LURBINECTEDIN
**Φαρμακοδυναμική** Η λουρβινεεκτίνη ασκεί τη χημειοθεραπευτική της δράση μέσω ομοιοπολικής σύνδεσης με το DNA, οδηγώντας σε θραύσεις διπλής έλικας του DNA και επακόλουθο κυτταρικό θάνατο. Η λουρβινεεκτίνη έχει συσχετιστεί με μυελοκαταστολή, και οι ασθενείς που λαμβάνουν …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λουρβινεεκτίνη ασκεί τη χημειοθεραπευτική της δράση μέσω ομοιοπολικής σύνδεσης με το DNA, οδηγώντας σε θραύσεις διπλής έλικας του DNA και επακόλουθο κυτταρικό θάνατο. Η λουρβινεεκτίνη έχει συσχετιστεί με μυελοκαταστολή, και οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αυτόν τον παράγοντα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για ενδείξεις κυτταροπενιών. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, βεβαιωθείτε ότι οι βασικοί αριθμοί ουδετερόφιλων είναι >1.500 κύτταρα/mm3 και οι αριθμοί αιμοπεταλίων είναι >100.000/mm3. Η συμπληρωματική χρήση του παράγοντα διέγερσης αποικιών κοκκιοκυττάρων (G-CSF) πρέπει να εξετάζεται εάν ο αριθμός των ουδετερόφιλων πέσει κάτω από 500 κύτταρα/mm3. Η λουρβινεεκτίνη έχει επίσης συσχετιστεί με ηπατοτοξικότητα. Παρακολουθήστε τις ηπατικές δοκιμές στην αρχική τιμή και σε τακτά χρονικά διαστήματα καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας, και εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής, μείωσης ή οριστικής διακοπής της θεραπείας βάσει της σοβαρότητας της παρατηρούμενης ηπατοτοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λουρβινεεκτίνη είναι ένας αλκυλιωτικός παράγοντας DNA. Συνδέεται ομοιοπολικά με κατάλοιπα γουανίνης στην ελάσσονα αύλακα του DNA, σχηματίζοντας συμπλέγματα που κάμπτουν τη διπλή έλικα του DNA προς τη μείζονα αύλακα. Αυτή η διαδικασία πυροδοτεί μια αλυσιδωτή αντίδραση που επηρεάζει τη δραστηριότητα των παραγόντων μεταγραφής και διαταράσσει τις οδούς επιδιόρθωσης του DNA, οδηγώντας τελικά σε θραύσεις διπλής έλικας του DNA και τελική κυτταρική νέκρωση. Πρόσθετοι μηχανισμοί δράσης περιλαμβάνουν την αναστολή της δραστηριότητας της RNA-πολυμεράσης-II, την αδρανοποίηση του ογκογονιδίου του σαρκώματος Ewing (EWS-FL11) μέσω πυρηνικής ανακατανομής, και την αναστολή της δραστηριότητας των ανθρώπινων μονοκυττάρων και της διείσδυσης μακροφάγων στον όγκο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η Cmax και η AUC0-inf ήταν 107 µg/L και 551 µg*h/L, αντίστοιχα. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μεταξύ των διαστημάτων χορήγησης (κάθε 3 εβδομάδες).
Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στην απορρόφηση σε ειδικούς πληθυσμούς (π.χ. βάσει ηλικίας, φύλου, εθνικότητας κ.λπ.), αλλά η λουρβινεεκτίνη δεν έχει μελετηθεί σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας ή μέτριας/σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας.
Περίπου το 89% μιας δεδομένης δόσης ανακτάται στα κόπρανα (<0,2% αμετάβλητο) και το 6% στα ούρα (1% αμετάβλητο).
Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση της λουρβινεεκτίνης είναι 504 L.
Η συνολική κάθαρση πλάσματος της λουρβινεεκτίνης είναι περίπου 11 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η λουρβινεεκτίνη συνδέεται υψηλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (~99%), τόσο με την αλβουμίνη του ορού όσο και με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λουρβινεεκτίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 in vitro, αν και λείπουν ειδικά δεδομένα σχετικά με τη βιομετατροπή της. Ένας Ν-δεσμεθυλιωμένος μεταβολίτης έχει αναγνωριστεί σε σκύλους.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της λουρβινεεκτίνης είναι 51 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
2CN60TN6ZS
LURBINECTEDIN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αλκυλιωτική Δράση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αλκυλιωτικό Φάρμακο
Η λουρβινεεκτίνη είναι ένα αλκυλιωτικό φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της λουρβινεεκτίνης είναι ως αλκυλιωτική δράση.
LURBINECTEDIN
Αλκυλιωτική Δράση [MoA]; Αλκυλιωτικό Φάρμακο [EPC]