Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03BA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOLAZONE(Μετολαζόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 περίπου 14 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 50-70% προσδέεται σε ερυθρά αιμοσφαίρια, έως 33% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος, 2-5% του φαρμάκου βρίσκεται σε κυκλοφορία χωρίς δέσμευση DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
  • Μηχανισμός δράσης: Οι ενέργειες της μετολαζόνης προέρχονται από παρέμβαση στον νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό επαναπορρόφησης ηλεκτρολυτών. - Δρα πρωτίστως εμποδίζοντας την επαναπορρόφηση νατρίου στον φλοιώδη διαλυτικό σημείο και σε μικρότερο βαθμό στον…
Φαρμακοδυναμική
  • Διουρητικό της οικογένειας quinazoline, με ιδιότητες γενικά παρόμοιες με τα διουρητικά θειαζιδίου. - Αποδεικνύεται πρωτογενής δράση σε ανθρώπους με αυξημένη απέκκριση φωσφορικού και ιόντων μαγνησίου και με σημαντικά αυξημένη μερική απέκκριση νατρίου σε…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Μέγιστες Συγκεντρώσεις: Επίτευξη εντός 2 έως 4 ωρών από τη χορήγηση από το στόμα. Ο ρυθμός και η έκταση απορρόφησης εξαρτώνται από τη φόρμουλα. * Απέκκριση: Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται σημαντικά. 70-95% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργητικής σωληναριακής έκκρισης. Υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση. * Σε σκύλους: 75% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα & 25% στη χολή….
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Μια ένωση κινζαζολίνης- σουλφοναμίδης, θεωρείται διουρητικό τύπου θειαζιδίου με μακρά διάρκεια δράσης, χρήσιμο σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
  • Επίσης τείνει να μειώνει την αρτηριακή πίεση και να αυξάνει την απώλεια καλίου.
  • [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για τη θεραπεία της υπέρτασης, είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα διαφορετικής κλάσης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Διουρητικό της οικογένειας quinazoline, με ιδιότητες γενικά παρόμοιες με τα διουρητικά θειαζιδίου.
  • Αποδεικνύεται πρωτογενής δράση σε ανθρώπους με αυξημένη απέκκριση φωσφορικού και ιόντων μαγνησίου και με σημαντικά αυξημένη μερική απέκκριση νατρίου σε ασθενείς με σοβαρή εξασθενημένη σπειραματική διήθηση.
  • Αυτή η ενέργεια έχει τεκμηριωθεί σε ζώα με μελέτες μικροδιάτρησης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης: Οι ενέργειες της μετολαζόνης προέρχονται από παρέμβαση στον νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό επαναπορρόφησης ηλεκτρολυτών.
  • Δρα πρωτίστως εμποδίζοντας την επαναπορρόφηση νατρίου στον φλοιώδη διαλυτικό σημείο και σε μικρότερο βαθμό στον προβολικό σωληνάριο.
  • Τα ιόντα νατρίου και χλωρίου απεκλύονται σε σχεδόν ισοποσότητες.
  • Η αυξημένη παροχή νατρίου προς το διατεταγμένο σημείο ανταλλαγής του απομακρυσμένου σωληνώματος οδηγεί σε αυξημένη απέκκριση καλίου.
  • Η μετολαζόνη δεν αναστέλλει την ανθρακική (carbonic) ανδρανατάση.
  • Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί αλλά θεωρείται ότι σχετίζεται με τις διουρητικές και σαλουρητικές της ιδιότητες.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Απορρόφηση: Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται εντός 2 έως 4 ωρών από την από του στόματος χορήγηση.
  • Ο ρυθμός και το εύρος απορρόφησης εξαρτώνται από τη μορφή προϊόντος.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Περίπου 14 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Δέσμευση πρωτεϊνών: 50-70% προσδέεται σε ερυθρά αιμοσφαίρια, έως 33% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος, 2-5% του φαρμάκου κυκλοφορεί χωρίς δέσμευση.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Τρόπος απέκκρισης: Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή μέσω των ούρων.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν δύσπνοια, ζάλη, ζάλη κατά το όρθιο, υπνηλία, λιποθυμία, ερεθισμό του στομάχου και των εντέρων και ληθαργία που μπορεί να οδηγήσει σε κώμα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4170
Μοριακός τύπος
C16H16ClN3O3S
Μοριακό βάρος
365.8
IUPAC
7-chloro-2-methyl-3-(2-methylphenyl)-4-oxo-1,2-dihydroquinazoline-6-sulfonamide
InChIKey
AQCHWTWZEMGIFD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης, ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αποκλειστές γαγγλίων και αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
  • Δράση: Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
  • Μηχανισμός: Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.