων ραδιο-αδιαφανών σκιαγραφικών μέσων συνήθως περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων με μια ταχεία φάση άλφα για την κατανομή του φαρμάκου και μια βραδύτερη φάση βήτα για την αποβολή του φαρμάκου.
Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση 50 mL HEXABRIX σε 10 φυσιολογικούς εθελοντές, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση παρατηρήθηκε στα δύο (1-3) λεπτά, φτάνοντας σε συγκέντρωση 2.1 (1.8-2.8) mg/mL. Περίπου 50 (42-67) τοις εκατό της ενδοφλεβίως χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός δύο ωρών, και 90 (68-105) τοις εκατό ανακτήθηκε στις 24 ώρες.
Μετά την ενδοφλέβια έγχυση, το HEXABRIX απεκκρίνεται ταχέως από τους νεφρούς. Το HEXABRIX μπορεί να απεικονιστεί στο νεφρικό παρέγχυμα ένα λεπτό μετά την ενδοφλέβια χοληδόχο ένεση. Η μέγιστη ακτινολογική πυκνότητα στις καλύκες και τα νεφρικά περιγράμματα συμβαίνει στις περισσότερες περιπτώσεις εντός 7 έως 12 λεπτών μετά την ένεση. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η σκιαγραφική απεικόνιση μπορεί να καθυστερήσει σημαντικά.
Στη σάρωση εγκεφάλου, τα σκιαγραφικά μέσα δεν συσσωρεύονται σε φυσιολογικό εγκεφαλικό ιστό λόγω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (BBB). Η αύξηση της εξασθένησης των ακτίνων Χ που παρατηρείται συνήθως σε φυσιολογικό ιστό μετά τη χορήγηση σκιαγραφικού μέσου οφείλεται στην παρουσία του σκιαγραφικού μέσου στην αιματική ροή. Η διαταραχή του BBB, όπως συμβαίνει σε κακοήθεις όγκους του εγκεφάλου, επιτρέπει τη συσσώρευση σκιαγραφικού μέσου εντός του διάμεσου ιστού του όγκου· ο γειτονικός φυσιολογικός εγκεφαλικός ιστός δεν περιέχει το σκιαγραφικό μέσο.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το Ioxaglate (8 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το ιωξαγλικό οξύ συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αποβάλλεται ταχέως αμετάβλητο από τους νεφρούς (σπειραματική διήθηση χωρίς επαναρρόφηση ή σωληνική έκκριση).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Απεκκρίνεται αμετάβλητο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Το Hexabrix 320 απεκκρίνεται ταχέως από τους νεφρούς με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 90 λεπτά.
Σε 10 ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι χρόνοι ημίσειας ζωής άλφα και βήτα του HEXABRIX ήταν 12 (4-17) και 92 (61-140) λεπτά, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση των ιστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
Z40X7EI2AF
IOXAGLIC ACID
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ακτινολογικό Σκιαγραφικό Μέσο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δράση Σκιαγραφικού Ακτίνων Χ
Το ιωξαγλικό οξύ είναι ένα Ακτινολογικό Σκιαγραφικό Μέσο. Ο μηχανισμός δράσης του ιωξαγλικού οξέος είναι ως Δράση Σκιαγραφικού Ακτίνων Χ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση των ιστών.