Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AH06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LUMIRACOXIB(λουμιρακοξιμπ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 περίπου 4 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Δέσμευση πρωτεϊνών: ≥98% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 Βιοδιαθεσιμότητα: 74% DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μέσω αναστολής του COX-2. Το lumiracoxib δεν αναστέλλει COX-1 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία Το lumiracoxib έχει διαφορετική δομή από τους τυπικούς αναστολείς COX-2 (π.χ. celecoxib). Μοιάζει περισσότερο με τη δομή του diclofenac (ένα χλώριο αντικαθίσταται από φθόριο και το φαινυλακεϊκό οξύ φέρει ακόμα μία μεθυλ ομάδα στη θέση meta),…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 74%.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατική οξείδωση και υδροξυλίωση μέσω CYP2C9. Τρεις κύριοι μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί στο πλάσμα: 4’-υδροξυ-λομιρακοξίμπη, 5-καρβοξυ-λομιρακοξίμπη και 4’-υδροξυ-5-καρβοξυ-λομιρακοξίμπη. Η λομιρακοξίμπη έχει γνωστούς ανθρώπινους…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 74%.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Το lumiracoxib είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας COX-2 μη στεροειδούς αντιφλεγμονώδους φαρμάκου (ΜΣΑΦ). Στις 11 Αυγούστου 2007, η Αυστραλιανή Υπηρεσία Θεραπευτικής Προστασίας (TGA), ο αντίστοιχος φορέας της FDA στην Αυστραλία, ακύρωσε την ένδειξη/εγγραφή του lumiracoxib στην Αυστραλία εξαιτίας ανησυχιών ότι μπορεί να προκαλέσει ηπατική ηπατοβλάβη. Νέα Ζηλανδία και Καναδάς έχουν επίσης προβεί σε ανάκλησή του.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδεικνύσεις Για τη βραχεία και μακροχρόνια θεραπεία των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας του γόνατος σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Το lumiracoxib έχει διαφορετική δομή από τους τυπικούς αναστολείς COX-2 (π.χ. celecoxib). Μοιάζει περισσότερο με τη δομή του diclofenac (ένα χλώριο αντικαθίσταται από φθόριο και το φαινυλακεϊκό οξύ φέρει ακόμα μία μεθυλ ομάδα στη θέση meta), γεγονός που το καθιστά μέλος της οικογένειας αρυλαλκανοϊκών οξέων (ΜΣΑΦ). Δεσμεύεται σε διαφορετικό σημείο στον υποδοχέα COX-2 σε σχέση με τους τυπικούς COX-2 αναστολείς. Παρουσιάζει εξαιρετικά υψηλή επιλεκτικότητα προς COX-2.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης μέσω αναστολής του COX-2. Το lumiracoxib δεν αναστέλλει COX-1 σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα 74%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή Η τελική ημιζωή είναι περίπου 4 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών Υψηλά δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος (≥ 98%).
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα Μονές από του στόματος δόσεις σε ποντίκια και αρουραίους προκάλεσαν θνητότητα και/ή νοσηρότητα στις αντίστοιχες δόσεις των 600 mg/kg και 500 mg/kg. Μονές ενδοπεριτοναϊκές δόσεις σε ποντίκια και αρουραίους προκάλεσαν θνητότητα/νοσηρότητα στις αντίστοιχες δόσεις των 750 mg/kg και 1000 mg/kg. Η μέγιστη μη θανατηφόρα μονοδόση από του στόματος και ενδοπεριτοναική σε ποντίκι ήταν 300 mg/kg και 250 mg/kg, αντίστοιχα. Στον αρουραίο ήταν 150 mg/kg και 250 mg/kg, αντίστοιχα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
151166
Μοριακός τύπος
C15H13ClFNO2
Μοριακό βάρος
293.72
IUPAC
2-[2-(2-chloro-6-fluoroanilino)-5-methylphenyl]acetic acid
InChIKey
KHPKQFYUPIUARC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση ΜεSH Φαρμακολογίας

Μια υποκατηγορία των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.