MANGAFODIPIR
Μανγαφοδιπίρη
**Φαρμακοδυναμική** Τα μεταλλικά ιόντα μαγγανίου (II) παρουσιάζουν παραμαγνητικές ιδιότητες που αυξάνουν την αντίθεση μεταξύ του φυσιολογικού ηπατικού παρεγχύματος και των ηπατικών μεταστατικών βλαβών μετά τη πρόσληψή τους στο ηπατικό ή παγκρεατικό παρέγχυμα. Χρησιμεύουν για την …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Τα μεταλλικά ιόντα μαγγανίου (II) παρουσιάζουν παραμαγνητικές ιδιότητες που αυξάνουν την αντίθεση μεταξύ του φυσιολογικού ηπατικού παρεγχύματος και των ηπατικών μεταστατικών βλαβών μετά τη πρόσληψή τους στο ηπατικό ή παγκρεατικό παρέγχυμα. Χρησιμεύουν για την αύξηση της έντασης του σήματος του ηπατικού ή παγκρεατικού ιστού. Η ενίσχυση και στα δύο όργανα είναι σχεδόν μέγιστη για έως και περίπου 4 ώρες μετά το τέλος της χορήγησης. Η ενίσχυση που σχετίζεται με τις βλάβες, ορισμένων τύπων βλαβών, όπως οι ηπατικές μεταστάσεις και τα ηπατοκυτταρικά καρκινώματα, μπορεί να είναι ανιχνεύσιμη για έως και 24 ώρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το χηλικό σύμπλοκο διασπάται αργά σε μαγγάνιο και οργανικό σύνδεσμο fodipir (dipyridoxyl diphosphate), και το μαγγάνιο προσλαμβάνεται από τα ηπατοκύτταρα με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα. Ο σύνδεσμος fodipir κατανέμεται στο εξωκυττάριο υγρό και αργότερα απεκκρίνεται μέσω των ούρων. Το mangafodipir μειώνει τον διαμήκη χρόνο χαλάρωσης (T1) των στοχευμένων ιστών κατά τη μαγνητική τομογραφία (MRI), όπου η ένταση του σήματος ή η φωτεινότητα αυξάνεται στο φυσιολογικό ηπατικό παρέγχυμα. Συνολικά, υπάρχει αυξημένη αντίθεση μεταξύ φυσιολογικού και παθολογικού ιστού με βλάβες, επειδή υπάρχει διαφορά στις κυτταρικές συνθέσεις και η πρόσληψη μαγγανίου σε μεταστατικό ιστό ή εστιακές βλάβες είναι ελάχιστη ή σχεδόν ανύπαρκτη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το mangafodipir προσλαμβάνεται από το ήπαρ και το πάγκρεας, όπου μεσολαβεί το φαινόμενο ενίσχυσης της αντίθεσης.
Το fodipir απεκκρίνεται κυρίως μέσω των ούρων εντός 24 ωρών, όπου έως και 25% του χορηγούμενου fodipir απεκκρίνεται στα κόπρανα. Το μαγγάνιο απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα, με νεφρική απέκκριση περίπου 15-20% της δόσης.
Ο όγκος κατανομής για το μαγγάνιο κυμαίνεται μεταξύ 0.5 και 1.5 l/kg, και 0.17 έως 0.45 l/kg για το fodipir (dipyridoxyl diphosphate). Το fodipir κατανέμεται γρήγορα σε ολόκληρο το σώμα με τις υψηλότερες συγκεντρώσεις στους νεφρούς, τους πνεύμονες, το αίμα και το ήπαρ, με χαμηλή συγγένεια στον μυοκάρδιο και τον εγκέφαλο. Το μαγγάνιο κατανέμεται αρχικά στους νεφρούς και στη συνέχεια στο ήπαρ, τη σπλήνα και το πάγκρεας.
Η κατά προσέγγιση συνολική κάθαρση του ραδιοσημασμένου mangafodipir είναι 3.1 mL/min kg σε σκύλους.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση του μαγγανίου με τις πρωτεΐνες είναι περίπου 27%, αλλά αμελητέα για το fodipir. Το μαγγάνιο μεταφέρεται στο ήπαρ μέσω της α2-μακροσφαιρίνης και σε μικρότερο βαθμό, της αλβουμίνης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Mangafodipir (MnDPDP) αποφωσφορυλιώνεται σχηματίζοντας Mn dipyridoxyl monophosphate (MnDPMP) και το πλήρως αποφωσφορυλιωμένο Mn dipyridoxyl ethylenediamine diacetate (MnPLED) διαδοχικά, ακολουθούμενο από ταυτόχρονη διαμεταλλικότητα, όπου το μαγγάνιο ανταλλάσσεται με ψευδάργυρο πλάσματος. Οι αντίστοιχες ενώσεις ψευδαργύρου είναι ZnDPDP, ZnDPMP και ZnPLED. Το μαγγάνιο απελευθερώνεται από το σύμπλοκο για να μεταφερθεί σε όργανα-στόχους.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος αρχικός χρόνος ημίσειας ζωής του μαγγανίου στο πλάσμα είναι περίπου 20 λεπτά και 50 λεπτά για το fodipir (dipyridoxyl diphosphate, DPDP).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
N02W67RKJS
MANGAFODIPIR
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Μαγνητικής Τομογραφικής Αντίθεσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παραμαγνητικός Παράγοντας Αντίθεσης
Το Mangafodipir είναι Παραμαγνητικός Παράγοντας Αντίθεσης. Ο μηχανισμός δράσης του mangafodipir είναι ως Δραστηριότητα Μαγνητικής Τομογραφικής Αντίθεσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που χρησιμοποιούνται για ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.