LODOXAMIDE
Λοδοξαμίδη
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο. Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 11.6
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
expand_more
Aγγειοσυσπαστικά - αντιαλλεργικά
Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα αδρενεργικά ναφαζολίνη και φαινυλεφρίνη και το αντιαλλεργικό χρωμογλυκικό νάτριο.
Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Στις αναφερθείσες πυκνότητες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δε συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων κλπ. (βλ. επίσης 11.3.2, 11.4.3). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren). Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειϊκός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη ή αντιισταμινικά). O θειϊκός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο (βλ. 3.1.5 και 12.2.1) αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι σαν αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.
H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα. H λεβοκαβαστίνη είναι τοπικός ανταγωνιστής των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζει έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενη σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρείται σχετικά ατοξική χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Η εμεδαστίνη είναι νεώτερος ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχει ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιϊσταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής).
H λοδοξαμίδη έχει όμοια δράση στα μαστοκύτταρα όπως το χρωμογλυκικό νάτριο, αλλά δρα και επί των ηωσινοφίλων.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λοδοξαμίδη είναι σταθεροποιητής των μαστοκυττάρων που αναστέλλει την in vivo αντίδραση άμεσης υπερευαισθησίας Τύπου 1. Η θεραπεία με λοδοξαμίδη αναστέλλει τις αυξήσεις της δερματικής αγγειακής διαπερατότητας που σχετίζονται με τις αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από ρεαγίνη ή IgE και αντιγόνο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της λοδοξαμίδης είναι άγνωστος, υποτίθεται ότι εμποδίζει την εισροή ασβεστίου στα μαστοκύτταρα μετά από διέγερση με αντιγόνο και επομένως σταθεροποιεί την μεμβράνη. Σταθεροποιώντας τη μεμβράνη των μαστοκυττάρων από την αποκοκκίωση, η λοδοξαμίδη αναστέλλει κατά συνέπεια την απελευθέρωση ενδοκυτταρικής ισταμίνης και άλλων χημειοτακτικών παραγόντων που προκαλούν κυρίως οφθαλμικά συμπτώματα. Ο μηχανισμός δράσης της λοδοξαμίδης μπορεί να είναι παρόμοιος με αυτόν της κρομολινικής νατριούχου άλατος, καθώς και τα δύο παρουσιάζουν διασταυρούμενη ταχυφυλαξία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε μια μελέτη δώδεκα υγιών ενηλίκων εθελοντών, η τοπική χορήγηση οφθαλμικής διαλυματικής μορφής λοδοξαμίδης τρομεθαμίνης 0,1%, μία σταγόνα σε κάθε μάτι τέσσερις φορές την ημέρα για δέκα ημέρες, δεν οδήγησε σε ανιχνεύσιμα επίπεδα λοδοξαμίδης στο πλάσμα σε όριο ανίχνευσης 2,5 ng/mL.
Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ήταν 8,5 ώρες στα ούρα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
SPU695OD73
ΛΟΔΟΞΑΜΙΔΗ
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Απελευθέρωση Ισταμίνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Σταθεροποιητής Μαστοκυττάρων
Η λοδοξαμίδη είναι Σταθεροποιητής Μαστοκυττάρων. Η φυσιολογική επίπτωση της λοδοξαμίδης είναι μέσω της Μειωμένης Απελευθέρωσης Ισταμίνης.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)