MEPACRINE
**Φαρμακοδυναμικές** Η κινακρίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως ανθελονοσιακό φάρμακο και αντιβιοτικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ιαρδίασης, μιας πρωτοζωικής λοίμωξης του εντερικού σωλήνα, και ορισμένων τύπων λύκου του ερυθηματώδους, μιας φλεγμονώδους νόσου που επηρεάζει τις …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Η κινακρίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως ανθελονοσιακό φάρμακο και αντιβιοτικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ιαρδίασης, μιας πρωτοζωικής λοίμωξης του εντερικού σωλήνα, και ορισμένων τύπων λύκου του ερυθηματώδους, μιας φλεγμονώδους νόσου που επηρεάζει τις αρθρώσεις, τους τένοντες και άλλους συνδετικούς ιστούς και όργανα. Η κινακρίνη μπορεί να εγχυθεί στον χώρο γύρω από τους πνεύμονες για την πρόληψη υποτροπής του πνευμοθώρακα.
Η ακριβής δράση της κινακρίνης είναι άγνωστη. Φαίνεται να παρεμβαίνει στον μεταβολισμό του παρασίτου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός της αντιπαρασιτικής δράσης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η κινακρίνη δεσμεύεται στο δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ (DNA) in vitro μέσω παρεμβολής μεταξύ γειτονικών ζευγών βάσεων, αναστέλλοντας τη μεταγραφή και τη μετάφραση σε ριβονουκλεϊκό οξύ (RNA). Η κινακρίνη δεν φαίνεται να εντοπίζεται στον πυρήνα των τροφοζωιτών του Giardia, υποδηλώνοντας ότι η δέσμευση στο DNA μπορεί να μην είναι ο κύριος μηχανισμός της αντιμικροβιακής της δράσης. Μελέτες φθορισμού με Giardia υποδηλώνουν ότι οι εξωτερικές μεμβράνες μπορεί να εμπλέκονται.
Η κινακρίνη αναστέλλει την οξείδωση του ηλεκτρικού ρεύματος και παρεμβαίνει στη μεταφορά ηλεκτρονίων. Επιπλέον, δεσμεύοντας τις νουκλεοπρωτεΐνες, η κινακρίνη καταστέλλει τον παράγοντα κυττάρων λύκου του ερυθηματώδους και δρα ως ισχυρός αναστολέας της χολινεστεράσης.
- Ο ακριβής μηχανισμός της αντιπαρασιτικής δράσης είναι άγνωστος· ωστόσο, η κινακρίνη δεσμεύεται στο δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ (DNA) μέσω παρεμβολής μεταξύ γειτονικών ζευγών βάσεων, αναστέλλοντας τη μεταγραφή…
- Αναστέλλει επίσης την οξείδωση του ηλεκτρικού ρεύματος και παρεμβαίνει στη μεταφορά ηλεκτρονίων.
- Επιπλέον, δεσμεύεται σε νουκλεοπρωτεΐνες, οι οποίες μπορούν να καταστείλουν τον παράγοντα κυττάρων λύκου του ερυθηματώδους (LE cell factor) και δρα ως ισχυρός αναστολέας της χολινεστεράσης.
Αν και ο ακριβής μηχανισμός της ανθελμινθικής δράσης της κινακρίνης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, το φάρμακο φαίνεται να παρεμβάλλεται εύκολα στο DNA. Η κινακρίνη δεν σκοτώνει τα ευαίσθητα σκουλήκια (cestodes), αλλά προκαλεί την αποκόλληση του σκολήκου από το εντερικό τοίχωμα, επιτρέποντας έτσι την αποβολή του σκουληκιού από το γαστρεντερικό σωλήνα με καθαρτικό.
Αν και ο ακριβής μηχανισμός της ανθελονοσιακής δράσης της κινακρίνης δεν έχει καθοριστεί, οι περισσότερες αρχές πιστεύουν ότι το φάρμακο δρα συνδυαζόμενο με το νουκλεϊκό οξύ στα πλασμώδια· ωστόσο, ορισμένοι ερευνητές πιστεύουν ότι το φάρμακο δρα αναστέλλοντας την πέψη της αιμοσφαιρίνης από τα πλασμώδια. Η κινακρίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ενσωμάτωση φωσφορικού άλατος στο DNA και RNA των ειδών του πλασμωδίου σε ζώα και in vitro σε προσβεβλημένο αίμα. Η επιλεκτική τοξικότητα της κινακρίνης για τα πλασμώδια οφείλεται στην έκθεση των πλασμωδίων σε υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που επιτυγχάνονται στα ερυθροκύτταρα που έχουν μολυνθεί.
…Η κινακρίνη… /είναι/ ένας οξειδωτικός παράγοντας και μπορεί να προκαλέσει μεθαιμοσφαιριναιμία ή αιμολυτική αναιμία (ειδικά σε ασθενείς με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογονάσης (G6PD)).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.
- Απορροφάται επίσης ταχέως μετά από ενδοϋπεζωκοτική χορήγηση.
- Ευρέως κατανεμημένο· συγκεντρώνεται στο ήπαρ, τη σπλήνα, τους πνεύμονες και τα επινεφρίδια. Η συγκέντρωση στο ήπαρ μπορεί να είναι 20.000 φορές υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα. Εναποτίθεται επίσης στο δέρμα, τα νύχια και τα μαλλιά.
- Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) είναι 1-5% του αντίστοιχου επιπέδου στο πλάσμα.
- Οι χαμηλότερες συγκεντρώσεις ανευρίσκονται στον εγκέφαλο, την καρδιά, τους σκελετικούς μύες και το μητρικό γάλα.
- Λιγότερο από 11% απεκκρίνεται καθημερινά στα ούρα· η οξίνιση των ούρων αυξάνει την ουρική απέκκριση της κινακρίνης έως και 14%.
- Απεκκρίνεται αργά, με σημαντικές ποσότητες να απεκκρίνονται στα ούρα για 2 μήνες ή περισσότερο μετά τη διακοπή της κινακρίνης.
- Μικρές ποσότητες απεκκρίνονται επίσης στη χολή, τον ιδρώτα και το σάλιο.
- Η κινακρίνη διαπερνά τον πλακούντα και οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον εμβρυϊκό ιστό είναι παρόμοιες με τις μητρικές συγκεντρώσεις.
- Μικρή ποσότητα κινακρίνης απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σε Πρωτεΐνες Πλάσματος
80-90%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου απεκκρίνεται (l-μορφή· φαίνεται ότι η d-μορφή μεταβολίζεται πλήρως) από τον άνθρωπο και άλλα ζώα. Έχουν βρεθεί διάφοροι μεταβολίτες σε μικρές ποσότητες, αλλά υπάρχει κάποια διαφωνία σχετικά με τη δομή τους.
Η μεπακρίνη αποδίδει 6-χλώρο-9-(4-αιθυλαμινο-1-μεθυλοβουτυλαμινο)-2-μεθοξυακρυδίνη σε κουνέλια.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
5 έως 14 ημέρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αντιηλμινθικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των κυστικερκιάσεων σε ανθρώπους ή ζώα.
- Αντιμαλοριακά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους κατά των πλασμωδίων σε διάφορα στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ. 1585)
- Αντινηματωδικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των νηματωδών λοιμώξεων. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Αντινεοπλασματικά: Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Αναστολείς Ενζύμων: Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Αντιηλμινθικά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των κυστικερκιάσεων σε ανθρώπους ή ζώα.
- Αντιμαλοριακά: Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται με βάση τη δράση τους κατά των πλασμωδίων σε διάφορα στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, σ. 1585)
- Αντινηματωδικά: Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των νηματωδών λοιμώξεων. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Αντινεοπλασματικά: Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Αναστολείς Ενζύμων: Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον κανονικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.