ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AE05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MECLOZINE

Μεκλοζίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικό για συστηματική χρήση, Παράγωγο της πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06AE09 ### Μηχανισμός δράσης Η μεκλοζίνη είναι αντιισταμινικό της ομάδας των πιπεραζινών με έντονη αντιεμετική δράση και μικρότερη αντιχολινεργική και ηρεμιστική.

Εμπορικά Ονόματα

EMETOSTOP

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες (Ίλιγγος ταξιδιωτών)

Δόση1-2 δισκία (25-50 mg)

1 ώρα πριν από το ταξίδι και εάν χρειάζεται, επανάληψη, ανά 24 ώρες.
Ενήλικες (Νόσος Meniere και άλλες παθήσεις του λαβυρίνθου)

Δόση1-4 δισκία την ημέρα (25-100 mg) σε ίσες δόσεις

ανάλογα με την απόκριση του ασθενούς
Παιδιατρικός πληθυσμός (<12 ετών)

Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χορήγηση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 12 ετών.
Ηλικιωμένοι

ΔόσηΌπως οι ενήλικες

εφόσον δεν πάσχουν από γλαύκωμα κλειστής γωνίας, συμπτωματική υπερτροφία προστάτη ή υπόταση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Υπερευαισθησία στις πιπεραζίvες
Παιδιά κάτω τωv 12 ετών

ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω τωv 12 ετών
Γαλουχία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές προφυλάξεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΥπερήλικες, ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, άσθμα, στέvωση του πυλωρoύ ή του δωδεκαδακτύλoυ, συμπτωματική υπερτρoφία τoυ προστάτη ή απόφραξη τoυ oυρηθρικoύ στoμίoυ, υπόταση ή ασθενείς που λαμβάνουν αvαστoλείς της ΜΑΟ

Χορήγηση με προσοχή
Έκδοχα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν το φάρμακο
Έκδοχα

Περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά δισκίο («ελεύθερο νατρίου»)

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

οινόπνευμα
προσοχή

Αύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
ηρεμιστικά
προσοχή

Αύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
αντιψυχωσικά φάρμακα
προσοχή

Αύξηση της κατασταλτικής δράσης επί του ΚΝΣ
αντιχολινεργικά
προσοχή

Αύξηση της ατροπινικής δράσης
αναστολείς ΜΑΟ
προσοχή

Αύξηση της δράσης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ίλιγγος

Νευρικό

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αδυναμία

Γενικές

Μη γνωστές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διπλωπία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Επίσχεση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ευφορία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θάμβος οράσεως

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
ξηρότητα στόματος-φάρυγγος

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
να χορηγείται κατά την κύηση μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο

Παρατηρήσεις και προοπτικές μελέτες σε μεγάλο αριθμό εγκύων έχουν δείξει ότι η μεκλοζίνη δεν έχει καμία βλαπτική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου
Γαλουχία
Δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη γαλουχία

Η ασφάλεια της χρήσης της μεκλοζίνης κατά την περίοδο της γαλουχίας δεν έχει τεκμηριωθεί. Προβλήματα πάντως από τη χρήση της δεν έχουν αναφερθεί παρά το γεγονός ότι ενδέχεται να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Τέλος, η μεκλοζίνη λόγω των αντιχολινεργικών της ιδιοτήτων μπορεί να καταστείλει την παραγωγή γάλακτος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιισταμινικό για συστηματική χρήση, Παράγωγο της πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06AE09

Μηχανισμός δράσης

Η μεκλοζίνη είναι αντιισταμινικό της ομάδας των πιπεραζινών με έντονη αντιεμετική δράση και μικρότερη αντιχολινεργική και ηρεμιστική. Στον άνθρωπο η μεκλοζίνη ελαττώνει τη διάρκεια του πειραματικώς προκαλούμενου νυσταγμού και την αίσθηση ζάλης, χάρη στην παρατεταμένη καταστολή του λαβυρίνθου.

Φαρμακοκινητική

Όταν η μεκλοζίνη χορηγηθεί από το στόμα, ανώτατες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1 ώρα. Η αντιεμετική της δράση, καθώς και η καταστολή του λαβυρίνθου, διαρκούν επί 12-24 ώρες.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Ο έμετος είναι ένας κεντρικά ρυθμιζόμενος μηχανισμός αντανακλασμού που ξεκινά από το κέντρο του εμέτου και την ζώνη ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέων (CTZ) που βρίσκεται στο προμήκες μυελό. Η ναυτία της κίνησης ρυθμίζεται επίσης από την…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιισταμινικό για συστηματική χρήση, Παράγωγο της πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06AE09 ### Μηχανισμός δράσης Η μεκλοζίνη είναι αντιισταμινικό της ομάδας των πιπεραζινών με έντονη αντιεμετική δράση και μικρότερη αντιχολινεργική…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Υπάρχουν περιορισμένα ανθρώπινα δεδομένα σχετικά με τον μεταβολισμό της μεκλιζίνης. Σύμφωνα με τα ευρήματα μελετών in vitro, η μεκλιζίνη μπορεί να υποστεί αρωματική υδροξυλίωση ή βενζυλική οξείδωση μέσω του ηπατικού ενζύμου CYP2D6. Η…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι περισσότεροι Η1 ανταγωνιστές ισταμίνης αναφέρεται ότι απορροφώνται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Cmax) της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεκλιζίνη δρα στα ανώτερα κέντρα του εγκεφάλου για να μειώσει τη ναυτία, τον έμετο ή τον ίλιγγο. Είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του εμέτου που προκύπτουν από πολλές αιτίες, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας της κίνησης και των διαταραχών που επηρεάζουν το αιθουσαίο σύστημα. Η έναρξη δράσης της μεκλιζίνης είναι περίπου 1 ώρα, με τα αποτελέσματα να διαρκούν από 8 έως 24 ώρες. Η μεκλιζίνη αναφέρεται ότι προκαλεί υπνηλία λόγω των αντιχολινεργικών της δράσεων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο έμετος είναι ένας κεντρικά ρυθμιζόμενος μηχανισμός αντανακλασμού που ξεκινά από το κέντρο του εμέτου και την ζώνη ενεργοποίησης χημειοϋποδοχέων (CTZ) που βρίσκεται στο προμήκες μυελό. Η ναυτία της κίνησης ρυθμίζεται επίσης από την CTZ. Ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός κοντά στην CTZ είναι σχετικά διαπερατός για κυκλοφορούντες μεσολαβητές και η CTZ μπορεί να μεταδώσει ερεθίσματα στο κέντρο του εμέτου που βρίσκεται στον εγκεφαλικό στέλεχος. Διαφορετικοί υποδοχείς που ανταποκρίνονται σε διαφορετικούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ισταμίνης, 5-ΗΤ, εγκεφαλινών, ουσίας P, και ντοπαμίνης, εκφράζονται κατά μήκος του εγκεφαλικού στελέχους για να ενεργοποιήσουν τις αντίστοιχες οδούς και να συμβάλουν στον έλεγχο του εμέτου. Οι υποδοχείς ισταμίνης Η1 εκφράζονται στους αιθουσαίους πυρήνες και στον πυρήνα της δεσμοειδούς οδού (NTS) που ενεργοποιούνται από τη ναυτία της κίνησης και ερεθίσματα από τον φάρυγγα και το στομάχι. Όταν ενεργοποιείται, η σηματοδότηση των υποδοχέων Η1 από αυτούς τους πυρήνες μεταδίδεται στην CTZ και στο κέντρο του εμέτου. Μέσω της ανταγωνιστικής του δράσης στους υποδοχείς Η1, η μεκλιζίνη δρα κυρίως αναστέλλοντας την μεταγωγή σηματοδοτικής οδού μέσω της ισταμινεργικής νευροδιαβίβασης από τους αιθουσαίους πυρήνες και το NTS προς την CTZ και το προμηκικό κέντρο εμέτου. Η μεκλιζίνη μπορεί επίσης να μειώσει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αιθουσαία διέγερση.

ΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1 ΕΧΟΥΝ ΚΑΘΙΕΡΩΜΕΝΗ & ΑΞΙΟΛΟΓΗ ΘΕΣΗ ΣΤΗ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΙΚΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ…ΑΛΛΕΡΓΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ, ΣΤΙΣ ΟΠΟΙΕΣ Η ΧΡΗΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΟΥΣ…ΑΠΟΔΙΔΕΤΑΙ ΣΤΟΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΜΟ ΤΗΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ. …ΚΕΝΤΡΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΟΡΙΣΜΕΝΩΝ…ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΗΣ…ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗΣ ΑΞΙΑΣ…ΣΤΗΝ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΝΑΥΤΙΑΣ ΤΗΣ ΚΙΝΗΣΗΣ. /ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ Η1/

Η μεκλιζίνη έχει κεντρικά κατασταλτικές, αντιχολινεργικές, αντιεμετικές, αντισπασμωδικές και τοπικές αναισθητικές επιδράσεις, επιπλέον της αντιισταμινικής δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την διέγερση του λαβυρίνθου και την αγωγή στις αιθουσαίες-παρεγκεφαλιδικές οδούς. Οι αντιεμετικές και αντι-ναυτικές δράσεις της μεκλιζίνης προκύπτουν, τουλάχιστον εν μέρει, από τις κεντρικές αντιχολινεργικές και κεντρικά κατασταλτικές της ιδιότητες.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Οι περισσότεροι Η1 ανταγωνιστές ισταμίνης αναφέρεται ότι απορροφώνται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Cmax) της μεκλιζίνης είναι περίπου 3 ώρες μετά τη δόση, με την τιμή να κυμαίνεται από 1,5 έως 6 ώρες.

Η μεκλιζίνη απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες και στα κόπρανα ως αμετάβλητο φάρμακο.

Ο όγκος κατανομής της μεκλιζίνης σε ανθρώπους δεν έχει μελετηθεί πλήρως. Προτείνεται ότι η μεκλιζίνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την κάθαρση της μεκλιζίνης.

ΤΑ BENZHYDROLPIPERAZINES & ΤΑ ΠΡΟΪΟΝΤΑ ΤΟΥΣ N-DEALKYLATION ΚΑΤΑΝΕΜΟΝΤΑΙ ΣΕ ΟΛΟΥΣ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΑΡΡΕΝΩΝ & ΜΕΤΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΕΜΒΡΥΟ.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στα κόπρανα αμετάβλητο και στα ούρα ως νορχλωροκυκλιζίνη. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με το προφίλ σύνδεσης της μεκλιζίνης με τις πρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Υπάρχουν περιορισμένα ανθρώπινα δεδομένα σχετικά με τον μεταβολισμό της μεκλιζίνης. Σύμφωνα με τα ευρήματα μελετών in vitro, η μεκλιζίνη μπορεί να υποστεί αρωματική υδροξυλίωση ή βενζυλική οξείδωση μέσω του ηπατικού ενζύμου CYP2D6.

Η ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗ N-ΑΠΕΛΚΥΛΙΩΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΚΥΡΙΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΗ ΟΔΟΣ ΤΩΝ BENZHYDROLPIPERAZINES… Η NORCHLORCYCLIZINE ΕΙΝΑΙ…ΤΟ ΚΥΡΙΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΤΗΣ ΜΕΚΛΙΖΙΝΗΣ.

Η μεταβολική μοίρα της μεκλιζίνης σε ανθρώπους είναι άγνωστη. Σε αρουραίους, η μεκλιζίνη μεταβολίζεται (πιθανώς στο ήπαρ) σε νορχλωροκυκλιζίνη. Αυτός ο μεταβολίτης κατανέμεται σε όλους τους ιστούς του σώματος και διαπερνά τον πλακούντα.

Ηπατική Χρόνος ημιζωής: 6 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Η μεκλιζίνη έχει χρόνο ημιζωής αποβολής από το πλάσμα περίπου 5-6 ώρες σε ανθρώπους.

Το φάρμακο έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος 6 ώρες. /Μεκλιζίνη υδροχλωρική/

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή εμποδίζουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως σε άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των χολινεργικών αγωνιστών.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p475)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

3L5TQ84570

ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιεμετικό

Φυσιολογική Επίδραση [PE] - Καταστολή Εμέτου

Η μεκλιζίνη είναι Αντιεμετικό. Η φυσιολογική επίδραση της μεκλιζίνης είναι μέσω της Καταστολής του Εμέτου.

ΜΕΚΛΙΖΙΝΗ

Αντιεμετικό [EPC]; Καταστολή Εμέτου [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-6 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4034

Μοριακός τύπος

C25H27ClN2

Μοριακό βάρος

390.9

IUPAC

1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine

InChIKey

OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.