METHAQUALONE(μετχακουαλονε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Εκτός από τις κατασταλτικές-υπνωτικές ιδιότητες, ασκεί αντισπασμωδικές, σπασμολυτικές, τοπικές αναισθητικές και ασθενείς αντιισταμινικές ιδιότητες. Σε υψηλές δόσεις, καταστέλλει επιλεκτικά τις πολυσυναπτικές οδούς στον νωτιαίο μυελό. Το φάρμακο έχει αντιβηχική δράση συγκρίσιμη με αυτή της κωδεΐνης. Δεν διαθέτει αναλγητική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Στον άνθρωπο, το 99% της μεθακουαλόνης απορροφάται εντός 2 ωρών. Στο πλάσμα, 70-90% δεσμεύεται στην αλβουμίνη. Οι μεταβολίτες … κυρίως συζεύχθηκαν και απεκκρίθηκαν στα ούρα, αλλά ο 4-υδροξυ μεταβολίτης απεκκρίθηκε στη χολή. Η φαρμακοκινητική ακολουθεί ένα σύστημα δύο διαμερισμάτων, με χρόνο ημίσειας ζωής κατανομής μικρότερο από 1 ώρα και χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 10-40 ώρες.
Μετά την απορρόφηση, η μεθακουαλόνη συσσωρεύεται στον λιπώδη ιστό και απελευθερώνεται σταδιακά κατά τη διάρκεια αρκετών ημερών. Καθώς απελευθερώνεται, υφίσταται ταχεία συζεύξη με γλυκουρονίδιο … και απεκκρίνεται εξίσου στα ούρα και τα κόπρανα για έως και 6-7 ημέρες. Σε τοξικές δόσεις, μη μεταβολισμένη μεθακουαλόνη ανιχνεύεται επίσης στα ούρα.
Δείγματα αίματος και ούρων από ασθενείς με οξεία δηλητηρίαση μελετήθηκαν. Βρέθηκαν 4 κύριοι μονοϋδροξυλιωμένοι μεταβολίτες συζευγμένοι στα ούρα. Η 2-μεθυλ-3-[2-(υδροξυμεθυλ)φαινυλ]-4(3H)-κινazolinόνη βρέθηκε ασύζευκτη στα ούρα και στο αίμα.
Η νεφρική απέκκριση 5 C-μονοϋδροξυ μεταβολιτών και της μεθακουαλόνης N-οξειδίου μετρήθηκε μετά από από του στόματος χορήγηση 250 mg σε ηλικιωμένους ασθενείς. Η συνολική απέκκριση 6 μεταβολιτών σε 24 ώρες ήταν περίπου η μισή από αυτήν σε ομάδα νέων, υγιών ενηλίκων.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Περισσότερο από το 99% του φαρμάκου μεταβολίζεται από το ηπατικό μικροσωμικό σύστημα, με κύριους πρωτογενείς μεταβολίτες την 4-υδροξυμεθακουαλόνη και το N’-οξείδιο. Σχηματίζονται τουλάχιστον οκτώ άλλοι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες.
Παράγει 3-(3-υδροξυ-2-μεθυλφαινυλ)-2-μεθυλ-4(3H)-κινazolinόνη, 3-(4-υδροξυ-2-μεθυλφαινυλ)-2-μεθυλ-4(3H)-κινazolinόνη και 6-υδροξυ-2-μεθυλ-3-(ο-τολυλ)-4(3H)-κινazolinόνη στον άνθρωπο.
Η μεθακουαλόνη … έδωσε 2-νιτροβενζο-ορθο-τολουϊδίδο … ως ανθρώπινο μεταβολίτη στα ούρα.
Ο βιομετασχηματισμός … αναμένεται να προχωρήσει μέσω υδροξυλίωσης, και αυτό συμβαίνει σε μεγάλο βαθμό στην πράξη, όταν γλυκουρονίδια των … 2-μεθυλ-3-(3-υδροξυ-2-μεθυλφαινυλ)-4(3H)-κιναζοlινόνης, 2-μεθυλ-3-ο-τολυλ-6-υδροξυ-4(3H)-κιναζοlινόνης και 2-μεθυλ-3-ο-τολυλ-8-υδροξυ-4(3H)-κιναζοlινόνης … απεκκρίνονται στα ούρα … αρουραίων.
Η μεθακουαλόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την υδροξυ-μεθακουαλόνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2-3 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.