Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03BA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METOLAZONE

Μετολαζόνη

- **Για τη θεραπεία της υπέρτασης**, είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα διαφορετικής κλάσης.

Chemical structure of METOLAZONE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
  • Για τη θεραπεία της υπέρτασης, είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα διαφορετικής κλάσης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης: Οι ενέργειες της μετολαζόνης προέρχονται από παρέμβαση στον νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό επαναπορρόφησης ηλεκτρολυτών. - Δρα πρωτίστως εμποδίζοντας την επαναπορρόφηση νατρίου στον φλοιώδη διαλυτικό σημείο και σε μικρότερο βαθμό στον…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
  • Διουρητικό της οικογένειας quinazoline, με ιδιότητες γενικά παρόμοιες με τα διουρητικά θειαζιδίου. - Αποδεικνύεται πρωτογενής δράση σε ανθρώπους με αυξημένη απέκκριση φωσφορικού και ιόντων μαγνησίου και με σημαντικά αυξημένη μερική απέκκριση νατρίου σε…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Μέγιστες Συγκεντρώσεις: Επίτευξη εντός 2 έως 4 ωρών από τη χορήγηση από το στόμα. Ο ρυθμός και η έκταση απορρόφησης εξαρτώνται από τη φόρμουλα. * Απέκκριση: Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δεν μεταβολίζεται σημαντικά. 70-95% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργητικής σωληναριακής έκκρισης. Υφίσταται εντεροηπατική ανακύκλωση. * Σε σκύλους: 75% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα & 25% στη χολή….
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Μια ένωση κινζαζολίνης- σουλφοναμίδης, θεωρείται διουρητικό τύπου θειαζιδίου με μακρά διάρκεια δράσης, χρήσιμο σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
  • Επίσης τείνει να μειώνει την αρτηριακή πίεση και να αυξάνει την απώλεια καλίου.
  • [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για τη θεραπεία της υπέρτασης, είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα διαφορετικής κλάσης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Διουρητικό της οικογένειας quinazoline, με ιδιότητες γενικά παρόμοιες με τα διουρητικά θειαζιδίου.
  • Αποδεικνύεται πρωτογενής δράση σε ανθρώπους με αυξημένη απέκκριση φωσφορικού και ιόντων μαγνησίου και με σημαντικά αυξημένη μερική απέκκριση νατρίου σε ασθενείς με σοβαρή εξασθενημένη σπειραματική διήθηση.
  • Αυτή η ενέργεια έχει τεκμηριωθεί σε ζώα με μελέτες μικροδιάτρησης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης: Οι ενέργειες της μετολαζόνης προέρχονται από παρέμβαση στον νεφρικό σωληναριακό μηχανισμό επαναπορρόφησης ηλεκτρολυτών.
  • Δρα πρωτίστως εμποδίζοντας την επαναπορρόφηση νατρίου στον φλοιώδη διαλυτικό σημείο και σε μικρότερο βαθμό στον προβολικό σωληνάριο.
  • Τα ιόντα νατρίου και χλωρίου απεκλύονται σε σχεδόν ισοποσότητες.
  • Η αυξημένη παροχή νατρίου προς το διατεταγμένο σημείο ανταλλαγής του απομακρυσμένου σωληνώματος οδηγεί σε αυξημένη απέκκριση καλίου.
  • Η μετολαζόνη δεν αναστέλλει την ανθρακική (carbonic) ανδρανατάση.
  • Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί αλλά θεωρείται ότι σχετίζεται με τις διουρητικές και σαλουρητικές της ιδιότητες.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Απορρόφηση: Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται εντός 2 έως 4 ωρών από την από του στόματος χορήγηση.
  • Ο ρυθμός και το εύρος απορρόφησης εξαρτώνται από τη μορφή προϊόντος.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Περίπου 14 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Δέσμευση πρωτεϊνών: 50-70% προσδέεται σε ερυθρά αιμοσφαίρια, έως 33% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος, 2-5% του φαρμάκου κυκλοφορεί χωρίς δέσμευση.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Τρόπος απέκκρισης: Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή μέσω των ούρων.
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν δύσπνοια, ζάλη, ζάλη κατά το όρθιο, υπνηλία, λιποθυμία, ερεθισμό του στομάχου και των εντέρων και ληθαργία που μπορεί να οδηγήσει σε κώμα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 14 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50-70% προσδέεται σε ερυθρά αιμοσφαίρια, έως 33% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος, 2-5% του φαρμάκου βρίσκεται σε κυκλοφορία χωρίς δέσμευση
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4170
Μοριακός τύπος
C16H16ClN3O3S
Μοριακό βάρος
365.8
IUPAC
7-chloro-2-methyl-3-(2-methylphenyl)-4-oxo-1,2-dihydroquinazoline-6-sulfonamide
InChIKey
AQCHWTWZEMGIFD-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης, ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αποκλειστές γαγγλίων και αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
  • Δράση: Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.
  • Μηχανισμός: Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.

Σχετικά Εργαλεία