ISOMETHEPTENE
Ισομεθεπτένη
**Ενδείξεις:** Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ημικρανιών και κεφαλαλγιών τάσης.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Isometheptene Mucate είναι ένας έμμεσα δρών συμπαθομιμητικός παράγοντας. Λόγω των αγγειοσυσπαστικών του ιδιοτήτων, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων κρίσεων ημικρανίας, συνήθως σε συνδυασμό με άλλα αναλγητικά. Μπορεί επίσης να εκτοπίσει κατεχολαμίνες από κυστίδια εντός του νευρώνα, οδηγώντας στις συμπαθητικές αποκρίσεις για τις οποίες είναι γνωστό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες του Isometheptene προκύπτουν μέσω της ενεργοποίησης του συμπαθητικού νευρικού συστήματος μέσω της επινεφρίνης και της νορεπινεφρίνης (ή των μοριακών τους αναλόγων, όπως συμβαίνει με αυτό το φάρμακο). Αυτές οι ενώσεις προκαλούν ενεργοποίηση των λείων μυών, οδηγώντας σε αγγειοσυστολή. Αυτές οι ενώσεις αλληλεπιδρούν με τους αδρενεργικούς υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας. Τέτοια ερεθίσματα οδηγούν σε μια αλυσιδωτή αντίδραση σηματοδότησης που οδηγεί σε αυξημένο ενδοκυττάριο ασβέστιο από το σαρκοπλασματικό δίκτυο μέσω απελευθέρωσης ασβεστίου που διαμεσολαβείται από το IP3, καθώς και ενισχυμένη είσοδο ασβεστίου μέσω της σαρκολεμικής μεμβράνης μέσω διαύλων ασβεστίου. Η αύξηση του ενδοκυττάριου ασβεστίου συμπλέκεται με την καλμοδουλίνη, η οποία με τη σειρά της ενεργοποιεί τη μυοσίνη ελαφριάς αλυσίδας κινάση. Αυτό το ένζυμο είναι υπεύθυνο για τη φωσφορυλίωση της ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης για την τόνωση του κύκλου των εγκάρσιων γεφυρών. Μόλις αυξηθεί, η ενδοκυττάρια συγκέντρωση ασβεστίου επιστρέφει στο βασικό της επίπεδο μέσω μιας ποικιλίας πρωτεϊνικών αντλιών και ανταλλακτών ασβεστίου που βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη και το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Αυτή η μείωση του ασβεστίου αφαιρεί το ερέθισμα που απαιτείται για τη συστολή, επιτρέποντας την επιστροφή στην αρχική κατάσταση. Το φάρμακο μπορεί επίσης να προκαλέσει κυστιδιακή εκτόπιση της νοραδρεναλίνης από τον νευρώνα στον συναπτικό χώρο με παρόμοιο αποτέλεσμα με την τυραμίνη.