MECLOFENAMIC ACID
Μεκλοφεναμικό οξύ
Για την ανακούφιση ήπιου έως μέτριου πόνου, για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας και για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς βαριάς εμμηνορρυσιακής αιμορραγίας. Επίσης για την ανακούφιση των σημείων και συμπτωμάτων οξείας και χρόνιας ρευματικής αρθρίτιδας και οστεοαρθρίτιδας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το μεκλοφαιναμικό οξύ είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας που έχει επιδείξει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση σε εργαστηριακά ζώα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Τρόπος Δράσης
Ο τρόπος δράσης, όπως και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών παραγόντων, δεν είναι γνωστός. Η θεραπευτική δράση δεν προκύπτει από διέγερση της υπόφυσης-επινεφριδίων. Σε μελέτες σε ζώα, το μεκλοφαιναμικό οξύ ανέστειλε τη σύνθεση προσταγλανδινών και ανταγωνίστηκε για τη δέσμευση στη θέση του υποδοχέα προσταγλανδινών. In vitro, το μεκλοφαιναμικό οξύ ανέστειλε την 5-λιποξυγενάση των ανθρώπινων λευκοκυττάρων. Αυτές οι ιδιότητες μπορεί να ευθύνονται για την αντιφλεγμονώδη δράση του μεκλοφαιναμικού οξέος. Δεν υπάρχει καμία απόδειξη ότι το μεκλοφαιναμικό οξύ μεταβάλλει την πορεία της υποκείμενης νόσου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
-
Απορρόφηση: Ταχέως απορροφάται σε ανθρώπους μετά από εφάπαξ και πολλαπλές από του στόματος δόσεις, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται σε 0,5 έως 2 ώρες.
- Η ταυτόχρονη χορήγηση αντιόξινων (υδροξειδίων αργιλίου και μαγνησίου) δεν επηρεάζει την απορρόφηση του μεκλοφαιναμικού οξέος.
- Σε αντίθεση με τα περισσότερα ΜΣΑΦ, τα οποία όταν χορηγούνται με τροφή παρουσιάζουν μείωση στον ρυθμό αλλά όχι στην έκταση της απορρόφησης, στο μεκλοφαιναμικό οξύ μειώνονται και τα δύο.
- Αναφέρθηκε ότι μετά τη χορήγηση καψουλών μεκλοφαιναμικού οξέος μισή ώρα μετά από γεύμα, η μέση έκταση βιοδιαθεσιμότητας μειώθηκε κατά 26%, η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) μειώθηκε τετραπλάσια και ο χρόνος για την Cmax καθυστέρησε κατά 3 ώρες.
-
Απέκκριση:
- Οι μεταβολίτες, των οποίων οι ρυθμοί απέκκρισης είναι άγνωστοι, αντιστοιχούν στο υπόλοιπο 35% έως 62% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα.
- Το υπόλοιπο της χορηγηθείσας δόσης (περίπου 30%) αποβάλλεται με τα κόπρανα (προφανώς μέσω χολικής απέκκρισης).
- Ίχνη μεκλοφαναμικού νατρίου απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
-
Όγκος κατανομής: 9,1 έως 43,2 L
-
Κάθαρση από το στόμα: 206 mL/min
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος σε ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων του φαρμάκου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Το μεκλοφαιναμικό οξύ μεταβολίζεται εκτενώς σε έναν ενεργό μεταβολίτη (Μεταβολίτης Ι· 3-υδροξιμεθυλικός μεταβολίτης του μεκλοφαιναμικού οξέος) και τουλάχιστον έξι άλλοι, λιγότερο καλά χαρακτηρισμένοι, δευτερεύοντες μεταβολίτες. Μόνο ο Μεταβολίτης Ι έχει αποδειχθεί in vitro ότι αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης με περίπου το ένα πέμπτο της δραστηριότητας του μεκλοφαιναμικού οξέος.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Σε μια μελέτη σε 10 υγιείς εθελοντές μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση, ο φαινόμενος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμάνθηκε από 0,8 έως 5,3 ώρες. Ο Μεταβολίτης Ι (3-υδροξιμεθυλικός μεταβολίτης του μεκλοφαιναμικού οξέος) έχει μέσο χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 15 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.