Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V04CD01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METYRAPONE

Μετυραπόνη

Χρησιμοποιείται ως διαγνωστικό φάρμακο για τον έλεγχο της υποθαλαμο-υποφυσιακής λειτουργίας ACTH. Περιστασιακά χρησιμοποιείται στο σύνδρομο Cushing.

Chemical structure of METYRAPONE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Χρησιμοποιείται ως διαγνωστικό φάρμακο για τον έλεγχο της υποθαλαμο-υποφυσιακής λειτουργίας ACTH. Περιστασιακά χρησιμοποιείται στο σύνδρομο Cushing.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η φαρμακολογική δράση της μετυραπόνης είναι η μείωση της παραγωγής κορτιζόλης και κορτικοστερόνης μέσω της αναστολής της αντίδρασης 11-β-υδροξυλίωσης στον φλοιό των επινεφριδίων. Η αφαίρεση του ισχυρού ανασταλτικού μηχανισμού ανάδρασης που ασκεί η κορτιζόλη…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η μετυραπόνη είναι αναστολέας της ενδογενούς σύνθεσης επινεφριδιακών κορτικοστεροειδών.
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως και καλά όταν χορηγείται από το στόμα. Συνήθως επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Μετά τη χορήγηση 4,5 g μετυραπόνης (750 mg κάθε 4 ώρες), κατά μέσο όρο 5,3% της…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Ο κύριος βιομετασχηματισμός είναι η αναγωγή της κετόνης σε μετυραπόλη, έναν ενεργό μεταβολίτη αλκοόλης. Τόσο η μετυραπόνη όσο και η μετυραπόλη συζεύγνυνται με γλυκουρονίδιο. /Η ΜΕΤΥΡΑΠΟΝΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΑΠΟ/ ΕΝΑ ΕΝΖΥΜΟ, ΠΑΡΟΥΣΑ ΣΤΗ…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αναστολέας του ενζύμου στεροειδούς 11-β-μονοοξυγενάσης. Χρησιμοποιείται ως τεστ του παλινδρομικού υποθαλαμο-υποφυσιακού μηχανισμού στη διάγνωση του συνδρόμου Cushing. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται ως διαγνωστικό φάρμακο για τον έλεγχο της υποθαλαμο-υποφυσιακής λειτουργίας ACTH. Περιστασιακά χρησιμοποιείται στο σύνδρομο Cushing.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η μετυραπόνη είναι αναστολέας της ενδογενούς σύνθεσης επινεφριδιακών κορτικοστεροειδών.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η φαρμακολογική δράση της μετυραπόνης είναι η μείωση της παραγωγής κορτιζόλης και κορτικοστερόνης μέσω της αναστολής της αντίδρασης 11-β-υδροξυλίωσης στον φλοιό των επινεφριδίων. Η αφαίρεση του ισχυρού ανασταλτικού μηχανισμού ανάδρασης που ασκεί η κορτιζόλη οδηγεί σε αύξηση της παραγωγής αδρενοκορτικοτρόπου ορμόνης (ACTH) από την υπόφυση. Με συνεχή αναστολή των ενζυμικών σταδίων που οδηγούν στην παραγωγή κορτιζόλης και κορτικοστερόνης, παρατηρείται σημαντική αύξηση της έκκρισης των άμεσων προδρόμων τους από τον φλοιό των επινεφριδίων, της 11-δεσυκορτιζόλης και της δεοξυκορτικοστερόνης, οι οποίοι είναι ασθενείς κατασταλτικοί παράγοντες της απελευθέρωσης ACTH, και αντίστοιχη αύξηση αυτών των στεροειδών στο πλάσμα και των μεταβολιτών τους στα ούρα. Αυτοί οι μεταβολίτες προσδιορίζονται εύκολα με μέτρηση των 17-υδροξυκορτικοστεροειδών (17-OHCS) ή 17-κετογονικών στεροειδών (17-KGS) στα ούρα. Λόγω αυτών των δράσεων, η μετυραπόνη χρησιμοποιείται ως διαγνωστικό τεστ, με τα 17-OHCS στα ούρα να μετρώνται ως δείκτης της ανταπόκρισης της υπόφυσης στην ACTH. Η μετυραπόνη μπορεί επίσης να αναστείλει τη βιοσύνθεση της αλδοστερόνης, οδηγώντας σε ήπια νατριούρηση.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται γρήγορα και καλά όταν χορηγείται από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται 1 ώρα μετά τη χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
1.9 ± 0.7 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
null
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μετά τη χορήγηση 4,5 g μετυραπόνης (750 mg κάθε 4 ώρες), κατά μέσο όρο 5,3% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή μετυραπόνης (9,2% ελεύθερη και 90,8% ως γλυκουρονίδιο) και 38,5% με τη μορφή μετυραπόλης (8,1% ελεύθερη και 91,9% ως γλυκουρονίδιο) εντός 72 ωρών μετά την πρώτη δόση.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η από του στόματος LD50 σε αρουραίους είναι 521 mg/kg. Έχει καταγραφεί μία περίπτωση όπου ένα κορίτσι 6 ετών πέθανε μετά από δύο δόσεις μετυραπόνης, 2 g. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν καρδιακές αρρυθμίες, υπόταση, αφυδάτωση, άγχος, σύγχυση, αδυναμία, διαταραχή της συνείδησης, ναυτία, έμετο, επιγαστρικό πόνο και διάρροια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.9 ± 0.7 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4174
Μοριακός τύπος
C14H14N2O
Μοριακό βάρος
226.27
IUPAC
2-methyl-1,2-dipyridin-3-ylpropan-1-one
InChIKey
FJLBFSROUSIWMA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 2033)

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Σχετικά Εργαλεία