MECLOZINE(Μεκλοζίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 5-6 ώρες
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Περιβάλλον
- Χορήγηση: 1 ώρα πριν το ταξίδι (για ίλιγγο ταξιδιωτών), ημερησίως (για νόσο Meniere)
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο (25 mg)
- Τιτλοποίηση: Ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς για τη νόσο Meniere και παθήσεις λαβυρίνθου.
-
ΕνήλικεςΔόση1-2 δισκία (25-50 mg)Μέγ. δόση2 δισκία (50 mg)Για ίλιγγο ταξιδιωτών, 1 ώρα πριν από το ταξίδι. Επανάληψη ανά 24 ώρες αν χρειάζεται.
-
ΕνήλικεςΔόση1-4 δισκία την ημέρα (25-100 mg)Μέγ. δόση4 δισκία (100 mg)Για νόσο Meniere και παθήσεις λαβυρίνθου, σε ίσες δόσεις ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς.
-
ΠαιδιάΔεν υπάρχει εμπειρία σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
-
Ηλικιωμένα άτομαΌπως οι ενήλικες, εφόσον δεν πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, συμπτωματική υπερτροφία προστάτου ή υπόταση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χορήγηση σε υπερήλικεςπροσοχήΠληθυσμόςΥπερήλικεςΧορήγηση με προσοχή
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΧορήγηση με προσοχή
-
ΆσθμαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από άσθμαΧορήγηση με προσοχή
-
Στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλουπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλουΧορήγηση με προσοχή
-
Συμπτωματική υπερτροφία του προστάτηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από συμπτωματική υπερτροφία του προστάτηΧορήγηση με προσοχή
-
Απόφραξη του ουρηθρικού στομίουπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από απόφραξη του ουρηθρικού στομίουΧορήγηση με προσοχή
-
ΥπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από υπότασηΧορήγηση με προσοχή
-
Αλληλεπίδραση με αναστολείς της ΜΑΟπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της ΜΑΟΧορήγηση με προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
-
ΗρεμιστικάπροσοχήΑύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
-
ΑντιψυχωσικάπροσοχήΑύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
-
ΑντιχολινεργικάπροσοχήΑύξηση της ατροπινικής δράσης
-
Αναστολείς ΜΑΟπροσοχήΑύξηση της δράσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΠαρατηρήσεις και προοπτικές μελέτες σε μεγάλο αριθμό εγκύων έχουν δείξει ότι η μεκλοζίνη δεν έχει καμία βλαπτική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου, συνιστάται όμως να χορηγείται κατά την κύηση μόνο αν είναι απολύτως απαραίτητο.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ ασφάλεια της χρήσης της μεκλοζίνης κατά την περίοδο της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί. Προβλήματα πάντως από τη χρήση της δεν έχουν αναφερθεί παρά το γεγονός ότι ενδέχεται να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τέλος, η μεκλοζίνη λόγω των αντιχολινεργικών της ιδιοτήτων μπορεί να καταστείλει την παραγωγή γάλακτος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεκλιζίνη δρα στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου για να μειώσει τη ναυτία, τον έμετο ή τον ίλιγγο. Είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του εμέτου που προκύπτουν από πολλές αιτίες, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας της κίνησης και των διαταραχών που επηρεάζουν το αιθουσαίο σύστημα. Η έναρξη δράσης της μεκλιζίνης είναι περίπου 1 ώρα, με τα αποτελέσματα να διαρκούν από 8 έως 24 ώρες. Η μεκλιζίνη αναφέρεται ότι προκαλεί υπνηλία λόγω των αντιχολινεργικών της δράσεων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο έμετος είναι ένας κεντρικά ρυθμιζόμενος μηχανισμός αντανακλασμού που ξεκινά από το κέντρο του εμέτου και την ζώνη ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέων (CTZ) που βρίσκεται στο προμήκες μυελό. Η ναυτία της κίνησης ρυθμίζεται επίσης από την CTZ. Ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός κοντά στην CTZ είναι σχετικά διαπερατός για κυκλοφορούντες μεσολαβητές και η CTZ μπορεί να μεταδώσει ερεθίσματα στο κέντρο του εμέτου που βρίσκεται στον εγκεφαλικό στέλεχος. Διαφορετικοί υποδοχείς που ανταποκρίνονται σε διαφορετικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ισταμίνης, 5-ΗΤ, εγκεφαλινών, ουσίας P, και ντοπαμίνης, εκφράζονται κατά μήκος του εγκεφαλικού στελέχους για να ενεργοποιήσουν τις αντίστοιχες οδούς και να συμβάλουν στον έλεγχο του εμέτου. Οι υποδοχείς ισταμίνης Η1 εκφράζονται στους αιθουσαίους πυρήνες και στον πυρήνα της δεσμοειδούς οδού (NTS) που ενεργοποιούνται από τη ναυτία της κίνησης και ερεθίσματα από τον φάρυγγα και το στομάχι. Όταν ενεργοποιείται, η σηματοδότηση των υποδοχέων Η1 από αυτούς τους πυρήνες μεταδίδεται στην CTZ και στο κέντρο του εμέτου. Μέσω της ανταγωνιστικής του δράσης στους υποδοχείς Η1, η μεκλιζίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την μεταγωγή σηματοδοτικής οδού μέσω της ισταμινεργικής νευροδιαβίβασης από τους αιθουσαίους πυρήνες και το NTS προς την CTZ και το προμηκικό κέντρο εμέτου. Η μεκλιζίνη μπορεί επίσης να μειώσει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αιθουσαία διέγερση.
ΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1 ΕΧΟΥΝ ΚΑΘΙΕΡΩΜΕΝΗ & ΑΞΙΟΛΟΓΗ ΘΕΣΗ ΣΤΗ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ…ΑΛΛΕΡΓΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ, ΣΤΙΣ ΟΠΟΙΕΣ Η ΧΡΗΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΟΥΣ…ΑΠΟΔΙΔΕΤΑΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. …ΚΕΝΤΡΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΟΡΙΣΜΕΝΩΝ…ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΗΣ…ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗΣ ΑΞΙΑΣ…ΣΤΗΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΝΑΥΤΙΑΣ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. /ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1/
Η μεκλιζίνη έχει κεντρικά κατασταλτικές, αντιχολινεργικές, αντιεμετικές, αντισπασμωδικές και τοπικές αναισθητικές επιδράσεις, επιπλέον της αντιισταμινικής δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αγωγή στις αιθουσαίες-παρεγκεφαλιδικές οδούς. Οι αντιεμετικές και αντι-ναυτικές δράσεις της μεκλιζίνης προκύπτουν, τουλάχιστον εν μέρει, από τις κεντρικές αντιχολινεργικές και κεντρικά κατασταλτικές της ιδιότητες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι περισσότεροι Η1 ανταγωνιστές ισταμίνης αναφέρεται ότι απορροφώνται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Cmax) της μεκλιζίνης είναι περίπου 3 ώρες μετά τη δόση, με την τιμή να κυμαίνεται από 1,5 έως 6 ώρες.
Η μεκλιζίνη απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες και στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο.
Ο όγκος κατανομής της μεκλιζίνης σε ανθρώπους δεν έχει μελετηθεί πλήρως. Προτείνεται ότι η μεκλιζίνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την κάθαρση της μεκλιζίνης.
ΤΑ BENZHYDROLPIPERAZINES & ΤΑ ΠΡΟΪΟΝΤΑ ΤΟΥΣ N-DEALKYLATION ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΑΡΡΕΝΩΝ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ.
Το φάρμακο απεκκρίνεται στα κόπρανα αμετάβλητο και στα ούρα ως νορχλωροκυκλιζίνη. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με το προφίλ σύνδεσης της μεκλιζίνης με τις πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένα ανθρώπινα δεδομένα σχετικά με τον μεταβολισμό της μεκλιζίνης. Σύμφωνα με τα ευρήματα μελετών in vitro, η μεκλιζίνη μπορεί να υποστεί αρωματική υδροξυλίωση ή βενζυλική οξείδωση μέσω του ηπατικού ενζύμου CYP2D6.
Η ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗ N-ΑΠΕΛΚΥΛΙΩΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΟΔΟΣ ΤΩΝ BENZHYDROLPIPERAZINES… Η NORCHLORCYCLIZINE ΕΙΝΑΙ…ΤΟ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΤΗΣ ΜΕΚΛΙΖΙΝΗΣ.
Η μεταβολική μοίρα της μεκλιζίνης σε ανθρώπους είναι άγνωστη. Σε αρουραίους, η μεκλιζίνη μεταβολίζεται (πιθανώς στο ήπαρ) σε νορχλωροκυκλιζίνη. Αυτός ο μεταβολίτης κατανέμεται σε όλους τους ιστούς του σώματος και διαπερνά τον πλακούντα.
Ηπατική Χρόνος ημιζωής: 6 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η μεκλιζίνη έχει χρόνο ημιζωής αποβολής από το πλάσμα περίπου 5-6 ώρες σε ανθρώπους.
Το φάρμακο έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος 6 ώρες. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως σε άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
3L5TQ84570
ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεμετικό
Φυσιολογική Επίδραση [PE] - Καταστολή Εμέτου
Η μεκλιζίνη είναι Αντιεμετικό. Η φυσιολογική επίδραση της μεκλιζίνης είναι μέσω της Καταστολής του Εμέτου.
ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
Αντιεμετικό [EPC]; Καταστολή Εμέτου [PE]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως σε άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)