METHYLTESTOSTERONE(μετχυλτεστοστερονε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Πρόκειται για συνθετικό αναβολικό στεροειδές που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ανδρών με έλλειψη τεστοστερόνης ή παρόμοιες θεραπείες αντικατάστασης ανδρογόνων.
- Διαθέτει επίσης αντικαρκινικές ιδιότητες και έχει χρησιμοποιηθεί δευτερογενώς σε γυναίκες με προχωρημένο καρκίνο του μαστού.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τεστοστερόνη είναι μια στεροειδής ορμόνη από την ομάδα των ανδρογόνων. Η τεστοστερόνη εκκρίνεται κυρίως από τους όρχεις των ανδρών. Στις γυναίκες, παράγεται στις ωοθήκες, τα επινεφρίδια και με μετατροπή της ανδροστενδιόνης στην περιφέρεια. Είναι η κύρια ανδρική ορμόνη του φύλου και ένα αναβολικό στεροειδές. Τόσο στους άνδρες όσο και στις γυναίκες, παίζει βασικό ρόλο στην υγεία και την ευεξία. Παραδείγματα περιλαμβάνουν ενισχυμένη λίμπιντο, ενέργεια, ανοσολογική λειτουργία και προστασία από την οστεοπόρωση. Κατά μέσο όρο, το σώμα του ενήλικου άνδρα παράγει περίπου είκοσι φορές την ποσότητα τεστοστερόνης από το σώμα της ενήλικης γυναίκας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι επιδράσεις της τεστοστερόνης σε ανθρώπους και άλλα σπονδυλωτά συμβαίνουν μέσω δύο κύριων μηχανισμών: με την ενεργοποίηση του υποδοχέα ανδρογόνων (άμεσα ή ως DHT), και με τη μετατροπή σε οιστραδιόλη και την ενεργοποίηση ορισμένων υποδοχέων οιστρογόνων. Η ελεύθερη τεστοστερόνη (T) μεταφέρεται στον κυτταρόπλασμα των κυττάρων-στόχων, όπου μπορεί να συνδεθεί με τον υποδοχέα ανδρογόνων, ή μπορεί να αναχθεί σε 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT) από το κυτταροπλασματικό ένζυμο 5α-αναγωγάση. Η DHT συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα ανδρογόνων ακόμη ισχυρότερα από την T, έτσι ώστε η ανδρογονική της ισχύς να είναι περίπου 2,5 φορές μεγαλύτερη από αυτή της T. Το σύμπλεγμα T-υποδοχέας ή DHT-υποδοχέας υφίσταται δομική αλλαγή που του επιτρέπει να μετακινηθεί στον πυρήνα του κυττάρου και να συνδεθεί άμεσα με συγκεκριμένες αλληλουχίες νουκλεοτιδίων του χρωμοσωμικού DNA. Οι περιοχές σύνδεσης ονομάζονται στοιχεία απόκρισης ορμονών (HREs) και επηρεάζουν τη μεταγραφική δραστηριότητα ορισμένων γονιδίων, παράγοντας τις ανδρογονικές επιδράσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μεθυλομάδα βοηθά στην αύξηση της από του στόματος βιοδιαθεσιμότητας.
90% ούρα / 10% κόπρανα
Απορροφάται από τον στοματικό βλεννογόνο και τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Η υπογλώσσια χορήγηση μεθυλtestosterone απορροφάται ταχύτερα και η βιοδιαθεσιμότητά της είναι διπλάσια από αυτή του από του στόματος χορηγούμενου φαρμάκου σε ανθρώπους…
Δεν είναι γνωστό εάν η μεθυλtestosterone κατανέμεται στο γάλα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το 40% της τεστοστερόνης στο πλάσμα συνδέεται με την σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG) και το 2% παραμένει μη συνδεδεμένο, ενώ το υπόλοιπο συνδέεται με αλβουμίνη και άλλες πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Η τεστοστερόνη μεταβολίζεται σε 17-κετοστεροειδή μέσω δύο διαφορετικών οδών. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες είναι η εστραδιόλη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT).
17άλφα-μεθυλ-5βητα-ανδροσταν-3άλφα,16βήτα,17βήτα-τριόλη… η 16-επίμερη 17άλφα-μεθυλ-5βητα-ανδροσταν-3άλφα,16άλφα,17βήτα-τριόλη… και η 3άλφα,17βήτα-διυδροξυ-17άλφα-μεθυλ-5βητα-ανδροσταν-16-όνη… έχουν ταυτοποιηθεί ως ουρικοί μεταβολίτες της /17άλφα-μεθυλtestosterone/ σε θεραπευθέντα κουνέλια.
Ηπατικός. Η τεστοστερόνη μεταβολίζεται σε 17-κετοστεροειδή μέσω δύο διαφορετικών οδών. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες είναι η εστραδιόλη και η διυδροτεστοστερόνη (DHT). Οδός Απέκκρισης: 90% ούρα / 10% κόπρανα Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 6-8 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
6-8 ώρες
2.5 έως 3.5 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-αποκριτικοί, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονο-αποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-αποκριτικοί καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και ισχύος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
V9EFU16ZIF
METHYLTESTOSTERONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ανδρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων
Χημική Δομή [CS] - Ανδροστάνια
Η μεθυλtestosterone είναι ένα Ανδρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της μεθυλtestosterone είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ανδρογόνων.
METHYLTESTOSTERONE
Αγωνιστές Υποδοχέων Ανδρογόνων [MoA]; Ανδρογόνο [EPC]; Ανδροστάνια [CS]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονο-αποκριτικοί, ή και τα δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονο-αποκριτικοί όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το εάν παρατηρήθηκαν προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Οι κύριοι ορμονο-αποκριτικοί καρκίνοι περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και της μήτρας, λεμφώματα και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)
Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη μυϊκής μάζας, δύναμης και ισχύος.