Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AH06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LUMIRACOXIB

**Ενδεικνύσεις** Για τη βραχεία και μακροχρόνια θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας του γόνατος σε ενήλικες.

Chemical structure of LUMIRACOXIB

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδεικνύσεις Για τη βραχεία και μακροχρόνια θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας του γόνατος σε ενήλικες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μέσω αναστολής του COX-2. Το lumiracoxib δεν αναστέλλει COX-1 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Το lumiracoxib έχει διαφορετική δομή από τους τυπικούς αναστολείς COX-2 (π.χ. celecoxib). Μοιάζει περισσότερο με τη δομή του diclofenac (ένα χλώριο αντικαθίσταται από φθόριο και το φαινυλακεϊκό οξύ φέρει ακόμα μία μεθυλ ομάδα στη θέση meta),…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 74%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατική οξείδωση και υδροξυλίωση μέσω CYP2C9. Τρεις κύριοι μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί στο πλάσμα: 4’-υδροξυ-λομιρακοξίμπη, 5-καρβοξυ-λομιρακοξίμπη και 4’-υδροξυ-5-καρβοξυ-λομιρακοξίμπη. Η λομιρακοξίμπη έχει γνωστούς ανθρώπινους…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 74%.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Το lumiracoxib είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας COX-2 μη στεροειδούς αντιφλεγμονώδους φαρμάκου (ΜΣΑΦ). Στις 11 Αυγούστου 2007, η Αυστραλιανή Υπηρεσία Θεραπευτικής Προστασίας (TGA), ο αντίστοιχος φορέας της FDA στην Αυστραλία, ακύρωσε την ένδειξη/εγγραφή του lumiracoxib στην Αυστραλία εξαιτίας ανησυχιών ότι μπορεί να προκαλέσει ηπατική ηπατοβλάβη. Νέα Ζηλανδία και Καναδάς έχουν επίσης προβεί σε ανάκλησή του.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδεικνύσεις Για τη βραχεία και μακροχρόνια θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας του γόνατος σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Το lumiracoxib έχει διαφορετική δομή από τους τυπικούς αναστολείς COX-2 (π.χ. celecoxib). Μοιάζει περισσότερο με τη δομή του diclofenac (ένα χλώριο αντικαθίσταται από φθόριο και το φαινυλακεϊκό οξύ φέρει ακόμα μία μεθυλ ομάδα στη θέση meta), γεγονός που το καθιστά μέλος της οικογένειας αρυλαλκανοϊκών οξέων (ΜΣΑΦ). Δεσμεύεται σε διαφορετικό σημείο στον υποδοχέα COX-2 σε σχέση με τους τυπικούς COX-2 αναστολείς. Παρουσιάζει εξαιρετικά υψηλή επιλεκτικότητα προς COX-2.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μέσω αναστολής του COX-2. Το lumiracoxib δεν αναστέλλει COX-1 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα 74%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή Η τελική ημιζωή είναι περίπου 4 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών Υψηλά δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος (≥ 98%).
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα Μονές από του στόματος δόσεις σε ποντίκια και αρουραίους προκάλεσαν θνητότητα και/ή νοσηρότητα στις αντίστοιχες δόσεις των 600 mg/kg και 500 mg/kg. Μονές ενδοπεριτοναϊκές δόσεις σε ποντίκια και αρουραίους προκάλεσαν θνητότητα/νοσηρότητα στις αντίστοιχες δόσεις των 750 mg/kg και 1000 mg/kg. Η μέγιστη μη θανατηφόρα μονοδόση από του στόματος και ενδοπεριτοναική σε ποντίκι ήταν 300 mg/kg και 250 mg/kg, αντίστοιχα. Στον αρουραίο ήταν 150 mg/kg και 250 mg/kg, αντίστοιχα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 4 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών: ≥98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα: 74%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
151166
Μοριακός τύπος
C15H13ClFNO2
Μοριακό βάρος
293.72
IUPAC
2-[2-(2-chloro-6-fluoroanilino)-5-methylphenyl]acetic acid
InChIKey
KHPKQFYUPIUARC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση ΜεSH Φαρμακολογίας

Μια υποκατηγορία των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.

Σχετικά Εργαλεία