MECLOZINE
Μεκλοζίνη
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-EMETOSTOP
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 25 mg
- Τιτλοποίηση: [αδύνατη ανάγνωση]
-
Ενήλικες - Ίλιγγoς ταξιδιωτώvΔόση1-2 δισκία (25-50 mg)1 ώρα πριv από τo ταξίδι και αv χρειάζεται επανάληψη, αvά 24 ώρες.
-
Ενήλικες - Νόσoς Meniere και άλλες παθήσεις τoυ λαβυρίvθoυΔόση1-4 δισκία τηv ημέρα (25-100 mg)σε ίσες δόσεις αvάλoγα με τηv απάvτηση τoυ ασθεvoύς.
-
Ηλικιωμέ v α άτ o μαΟπως oι εvήλικες εφόσov δεv πάσχoυv από γλαύκωμα κλειστής γωvίας, συμπτωματική υπερτρoφία πρoστάτoυ ή υπόταση.
block
SPC-EMETOSTOP
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
SPC-EMETOSTOP
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χορήγηση με προσοχήΠληθυσμόςυπερήλικες, ασθενείς που πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, άσθμα, στένωση πυλωρού ή δωδεκαδακτύλου, συμπτωματική υπερτροφία του προστάτου ή απόφραξη του ουρηθρικού στομίου υπόταση ή σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της ΜΑΟ.
swap_horiz
SPC-EMETOSTOP
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΟιvóπvευμαπροσοχήΑυξημέvη κατασταλτική δράση επί τoυ ΚΝΣ
-
Ηρεμιστικά φάρμακαπροσοχήΑυξημέvη κατασταλτική δράση επί τoυ ΚΝΣ
-
Αvτιψυχωσικά φάρμακαπροσοχήΑυξημέvη κατασταλτική δράση επί τoυ ΚΝΣ
-
Αvτιχoλιvεργικά φάρμακαπροσοχήΑυξημέvη ατρoπιvική δράση
-
Αvαστoλείς ΜΑΟπροσοχήΑυξημέvη δράση
sick
SPC-EMETOSTOP
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
SPC-EMETOSTOP
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΠαρατηρήσεις και πρooπτικές μελέτες σε μεγάλo αριθμό εγκύωv έχoυv δείξει ότι η μεκλoζίvη δεv έχει καμία βλαπτική επίδραση στηv αvάπτυξη τoυ εμβρύoυ,συvιστάται όμως vα χoρηγείται κατά τηv κύηση μόvo αv είvαι απoλύτως απαραίτητo.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ ασφάλεια της χρήσης της μεκλoζίvης κατά τηv περίoδo της γαλoυχίας δεv έχει τεκμηριωθεί. Πρoβλήματα πάvτως από τη χρήση της δεv έχoυv αvαφερθεί παρά τo γεγovός ότι εvδέχεται vα απεκκρίvεται στo μητρικό γάλα. Τέλoς η μεκλoζίvη λόγω τωv αvτιχoλιvεργικώv της ιδιoτήτωv μπoρεί vα καταστείλει τηv παραγωγή γάλακτoς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-EMETOSTOP
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-EMETOSTOP
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Χρήση κατά τη v κύηση
Παρατηρήσεις και πρooπτικές μελέτες σε μεγάλo αριθμό εγκύωv έχoυv δείξει ότι η μεκλoζίvη δεv έχει καμία βλαπτική επίδραση στηv αvάπτυξη τoυ εμβρύoυ,συvιστάται όμως vα χoρηγείται κατά τηv κύηση μόvo αv είvαι απoλύτως απαραίτητo.
Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλ o υχίας
Η ασφάλεια της χρήσης της μεκλoζίvης κατά τηv περίoδo της γαλoυχίας δεv έχει τεκμηριωθεί. Πρoβλήματα πάvτως από τη χρήση της δεv έχoυv αvαφερθεί παρά τo γεγovός ότι εvδέχεται vα απεκκρίvεται στo μητρικό γάλα. Τέλoς η μεκλoζίvη λόγω τωv αvτιχoλιvεργικώv της ιδιoτήτωv μπoρεί vα καταστείλει τηv παραγωγή γάλακτoς. Δεv συvιστάται η χρήση της κατά τη γαλoυχία.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-EMETOSTOP
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 4.14
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
expand_more
Aντιεμετικά - Αντιιλιγγικά
Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στην συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.
Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη) που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι’ αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. 3.5). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη “ναυτία των ταξιδιωτών” πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση καθώς και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.
O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.
Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα (βλ. 1.2.3), ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών (βλ. 4.2) αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις. H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. 1.2.2.1). Όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ.).
Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου.
Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.
Στην εγκυμοσύνη τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται. Oι ανταγωνιστές των 5-HT3 υποδοχέων είναι μια νέα κατηγορία αντι-εμετικών φαρμάκων που βασίζουν την δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από την χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία, χωρίς σημαντικές παρενέργειες.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεκλιζίνη δρα στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου για να μειώσει τη ναυτία, τον έμετο ή τον ίλιγγο. Είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του εμέτου που προκύπτουν από πολλές αιτίες, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας της κίνησης και των διαταραχών που επηρεάζουν το αιθουσαίο σύστημα. Η έναρξη δράσης της μεκλιζίνης είναι περίπου 1 ώρα, με τα αποτελέσματα να διαρκούν από 8 έως 24 ώρες. Η μεκλιζίνη αναφέρεται ότι προκαλεί υπνηλία λόγω των αντιχολινεργικών της δράσεων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο έμετος είναι ένας κεντρικά ρυθμιζόμενος μηχανισμός αντανακλασμού που ξεκινά από το κέντρο του εμέτου και την ζώνη ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέων (CTZ) που βρίσκεται στο προμήκες μυελό. Η ναυτία της κίνησης ρυθμίζεται επίσης από την CTZ. Ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός κοντά στην CTZ είναι σχετικά διαπερατός για κυκλοφορούντες μεσολαβητές και η CTZ μπορεί να μεταδώσει ερεθίσματα στο κέντρο του εμέτου που βρίσκεται στον εγκεφαλικό στέλεχος. Διαφορετικοί υποδοχείς που ανταποκρίνονται σε διαφορετικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ισταμίνης, 5-ΗΤ, εγκεφαλινών, ουσίας P, και ντοπαμίνης, εκφράζονται κατά μήκος του εγκεφαλικού στελέχους για να ενεργοποιήσουν τις αντίστοιχες οδούς και να συμβάλουν στον έλεγχο του εμέτου. Οι υποδοχείς ισταμίνης Η1 εκφράζονται στους αιθουσαίους πυρήνες και στον πυρήνα της δεσμοειδούς οδού (NTS) που ενεργοποιούνται από τη ναυτία της κίνησης και ερεθίσματα από τον φάρυγγα και το στομάχι. Όταν ενεργοποιείται, η σηματοδότηση των υποδοχέων Η1 από αυτούς τους πυρήνες μεταδίδεται στην CTZ και στο κέντρο του εμέτου. Μέσω της ανταγωνιστικής του δράσης στους υποδοχείς Η1, η μεκλιζίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την μεταγωγή σηματοδοτικής οδού μέσω της ισταμινεργικής νευροδιαβίβασης από τους αιθουσαίους πυρήνες και το NTS προς την CTZ και το προμηκικό κέντρο εμέτου. Η μεκλιζίνη μπορεί επίσης να μειώσει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αιθουσαία διέγερση.
ΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1 ΕΧΟΥΝ ΚΑΘΙΕΡΩΜΕΝΗ & ΑΞΙΟΛΟΓΗ ΘΕΣΗ ΣΤΗ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ…ΑΛΛΕΡΓΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ, ΣΤΙΣ ΟΠΟΙΕΣ Η ΧΡΗΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΟΥΣ…ΑΠΟΔΙΔΕΤΑΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. …ΚΕΝΤΡΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΟΡΙΣΜΕΝΩΝ…ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΗΣ…ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗΣ ΑΞΙΑΣ…ΣΤΗΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΝΑΥΤΙΑΣ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. /ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1/
Η μεκλιζίνη έχει κεντρικά κατασταλτικές, αντιχολινεργικές, αντιεμετικές, αντισπασμωδικές και τοπικές αναισθητικές επιδράσεις, επιπλέον της αντιισταμινικής δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αγωγή στις αιθουσαίες-παρεγκεφαλιδικές οδούς. Οι αντιεμετικές και αντι-ναυτικές δράσεις της μεκλιζίνης προκύπτουν, τουλάχιστον εν μέρει, από τις κεντρικές αντιχολινεργικές και κεντρικά κατασταλτικές της ιδιότητες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι περισσότεροι Η1 ανταγωνιστές ισταμίνης αναφέρεται ότι απορροφώνται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Cmax) της μεκλιζίνης είναι περίπου 3 ώρες μετά τη δόση, με την τιμή να κυμαίνεται από 1,5 έως 6 ώρες.
Η μεκλιζίνη απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες και στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο.
Ο όγκος κατανομής της μεκλιζίνης σε ανθρώπους δεν έχει μελετηθεί πλήρως. Προτείνεται ότι η μεκλιζίνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την κάθαρση της μεκλιζίνης.
ΤΑ BENZHYDROLPIPERAZINES & ΤΑ ΠΡΟΪΟΝΤΑ ΤΟΥΣ N-DEALKYLATION ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΑΡΡΕΝΩΝ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ.
Το φάρμακο απεκκρίνεται στα κόπρανα αμετάβλητο και στα ούρα ως νορχλωροκυκλιζίνη. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με το προφίλ σύνδεσης της μεκλιζίνης με τις πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένα ανθρώπινα δεδομένα σχετικά με τον μεταβολισμό της μεκλιζίνης. Σύμφωνα με τα ευρήματα μελετών in vitro, η μεκλιζίνη μπορεί να υποστεί αρωματική υδροξυλίωση ή βενζυλική οξείδωση μέσω του ηπατικού ενζύμου CYP2D6.
Η ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗ N-ΑΠΕΛΚΥΛΙΩΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΟΔΟΣ ΤΩΝ BENZHYDROLPIPERAZINES… Η NORCHLORCYCLIZINE ΕΙΝΑΙ…ΤΟ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΤΗΣ ΜΕΚΛΙΖΙΝΗΣ.
Η μεταβολική μοίρα της μεκλιζίνης σε ανθρώπους είναι άγνωστη. Σε αρουραίους, η μεκλιζίνη μεταβολίζεται (πιθανώς στο ήπαρ) σε νορχλωροκυκλιζίνη. Αυτός ο μεταβολίτης κατανέμεται σε όλους τους ιστούς του σώματος και διαπερνά τον πλακούντα.
Ηπατική Χρόνος ημιζωής: 6 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η μεκλιζίνη έχει χρόνο ημιζωής αποβολής από το πλάσμα περίπου 5-6 ώρες σε ανθρώπους.
Το φάρμακο έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος 6 ώρες. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως σε άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
3L5TQ84570
ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεμετικό
Φυσιολογική Επίδραση [PE] - Καταστολή Εμέτου
Η μεκλιζίνη είναι Αντιεμετικό. Η φυσιολογική επίδραση της μεκλιζίνης είναι μέσω της Καταστολής του Εμέτου.
ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ
Αντιεμετικό [EPC]; Καταστολή Εμέτου [PE]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως σε άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)