MEDROGESTONE
Μεδρογεστόνη
**Φαρμακοδυναμική** Η μεδρογκεστόνη δημιουργήθηκε ως μια πιο δραστική και από του στόματος ενεργή μορφή της προγεστερόνης. Σε προκλινικές μελέτες, η μεδρογκεστόνη αποδείχθηκε ότι έχει τετραπλάσια προγεστατική δράση από την προγεστερόνη με παρόμοια διάρκεια δράσης με αυτή της …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεδρογκεστόνη δημιουργήθηκε ως μια πιο δραστική και από του στόματος ενεργή μορφή της προγεστερόνης. Σε προκλινικές μελέτες, η μεδρογκεστόνη αποδείχθηκε ότι έχει τετραπλάσια προγεστατική δράση από την προγεστερόνη με παρόμοια διάρκεια δράσης με αυτή της 17-υδροξυπρογεστερόνης. Η μεδρογκεστόνη μπόρεσε επίσης να διατηρήσει την κύηση και απέτρεψε την ωορρηξία σε ωοθηκεκτομημένες αρουραίες. Η χορήγηση μεδρογκεστόνης, μόνη της ή με premarin, απέτρεψε την κύηση, ενώ παράλληλα κατέστειλε την αύξηση του βάρους των ωοθηκών κατά σχεδόν 100% στα άτομα που εξετάστηκαν. Η μεδρογκεστόνη δεν παράγει καμία ανδρογονική δράση, αλλά παρουσίασε έντονη αντι-ανδρογονική δράση. Δεν παρουσίασε οιστρογονική δράση, ούτε αλλαγές στο βάρος των οργάνων ή στην ιστολογική εμφάνιση των επινεφριδίων ή του θύμου και δεν παρουσιάζει καμία αντιφλεγμονώδη δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεδρογκεστόνη είναι προγεσταγόνο, επομένως η δράση της ακολουθεί το ίδιο προφίλ. Αυτοί οι τύποι μορίων είναι στεροειδείς ορμόνες που συνδέονται και ενεργοποιούν τον υποδοχέα προγεστερόνης. Η δράση της μπορεί να περιλαμβάνει την καταστολή των γοναδοτροπικών ορμονών από το πρόσθιο τμήμα της υπόφυσης και δευτερογενή καταστολή της τεστοστερόνης. Η μεδρογκεστόνη παρουσιάζει δομικές ομοιότητες με την τεστοστερόνη, γεγονός που της επιτρέπει να ανταγωνίζεται για τις θέσεις σύνδεσης του υποδοχέα ανδρογόνων-πρωτεϊνών στα κύτταρα του προστάτη. Η χορήγηση μεδρογκεστόνης μειώνει την απόκριση των ενδογενών ορμονών στα καρκινικά κύτταρα λόγω μείωσης των στεροειδών υποδοχέων ορμονών· αυτή η επίδραση μεταφράζεται σε κυτταροτοξικές ή αντι-πολλαπλασιαστικές επιδράσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Όταν χορηγείται, η μεδρογκεστόνη παρουσιάζει πολύ ταχεία γαστρεντερική απορρόφηση με βιοδιαθεσιμότητα 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της μεδρογκεστόνης είναι 10-15 ng/ml.
Ο χρόνος αποβολής της μεδρογκεστόνης είναι 36 ώρες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η μεδρογκεστόνη, όπως συμβαίνει με όλα τα προγεσταγόνα, συνδέεται σε υψηλό βαθμό με πρωτεΐνες του πλάσματος. Συνδέεται κυρίως με την αλβουμίνη, αλλά συνδέεται επίσης και με άλλες πρωτεΐνες του πλάσματος όπως η σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (sex hormone binding globulin) ή η κορτικοστεροειδής-δεσμευτική σφαιρίνη (corticosteroid-binding globulin). Η φαρμακοκινητική της μεδρογκεστόνης θα εξαρτηθεί από τον βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, καθιστώντας αυτό το χαρακτηριστικό τον κύριο ρυθμιστή της διαθεσιμότητας της μεδρογκεστόνης στους ιστούς.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το μη δεσμευμένο από πρωτεΐνες κλάσμα της μεδρογκεστόνης είναι διαθέσιμο για μεταβολισμό. Η κύρια οδός στο μεταβολισμό της μεδρογκεστόνης είναι η υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο χρόνος ημιζωής της μεδρογκεστόνης αναφέρεται σε 4 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκριτικοί ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκριτικά καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)