MORACIZINE
**Φαρμακοδυναμική** Η μοριζιζίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ακανόνιστων καρδιακών παλμών (αρρυθμιών) και τη διατήρηση φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού. Δρα στον καρδιακό μυ για να βελτιώσει τον καρδιακό ρυθμό. Η μοριζιζίνη έχει ισχυρή τοπική αναισθητική δράση και επίδραση …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μοριζιζίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ακανόνιστων καρδιακών παλμών (αρρυθμιών) και τη διατήρηση φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού. Δρα στον καρδιακό μυ για να βελτιώσει τον καρδιακό ρυθμό. Η μοριζιζίνη έχει ισχυρή τοπική αναισθητική δράση και επίδραση σταθεροποίησης της μεμβράνης. Μειώνει την ευερεθιστότητα, την ταχύτητα αγωγής και την αυτοματία ως αποτέλεσμα της επιβραδυνόμενης αγωγής στον κόλπο-κοιλιακό (AV) κόμβο και στο σύστημα His-Purkinje. Μειώνει τη διάρκεια του δυναμικού ενέργειας (APD) στις ίνες Purkinje· μειώνει επίσης την αποτελεσματική περίοδο επαναπόλωσης (ERP), αλλά σε μικρότερο βαθμό από την APD, οπότε η αναλογία ERP/APD αυξάνεται. Μειώνει τον μέγιστο ρυθμό αποπόλωσης της Φάσης 0 (Vmax), αλλά δεν επηρεάζει το πλάτος του δυναμικού ενέργειας ή το μέγιστο διάστολικό δυναμικό. Δεν επηρεάζει τις περιόδους επαναπόλωσης των κόλπων, του AV κόμβου ή της αριστερής κοιλίας και έχει ελάχιστη επίδραση στην κοιλιακή επαναπόλωση (όπως αποδεικνύεται από τη συνολική μείωση του διαστήματος JT). Δεν έχει καμία επίδραση στον φλεβοκομβικό (SA) κόμβο ή στην ενδοκολπική αγωγή και μόνο ελάχιστη επίδραση στο μήκος του φλεβοκομβικού κύκλου και στον χρόνο αποκατάστασης του φλεβοκομβικού κόμβου. Στην ταξινόμηση Vaughan Williams των αντιρρυθμικών, η μοριζιζίνη θεωρείται παράγοντας κατηγορίας I. Έχει ιδιότητες παραγόντων κατηγοριών IA, IB και IC, αλλά δεν ανήκει σαφώς σε καμία από τις τρεις υποκατηγορίες. Έχει μικρότερη επίδραση στην κλίση της φάσης 0 και μεγαλύτερη επίδραση στη διάρκεια του δυναμικού ενέργειας και στην αποτελεσματική περίοδο επαναπόλωσης από τους παράγοντες κατηγορίας IC.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μοριζιζίνη δρα αναστέλλοντας το ταχύ εσωτερικό ρεύμα νατρίου μέσω των μεμβρανών των καρδιακών κυττάρων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση, η οποία ολοκληρώνεται εντός 2 έως 3 ωρών.
- Βιοδιαθεσιμότητα: Σημαντικός μεταβολισμός πρώτης διόδου οδηγεί σε απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 38%.
- Επίδραση γεύματος: Η χορήγηση εντός 30 λεπτών μετά από γεύμα επιβραδύνει τον ρυθμό, αλλά δεν επηρεάζει την έκταση της απορρόφησης, αν και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται.
- Απέκκριση: Λιγότερο από 1% της από το στόματος χορηγούμενης Ethmozine® απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Περίπου 56% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα και 39% απεκκρίνεται στα ούρα.
- Κατανομή: 300 L
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια με Πρωτεΐνες
Περίπου 95%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός και εκτεταμένος, σε τουλάχιστον 26 μεταβολίτες, κανένας από τους οποίους δεν αντιπροσωπεύει πάνω από 1% της χορηγούμενης δόσης. Δύο μεταβολίτες μπορεί να είναι φαρμακολογικά ενεργοί, αλλά βρίσκονται σε εξαιρετικά μικρές ποσότητες. Η μοριζιζίνη επάγει τον δικό της μεταβολισμό (επάγει την ηπατική δραστηριότητα του κυτοχρώματος P-450).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2 ώρες (εύρος 1,5-3,5 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την ευερεθιστότητά του ή την αναερεθιστότητα, ή την αγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ VOLTAGE-GATED.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
2GT1D0TMX1 MORICIZINE Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιαρρυθμικό
Η μοριζιζίνη είναι Αντιαρρυθμικό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την ευερεθιστότητά του ή την αναερεθιστότητα, ή την αγωγή του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΔΙΑΥΛΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ VOLTAGE-GATED.