LUBIPROSTONE(Λουβιπροστόνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χρόνια ιδιοπαθής δυσκοιλιότητα ορίζεται γενικά από τη σπάνια ή δυσχερή κένωση των κοπράνων. Τα σημεία και τα συμπτώματα που σχετίζονται με τη χρόνια ιδιοπαθή δυσκοιλιότητα (δηλαδή, κοιλιακό άλγος ή δυσφορία, φούσκωμα, προσπάθεια και σκληρά ή επώδυνα κόπρανα) μπορεί να είναι αποτέλεσμα ανώμαλης κινητικότητας του παχέος εντέρου που μπορεί να καθυστερήσει τη διέλευση του εντερικού περιεχομένου και να εμποδίσει την εκκένωση του ορθικού περιεχομένου. Μια προσέγγιση για τη θεραπεία της χρόνιας ιδιοπαθούς δυσκοιλιότητας είναι η έκκριση υγρού στην κοιλιακή κοιλότητα μέσω της ενεργοποίησης των διαύλων χλωρίου στην κορυφαία μεμβράνη του γαστρεντερικού επιθηλίου. Η λουμπιπροsτονε είναι ένας τοπικά δρών ακτινοβόλος των διαύλων χλωρίου που αυξάνει την έκκριση χλωρίου και υγρού στο έντερο χωρίς να μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις νατρίου και καλίου στον ορό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λουμπιπροsτονε δρα ενεργοποιώντας ειδικά τους διαύλους χλωρίου ClC-2, ο οποίος αποτελεί φυσικό συστατικό της κορυφαίας μεμβράνης του ανθρώπινου εντέρου, με τρόπο ανεξάρτητο από τη δράση της πρωτεϊνικής κινάσης Α. Η ενεργοποίηση των διαύλων χλωρίου ClC-2 προκαλεί εκροή ιόντων χλωρίου στον αυλό, η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε εκροή ιόντων νατρίου μέσω παρακυτταρικής οδού για τη διατήρηση της ισοηλεκτρικής ουδετερότητας. Ως αποτέλεσμα, το νερό ακολουθεί το νάτριο στον αυλό για να διατηρήσει την ισοτονική ισορροπία, αυξάνοντας έτσι την έκκριση υγρού στο έντερο. Αυξάνοντας την έκκριση υγρού στο έντερο, η λουμπιπροsτονε αυξάνει την κινητικότητα του εντέρου, αυξάνοντας έτσι τη διέλευση των κοπράνων και ανακουφίζοντας τα συμπτώματα που σχετίζονται με τη χρόνια ιδιοπαθή δυσκοιλιότητα. Η ενεργοποίηση των διαύλων χλωρίου ClC-2 μπορεί επίσης να διεγείρει την αποκατάσταση της λειτουργίας του βλεννογόνου αποκαθιστώντας τα συμπλέγματα πρωτεϊνών των στενών συνδέσεων στο έντερο. Μελέτες κυττάρων patch clamp σε ανθρώπινες κυτταρικές σειρές έχουν υποδείξει ότι η πλειοψηφία της ωφέλιμης βιολογικής δραστηριότητας της λουμπιπροsτονε και των μεταβολιτών της παρατηρείται μόνο στο κορυφαίο (αυλικό) τμήμα του γαστρεντερικού επιθηλίου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λουμπιπροsτονε έχει χαμηλή συστηματική διαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση και οι συγκεντρώσεις λουμπιπροsτονε στο πλάσμα είναι κάτω από το επίπεδο ποσοτικοποίησης (10 pg/mL).
Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση εμφανίστηκε γύρω στις 1.14 ώρες, με την πλειοψηφία του φαρμάκου να απεκκρίνεται στα ούρα εντός 48 ωρών. Η λουμπιπροsτονε και ο M3 ανιχνεύονται μόνο σε ίχνη στα ανθρώπινα κόπρανα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
94%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα αποτελέσματα τόσο από ανθρώπινες όσο και από ζωικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η λουμπιπροsτονε μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς μέσω αναγωγής στη θέση 15, β-οξείδωσης της α-αλυσίδας και ω-οξείδωσης της ω-αλυσίδας. Αυτοί οι βιομετασχηματισμοί δεν διαμεσολαβούνται από το σύστημα κυτοχρώματος P450 του ήπατος, αλλά φαίνεται να διαμεσολαβούνται από την ευρέως εκφραζόμενη καρβονυλική αναγωγάση. Ο M3, ένας μεταβολίτης της λουμπιπροsτονε τόσο σε ανθρώπους όσο και σε ζώα, σχηματίζεται με την αναγωγή της καρβονυλικής ομάδας στην 15-υδροξυ μεθυλική ομάδα που αποτελείται από α-υδροξυ και β-υδροξυ επιμερή. Ο M3 αποτελεί λιγότερο από το 10% της δόσης ραδιοσημασμένης λουμπιπροsτονε.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
0.9 έως 1.4 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων που διεγείρουν την εισροή ιόντων χλωρίου μέσω των διαύλων κυτταρικής μεμβράνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
7662KG2R6K
LUBIPROSTONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ενεργοποιητής Διαύλων Χλωρίου
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ενεργοποιητές Διαύλων Χλωρίου
Η λουμπιπροsτονε είναι Ενεργοποιητής Διαύλων Χλωρίου. Ο μηχανισμός δράσης της λουμπιπροsτονε είναι ως Ενεργοποιητής Διαύλων Χλωρίου.
LUBIPROSTONE
Ενεργοποιητές Διαύλων Χλωρίου [MoA]; Ενεργοποιητής Διαύλων Χλωρίου [EPC]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων που διεγείρουν την εισροή ιόντων χλωρίου μέσω των διαύλων κυτταρικής μεμβράνης.