LEVACETYLMETHADOL
**Φαρμακοδυναμική** Η λεβομεθαδόλης οξική (γνωστή και ως LAAM) είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό με πολλαπλές δράσεις ποσοτικά παρόμοιες με αυτές της μορφίνης, με τις πιο εμφανείς να αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα και τα όργανα που αποτελούνται από λείο μυ. Ωστόσο, η …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λεβομεθαδόλης οξική (γνωστή και ως LAAM) είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό με πολλαπλές δράσεις ποσοτικά παρόμοιες με αυτές της μορφίνης, με τις πιο εμφανείς να αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα και τα όργανα που αποτελούνται από λείο μυ. Ωστόσο, η λεβομεθαδόλης οξική είναι πιο δραστική και πιο τοξική από τη μορφίνη. Οι κύριες δράσεις θεραπευτικής αξίας είναι η αναλγησία και η καταστολή, καθώς και η αποτοξίνωση ή η προσωρινή συντήρηση στη ναρκωτική εξάρτηση. Από αυτή την άποψη, το φάρμακο είναι παρόμοιο με τη Μεθαδόνη και έχει δομικές ομοιότητες μαζί της. Το σύνδρομο στέρησης λεβομεθαδόλης οξικής, αν και ποιοτικά παρόμοιο με αυτό της μορφίνης, διαφέρει στο ότι η έναρξη είναι βραδύτερη, η πορεία πιο παρατεταμένη και τα συμπτώματα λιγότερο σοβαρά.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι οπιοειδείς υποδοχείς (Mu, Kappa, Delta) συνδέονται με υποδοχείς G-πρωτεΐνης και λειτουργούν ως θετικοί και αρνητικοί ρυθμιστές της συναπτικής μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους. Η σύνδεση του οπιοειδούς διεγείρει την ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλοκο G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδενυλική κυκλάση και το cAMP που βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση. Στη συνέχεια, αναστέλλεται η απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών που προκαλούν πόνο, όπως η ουσία P, ο GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη. Τα οπιοειδή αναστέλλουν επίσης την απελευθέρωση της βασοπρεσσίνης, της σωματοστατίνης, της ινσουλίνης και της γλυκαγόνης. Η λεβομεθαδόλης οξική ανοίγει αποτελεσματικά κανάλια καλίου που εξαρτώνται από το ασβέστιο και παρουσιάζουν εσωτερική ανόρθωση (αγωνιστής υποδοχέα OP1), οδηγώντας σε υπερπόλωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λεβομεθαδόλης οξική απορροφάται ταχέως από από του στόματος διάλυμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περίπου 80%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λεβομεθαδόλης οξική υφίσταται απομεθυλίωση σε νορ-λεβομεθαδόλης οξική, η οποία με τη σειρά της υφίσταται απομεθυλίωση σε δινορ-λεβομεθαδόλης οξική. Αυτός ο εκτεταμένος μεταβολισμός πρώτης διόδου παράγει 2 μεταβολίτες που είναι πιο δραστικοί από το μητρικό φάρμακο.
Η λεβομεθαδόλης οξική υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στον δραστικό απομεθυλιωμένο μεταβολίτη νορ-λεβομεθαδόλης οξική, ο οποίος περαιτέρω απομεθυλιώνεται στον δεύτερο δραστικό μεταβολίτη, τη δινορ-λεβομεθαδόλης οξική. Αυτοί οι μεταβολίτες είναι πιο δραστικοί από το μητρικό φάρμακο.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2.6 ημέρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2.6 ημέρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Ενώσεις με δράση παρόμοια με τα ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Ενώσεις με δράση παρόμοια με τα ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.