METHYLDOPA (LEVOROTATORY)
**Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις** Οι αντιυπερτασικές επιδράσεις της μεθyldopa διαμεσολαβούνται κυρίως από τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, την άλφα-μεθυλνεφρίνη, η οποία δρα ως αγωνιστής στους κεντρικούς ανασταλτικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η διέγερση των …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Οι αντιυπερτασικές επιδράσεις της μεθyldopa διαμεσολαβούνται κυρίως από τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, την άλφα-μεθυλνεφρίνη, η οποία δρα ως αγωνιστής στους κεντρικούς ανασταλτικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η διέγερση των α-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μειωμένο περιφερικό συμπαθητικό τόνο και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
Η μεθyldopa προκαλεί καθαρή μείωση της συγκέντρωσης σε ιστούς σεροτονίνης, ντοπαμίνης, νορεπινεφρίνης και επινεφρίνης. Συνολικά, η μεθyldopa μειώνει τόσο την πίεση του αίματος σε όρθια στάση όσο και, ιδίως, την πίεση του αίματος σε ύπτια θέση, με σπάνια συμπτωματική ορθοστατική υπόταση.
Η μεθyldopa μειώνει επίσης τη δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα, αλλά έχει αμελητέες επιδράσεις στον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, στην νεφρική αιματική ροή ή στο κλάσμα διήθησης. Δεν έχει επίσης άμεση επίδραση στην καρδιακή λειτουργία, αλλά σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να εμφανιστεί βραδυκαρδία.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι επιδράσεις μείωσης της πίεσης του αίματος παρατηρούνται εντός 12 έως 24 ωρών στους περισσότερους ασθενείς, και η μέγιστη μείωση της πίεσης του αίματος συμβαίνει σε 4 έως 6 ώρες. Η πίεση του αίματος επιστρέφει στα προ θεραπείας επίπεδα εντός 24 έως 48 ωρών μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι επιδράσεις μείωσης της πίεσης του αίματος της μεθyldopa διαρκούν περίπου 10 έως 16 ώρες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός της μεθyldopa δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Ωστόσο, οι κύριοι μηχανισμοί της μεθyldopa περιλαμβάνουν τις δράσεις της στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς και στο ένζυμο αρωματική L-αμινο-οξύ-δεκαρβοξυλάση, σε μικρότερο βαθμό.
Η συμπαθητική εκροή ρυθμίζεται από τους α (α)-2 αδρενεργικούς υποδοχείς και τους ιμι-δαζολινικούς υποδοχείς που εκφράζονται σε αδρενεργικά νευρωνικά κύτταρα εντός της ραχιαίας βεντρο-πλευρικής μυελώδους.
Η μεθyldopa μεταβολίζεται σε α-μεθυλνεφρίνη μέσω της δραστηριότητας της ντοπαμίνης β-υδροξυλάσης και, κατά συνέπεια, σε άλφα-μεθυλεπινεφρίνη μέσω της δραστηριότητας της φαινυλεθανολαμίνης-Ν-μεθυλτρανσφεράσης.
Διαμεσολαβώντας τις θεραπευτικές επιδράσεις της μεθyldopa, οι ενεργοί μεταβολίτες α-μεθυλνεφρίνη και α-μεθυλεπινεφρίνη είναι αγωνιστές στους προ-συναπτικούς α-2 αδρενεργικούς υποδοχείς στον εγκεφαλικό στέλεχος. Η διέγερση των α-2 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί στην αναστολή της αδρενεργικής νευρωνικής εκροής και στην εξασθένιση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης στον εγκεφαλικό στέλεχο.
Κατά συνέπεια, η εκροή αγγειοσυσπαστικών αδρενεργικών σημάτων προς το περιφερικό συμπαθητικό νευρικό σύστημα μειώνεται, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Το L-ισομερές της άλφα-μεθυλδοπα μειώνει επίσης την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας την αρωματική L-αμινο-οξύ-δεκαρβοξυλάση, γνωστή και ως DOPA δεκαρβοξυλάση, η οποία είναι ένα ένζυμο υπεύθυνο για τη σύνθεση ντοπαμίνης και σεροτονίνης. Η αναστολή αυτού του ενζύμου οδηγεί σε εξάντληση βιογενών αμινών όπως η νορεπινεφρίνη. Ωστόσο, η αναστολή της αρωματικής L-αμινο-οξύ-δεκαρβοξυλάσης παίζει ελάχιστο ρόλο στην επίδραση μείωσης της αρτηριακής πίεσης της μεθyldopa.
Η METHYLDOPA… ΈΧΕΙ ΥΠΟΤΑΣΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΑΝΕΞΑΡΤΗΤΑ ΑΠΟ ΤΙΣ ΑΝΤΙΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΕΣ ΤΗΣ ΔΡΑΣΕΙΣ. ΑΥΤΟ ΠΙΘΑΝΟΝ ΝΑ ΟΦΕΙΛΕΤΑΙ ΕΝ ΜΕΡΕΙ ΣΕ ΚΕΝΤΡΙΚΗ ΚΑΤΑΣΤΑΛΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΑΓΓΕΙΟΚΙΝΗΤΙΚΟ ΚΕΝΤΡΟ & ΕΝ ΜΕΡΕΙ ΣΕ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΑΓΝΩΣΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ.
…Η άλφα-μεθυλνεφρίνη δρα στον εγκέφαλο για να αναστείλει την αδρενεργική νευρωνική εκροή από τον εγκεφαλικό στέλεχο, και αυτή η κεντρική επίδραση είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιυπερτασική της δράση.
ΣΕ ΣΥΝΕΙΔΗΤΑ ΑΡΡΩΣΤΑ ΥΠΕΡΤΑΝΣΙΚΑ ΑΡΟΥΡΑΙΑ Η ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΝΤΟΠΑ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΗ ΠΤΩΣΗ ΤΗΣ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗΣ ΠΙΕΣΗΣ ΠΟΥ ΑΠΟΜΕΙΩΘΗΚΕ ΕΝ ΜΕΡΕΙ ΜΕ ΠΡΟΕΓΚΡΙΣΗ ΜΕ ΝΑΛΤΡΕΞΟΝΗ (5 MG/KG SC). Η ΠΡΟΕΓΚΡΙΣΗ ΜΕ ΑΝΤΙΟΡΟ ΓΙΑ ΒΕΤΑ-ΕΝΔΟΡΦΙΝΗ ΠΟΥ ΕΦΑΡΜΟΣΤΗΚΕ ΤΟΠΙΚΑ, ΑΠΕΚΛΕΙΣΕ ΕΠΙΣΗΣ ΤΗΝ ΑΠΟΠΤΩΤΙΚΗ ΑΠΟΚΡΙΣΗ. ΑΥΤΑ ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΥΝ ΟΤΙ Η ΠΤΩΣΗ ΤΗΣ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗΣ ΠΙΕΣΗΣ ΠΟΥ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΝΤΟΠΑ ΚΑΙ ΤΟΝ ΕΝΕΡΓΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗ ΤΗΣ ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΕΙ ΠΕΠΤΙΔΙΟ ΟΜΟΙΟ ΜΕ ΒΕΤΑ-ΕΝΔΟΡΦΙΝΗ. ΠΙΘΑΝΗ ΘΕΣΗ ΔΡΑΣΗΣ ΕΙΝΑΙ Ο ΠΥΡΗΝΑΣ TRACTUS SOLITARII.
ΜΙΑ ΕΠΙΣΚΟΠΗΣΗ ΤΟΥ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΥ ΔΡΑΣΗΣ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μεθyldopa απορροφάται ατελώς από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Σε υγιή άτομα, το ανενεργό D-ισομερές απορροφάται λιγότερο εύκολα από το ενεργό L-ισομερές. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα της μεθyldopa είναι 25%, κυμαινόμενη από 8% έως 62%.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 50% της δόσης απορροφάται και ο Tmax είναι περίπου 3 έως 6 ώρες.
Περίπου το 70% της απορροφούμενης μεθyldopa απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο (24%) και άλφα-μεθυλδοπα μονο-Ο-θειική (64%), με μεταβλητότητα. Η 3-Ο-μεθυλ-άλφα-μεθυλντοπα αντιπροσώπευε περίπου το 4% των ουρικών προϊόντων απέκκρισης. Άλλοι μεταβολίτες όπως η 3,4-διυδροξυφαινυλ-ακετόνη, η άλφα-μεθυλντοπαμίνη και η 3-Ο-μεθυλ-άλφα-μεθυλντοπαμίνη απεκκρίνονται επίσης στα ούρα.
Το μη απορροφηθέν φάρμακο απεκκρίνεται στα κόπρανα ως αμετάβλητη μητρική ένωση. Μετά από από του στόματος δόσεις, η απέκκριση ολοκληρώνεται ουσιαστικά σε 36 ώρες.
Λόγω μειωμένης απέκκρισης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να συμβεί συσσώρευση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του, οδηγώντας ενδεχομένως σε πιο έντονες και παρατεταμένες υποτασικές επιδράσεις σε αυτούς τους ασθενείς.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής κυμαίνεται μεταξύ 0.19 και 0.32 L/kg και ο συνολικός όγκος κατανομής κυμαίνεται από 0.41 έως 0.72 L/kg.
Δεδομένου ότι η μεθyldopa είναι λιπόφιλη, διαπερνά τον πλακούντα, εμφανίζεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου και εμφανίζεται στο μητρικό γάλα.
Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 130 mL/min σε φυσιολογικά άτομα και μειώνεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
(14)C-METHYLDOPA ΠΟΥ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΣΕ ΥΠΕΡΤΑΝΣΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΑΝΑΚΤΑΤΑΙ ΕΞΙΣΟΥ ΑΠΟ ΤΑ ΟΥΡΑ & ΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ. ΤΟ ΠΡΟΪΟΝ ΣΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ METHYLDOPA, & ΣΤΑ ΟΥΡΑ METHYLDOPA & ΤΟ ΘΕΙΙΚΟ ΤΗΣ ΕΘΕΡΙΚΟ ΕΣΤΕΡ, ΜΑΖΙ ΜΕ ΜΙΚΡΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ 3-Ο-ΜΕΘΥΛ-METHYLDOPA & METHYLDOPAMINE.
METHYLDOPA ΔΙΑΠΕΡΝΑ ΤΟΝ ΠΛΑΚΟΥΝΤΑ…
Η μεθyldopa απορροφάται μερικώς από τον ΓΕΣ. Ο βαθμός απορρόφησης ποικίλλει μεταξύ των ατόμων και στον ίδιο ασθενή από ημέρα σε ημέρα, αλλά γενικά περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η μεθyldopa συνδέεται λιγότερο από 15% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο κύριος μεταβολίτης της, ο μεταβολίτης Ο-θειικού άλατος, συνδέεται περίπου 50% με τις πρωτεΐνες.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 17% της δόσης σε φυσιολογικά άτομα κυκλοφορούσε στο πλάσμα ως ελεύθερη μεθyldopa.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δύο ισομερή της μεθyldopa υφίστανται διαφορετικές μεταβολικές οδούς. Η L-α-μεθυλντοπα βιομετασχηματίζεται στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη της, την άλφα-μεθυλνεφρίνη.
Η μεθyldopa μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ για να σχηματίσει τον κύριο μεταβολίτη που κυκλοφορεί στο πλάσμα, την άλφα (α)-μεθυλντοπα μονο-Ο-θειική. Οι άλλες μεταβολίτες της περιλαμβάνουν επίσης την 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπα, την 3,4-διυδροξυφαινυλ-ακετόνη, την α-μεθυλντοπαμίνη και την 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπαμίνη. Αυτοί οι μεταβολίτες περαιτέρω συζεύγνυνται στο ήπαρ για να σχηματίσουν θειικές συζεύξεις.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι πιο εμφανείς μεταβολίτες είναι η άλφα-μεθυλντοπαμίνη και η γλυκουρονιδική σύζευξη της διυδροξυφαινυλ-ακετόνης, μαζί με άλλους μη χαρακτηρισμένους μεταβολίτες.
Η D-α-μεθυλντοπα, η οποία είναι το ανενεργό ισομερές της μεθyldopa, μεταβολίζεται επίσης σε 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπα και 3,4-διυδροξυφαινυλ-ακετόνη σε ελάχιστο βαθμό. Ωστόσο, δεν σχηματίζονται αμίνες (α-μεθυλντοπαμίνη και 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπαμίνη).
METHYLDOPA ΠΑΡΑΓΕΙ 3,4-ΔΙΥΔΡΟΞΥ-ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΦΕΝΕΘΥΛΑΜΙΝΗ, 3,4-ΔΙΥΔΡΟΞΥ-ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛ-L-ΦΑΙΝΥΛΑΛΑΝΙΝΗ-Ο-ΘΕΙΙΚΟ ΑΛΑΤΟ, & 4-ΥΔΡΟΞΥ-3-ΜΕΘΟΞΥ-ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛ-L-ΦΑΙΝΥΛΑΛΑΝΙΝΗ ΣΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΟ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
METHYLDOPA… ΥΦΙΤΑΤΑΙ ΑΠΟΚΑΡΒΟΞΥΛΙΩΣΗ & Β-ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ ΠΟΝΤΙΚΙΟΥ & ΚΡΕΒΑΤΙΟΥ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΓΕΙ ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗ.
…ΧΟΡΗΓΗΣΗ IP ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΑ (14)C-METHYLDOPA ΑΠΟΚΡΕΕΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΩΣ… 3-Ο-ΜΕΘΥΛ-METHYLDOPA (14%), METHYLDOPAMINE & ΤΑ ΣΥΖΕΥΓΜΑΤΑ ΤΗΣ (2%), 3-Ο-ΜΕΘΥΛ-METHYLDOPAMINE & ΤΑ ΣΥΖΕΥΓΜΑΤΑ ΤΗΣ (6%), 3-ΜΕΘΟΞΥ-4-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΥΛΑΚΕΤΟΝΗ (6%), & 3,4-ΔΙΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΥΛΑΚΕΤΟΝΗ (10%).
ΜΙΑ ΕΠΙΣΚΟΠΗΣΗ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΤΗΣ ΑΛΦΑ-ΜΕΘΥΛΝΤΟΠΑ.
Ηπατικός, εκτενώς μεταβολιζόμενο. Οι γνωστές ουρικές μεταβολίτες είναι: α-μεθυλντοπα μονο-Ο-θειικό άλας· 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπα· 3,4-διυδροξυφαινυλ-ακετόνη· α-μεθυλντοπαμίνη· 3-Ο-μεθυλ-α-μεθυλντοπαμίνη και τα συζεύγματά τους. Οδός Απέκκρισης: Η μεθyldopa μεταβολίζεται εκτενώς. Οι γνωστές ουρικές μεταβολίτες είναι: άλφα-μεθυλντοπα μονο-Ο-θειικό άλας· 3-Ο-μεθυλ-άλφα-μεθυλντοπα· 3,4-διυδροξυφαινυλ-ακετόνη· άλφα-μεθυλντοπαμίνη· 3-Ο-μεθυλ-άλφα-μεθυλντοπαμίνη και τα συζεύγματά τους. Περίπου το 70% του φαρμάκου που απορροφάται απεκκρίνεται στα ούρα ως μεθyldopa και ο μονο-Ο-θειικός συζυγής της. Η μεθyldopa διαπερνά τον πλακούντα, εμφανίζεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου και εμφανίζεται στο μητρικό γάλα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της μεθyldopa είναι 105 λεπτά. Μετά από ενδοφλέβια ένεση, ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεθyldopa στο πλάσμα κυμαίνεται από 90 έως 127 λεπτά.
Το φάρμακο … απεκκρίνεται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2 ώρες. … Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεθyldopa παρατείνεται σε 4-6 ώρες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
H ΕΞΑΦΑΝΙΣΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΑΠΟ ΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΜΕΤΑ ΑΠΟ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΕΙΝΑΙ ΔΙΦΑΣΙΚΗ, & Ο ΤΕΛΙΚΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΣΕΙΑΣ ΖΩΗΣ ΑΠΟ ΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 2 ΩΡΕΣ. Η ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΑΝΤΙΠΡΟΣΩΠΕΥΕΙ ΠΕΡΙΠΟΥ ΤΑ ΔΥΟ ΤΡΙΤΑ ΤΗΣ ΚΑΘΑΡΣΗΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΑΠΟ ΤΟ ΠΛΑΣΜΑ.
ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΣΟΒΑΡΑ ΔΙΑΤΑΡΑΧΘΕΙΣΑ ΝΕΦΡΙΚΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ, ΜΟΝΟ ΠΕΡΙΠΟΥ ΤΟ 50% ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΑΠΟΚΡΕΕΤΑΙ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΠΡΩΙΜΗ ΦΑΣΗ (T/2= 3 1/2 ΩΡΕΣ), & ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΣΥΜΒΕΙ ΚΑΠΟΙΑ ΣΥΣΣΩΡΕΥΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗ ΧΡΟΝΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ… ΤΟΣΟ Η ΣΥΝΟΛΙΚΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΠΟΥ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΟΣΟ & Η ΚΑΤΑΝΟΜΗ ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΟΙΚΙΛΛΕΙ ΣΗΜΑΝΤΙΚΑ ΣΕ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΑ ΑΤΟΜΑ & ΣΤΟΝ ΙΔΙΟ ΑΣΘΕΝΗ ΑΠΟ ΗΜΕΡΑ ΣΕ ΗΜΕΡΑ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από μεταγαγγλιακές αδρενεργικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ). Περιλαμβάνονται εδώ τα φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικώς δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
M4R0H12F6M
METHYLDOPA ANHYDROUS
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αλφα2-Αγωνιστές Αδρεναλίνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής
Η άνυδρη μεθyldopa είναι Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης μεθyldopa είναι ως Αλφα2-Αγωνιστής Αδρεναλίνης.
METHYLDOPA
Αλφα2-Αγωνιστές Αδρεναλίνης [MoA]· Κεντρικός Αλφα-2 Αδρενεργικός Αγωνιστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Κεντρικά δρώντα αντιυπερτασικά
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· Α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από μεταγαγγλιακές αδρενεργικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ). Περιλαμβάνονται εδώ τα φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικώς δρώντες α-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΟΥΣ Α-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.