ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02BG09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METHOXYFLURANE

Για χρήση στην έναρξη και στη συντήρηση της γενικής αναισθησίας.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

Για χρήση στην έναρξη και στη συντήρηση της γενικής αναισθησίας.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απέκκριση: Κύρια: 35% απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω εκπνοής. Οι αναισθητικοί εισπνοής απορροφώνται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω των πνευμόνων. /Αναισθητικοί εισπνοής/ Η συγκέντρωση φθορίου ιόντων στα ούρα συγκρίθηκε σε 2 σειρές γυναικών που γέννησαν, η μία που…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατική. Βιομετασχηματισμός - 50% της δόσης μεταβολίζεται. Σχηματίζεται σημαντική ποσότητα ανόργανου φθορίου· μεταβολίζεται επίσης σε άλλες δυνητικά νεφροτοξικές ουσίες. Ηπατική.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Εισπνεόμενος αναισθητικός. Σήμερα, το methoxyflurane χρησιμοποιείται σπάνια για αναισθησία σε χειρουργικές επεμβάσεις, γυναικολογικές ή οδοντιατρικές επεμβάσεις. Εάν χρησιμοποιηθεί, θα πρέπει να χορηγείται με το νιτροξείδιο του αζώτου για επίτευξη σχετικά ελαφρού επιπέδου αναισθησίας, και ταυτόχρονα να χορηγηθεί μυοχαλαρωτικό φάρμακο για να επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός μυϊκής χαλάρωσης. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 180)

DrugBank

Indication

expand_more

Για χρήση στην έναρξη και στη συντήρηση της γενικής αναισθησίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το methoxyflurane αποτελεί γενικό εισπνεόμενο αναισθητικό που χρησιμοποιείται για την έναρξη και τη συντήρηση της γενικής αναισθησίας. Προκαλεί μυϊκή χαλάρωση και μειώνει την ευαισθησία στον πόνο, αλλάζοντας τη διέγερση των ιστών. Το επιτυγχάνει μειώνοντας το εύρος της διασύνδεσης κυττάρων μέσω των διαύλων γέφυρας (gap junctions) και αλλάζοντας τη δραστηριότητα των διαύλων που διέπουν το δυναμικό δράσης.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Το methoxyflurane προκαλεί μείωση της αγωγιμότητας σύνδεσης μειώνοντας τους χρόνους ανοίγματος των διαύλων gap junctions και αυξάνοντας τους χρόνους κλεισίματος. Το methoxyflurane επίσης ενεργοποιεί τη Ca2+-εξαρτώμενη ATPase στο σαρκοπλασματικό ρετιλούμ, αυξάνοντας τη ρευστότητα της λιπιδικής μεμβράνης. Επίσης φαίνεται ότι συνδέεται με την υπομονάδα D της ATP synthase και NADH dehydrogenase. Επιπλέον συνδέεται με τον υποδοχέα GABA, το κανάλι Ca2+-activated K+ με μεγάλη αγωγιμότητα, τον υποδοχέα γλουταμικού και τον υποδοχέα γλυίνης.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 3600 mg/kg (ενδογαστρικά/ από του στόματος σε αρουραίους). Τα συμπτώματα υπερβολικής έκθεσης περιλαμβάνουν ερεθισμό των ματιών, κατάθλιψη του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος, αναλγησία, αναισθησία, σπασμούς, αναπνευστική καταστολή και βλάβες ήπατος και νεφρών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Το μεθοξυφλουράνιο είναι γενικό αναισθητικό εισπνοής που χρησιμοποιείται για την πρόκληση και τη διατήρηση της γενικής αναισθησίας. Προκαλεί μυϊκή χαλάρωση και μειώνει την ευαισθησία στον πόνο μεταβάλλοντας την ευερεθιστότητα των ιστών. Αυτό το επιτυγχάνει μειώνοντας τον βαθμό σύζευξης κυττάρου-κυττάρου μέσω μεσολαβούμενης σύζευξης με χάσμα και μεταβάλλοντας τη δραστηριότητα των διαύλων που υποκρύπτουν το δυναμικό ενέργειας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Το μεθοξυφλουράνιο προκαλεί μείωση της σύζευξης με χάσμα μειώνοντας τους χρόνους ανοίγματος των διαύλων σύζευξης με χάσμα και αυξάνοντας τους χρόνους κλεισίματος των διαύλων σύζευξης με χάσμα. Το μεθοξυφλουράνιο ενεργοποιεί επίσης την εξαρτώμενη από το ασβέστιο ATPase στο σαρκοπλασματικό δίκτυο αυξάνοντας τη ρευστότητα της λιπιδικής μεμβράνης. Φαίνεται επίσης να δεσμεύεται με την υπομονάδα D της ATP συνθάσης και της NADH δεϋδρογενάσης. Το μεθοξυφλουράνιο δεσμεύεται επίσης με τον υποδοχέα GABA, τον δίαυλο καλίου μεγάλης αγωγιμότητας που ενεργοποιείται από Ca2+, τον υποδοχέα γλουταμινικού και τον υποδοχέα γλυκίνης.

Ορισμένοι αλογονωμένοι παράγοντες, ιδίως το μεθοξυφλουράνιο, λόγω υψηλότερου επιπέδου παραγωγής φθορίου, προκαλούν νεφρική διαταραχή συγκέντρωσης που θα μπορούσε να σχετίζεται με διαταραχή στην ανιούσα σκέλη. Οι μηχανισμοί τοξικότητας του φθορίου σε αθανατοποιημένη κυτταρική γραμμή διερευνήθηκαν. Τα κύτταρα καλλιεργήθηκαν για 2, 6 ή 24 ώρες παρουσία φθορίου. Η αξιολόγηση της τοξικότητας βασίστηκε σε: αριθμό κυττάρων, περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες, ενσωμάτωση λευκίνης, απελευθέρωση γαλακτικής αφυδρογονάσης (LDH) και N-ακετυλ-β-γλυκοζαμιδάσης (NAG), δραστηριότητες Na-K-ATPase και Na-K-2Cl, μελέτες με ηλεκτρονικό μικροσκόπιο. … Στα 5 mmol μετά από 24 ώρες, το φθόριο μείωσε τον αριθμό των κυττάρων (-14%, P < 0.05), την περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες (-16%), την ενσωμάτωση λευκίνης (-54%), τη δραστηριότητα Na-K-2Cl (-84%), αύξησε την απελευθέρωση LDH (+145%) και NAG (+190%). Η Na-K-ATPase ήταν πιο ευαίσθητη και διαταράχθηκε από 1 mmol για 24 ώρες και μετά από 2 ώρες στα 5 mmol. Σχηματισμός κρυστάλλων στα μιτοχόνδρια εμφανίστηκε μετά από 6 ώρες στα 5 mmol. Φασματοσκοπία υπερύθρου και μικροπροσδιορισμός φθορίου απέδειξαν ότι οι κρύσταλλοι περιείχαν νάτριο, φώσφορο και φθόριο. Τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η αντλία Na-K-ATPase είναι ένας κύριος στόχος για την τοξικότητα του φθορίου στην αγκύλη του Henle.

Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο οι αναισθητικοί εισπνοής προκαλούν απώλεια αντίληψης αισθήσεων και απώλεια συνείδησης δεν είναι γνωστός. Οι αναισθητικοί εισπνοής δρουν σε πολλές περιοχές του ΚΝΣ. Η θεωρία Meyer-Overton υποδηλώνει ότι ο τόπος δράσης των αναισθητικών εισπνοής μπορεί να είναι η λιπιδική μήτρα των νευρωνικών μεμβρανών ή άλλες λιπόφιλες θέσεις. Οι αναισθητικοί μπορεί να προκαλέσουν αλλαγές στο πάχος της μεμβράνης, οι οποίες με τη σειρά τους επηρεάζουν τις ιδιότητες πύλης των ιοντικών διαύλων στους νευρώνες. Η παρεμβολή στο υδρόφοβο τμήμα των πρωτεϊνών των νευρωνικών ιοντικών διαύλων μπορεί να είναι ένας σημαντικός μηχανισμός. /Αναισθητικοί εισπνοής/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απέκκριση: Κύρια: 35% απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω εκπνοής.

Οι αναισθητικοί εισπνοής απορροφώνται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω των πνευμόνων. /Αναισθητικοί εισπνοής/

Η συγκέντρωση φθορίου ιόντων στα ούρα συγκρίθηκε σε 2 σειρές γυναικών που γέννησαν, η μία που έλαβε αναλγησία μεθοξυφλουρανίου-οξείδιο του αζώτου κατά τον τοκετό και η άλλη αναλγησία με οξείδιο του αζώτου. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι στη σειρά αναλγησίας με μεθοξυφλουράνιο-οξείδιο του αζώτου, τόσο οι μητέρες όσο και οι νεογνοί παρουσίασαν σημαντικά υψηλότερη συγκέντρωση ιόντων φθορίου στα ούρα σε σύγκριση με τη σειρά αναλγησίας με οξείδιο του αζώτου. Η συγκέντρωση φθορίου στα ούρα σχετιζόταν με την εξατμιζόμενη ποσότητα μεθοξυφλουρανίου.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατική.

Βιομετασχηματισμός - 50% της δόσης μεταβολίζεται. Σχηματίζεται σημαντική ποσότητα ανόργανου φθορίου· μεταβολίζεται επίσης σε άλλες δυνητικά νεφροτοξικές ουσίες.

Ηπατική.

MeSH classification

expand_more

Αέρια ή πτητικά υγρά που διαφέρουν στον ρυθμό με τον οποίο προκαλούν αναισθησία, τη δραστικότητα, τον βαθμό καταστολής της κυκλοφορίας, της αναπνοής ή της νευρομυϊκής λειτουργίας που παράγουν και τις αναλγητικές τους επιδράσεις. Οι αναισθητικοί εισπνοής έχουν πλεονεκτήματα έναντι των ενδοφλέβιων παραγόντων, καθώς το βάθος της αναισθησίας μπορεί να αλλάξει γρήγορα με την τροποποίηση της εισπνεόμενης συγκέντρωσης. Λόγω της ταχείας απέκκρισής τους, τυχόν μετεγχειρητική αναπνευστική καταστολή είναι σχετικά βραχύβιας διάρκειας. (από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 173)

Scientific Profile

CID

4116

Μοριακός τύπος

C3H4Cl2F2O

Μοριακό βάρος

164.96

IUPAC

2,2-dichloro-1,1-difluoro-1-methoxyethane

InChIKey

RFKMCNOHBTXSMU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

METHOXYFLURANE

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Μεταβολισμός

MeSH classification

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία