MORNIFLUMATE
Ο **morniflumate**, σε θεραπευτικές δόσεις, επηρεάζει τη σύνθεση λευκοτριενίου Β4 (LTB4) και θρομβοξάνης (TXB2) τόσο σε καθαρά PMNs (πολυμορφοπύρηνα ουδετερόφιλα) όσο και σε ολόκληρο το αίμα. * Σε πειράματα με ολόκληρο το αίμα, το morniflumate μείωσε τη σύνθεση λευκοτριενίου …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Ο morniflumate, σε θεραπευτικές δόσεις, επηρεάζει τη σύνθεση λευκοτριενίου Β4 (LTB4) και θρομβοξάνης (TXB2) τόσο σε καθαρά PMNs (πολυμορφοπύρηνα ουδετερόφιλα) όσο και σε ολόκληρο το αίμα.
- Σε πειράματα με ολόκληρο το αίμα, το morniflumate μείωσε τη σύνθεση λευκοτριενίου Β4 (LTB4) που προκλήθηκε από το Ca-ionophore A23187 κατά περίπου 50%, τόσο μετά από μία δόση όσο και σε σταθερή κατάσταση.
- Το επίπεδο αναστολής έδειξε παρόμοιο μοτίβο με τα επίπεδα του δραστικού μεταβολίτη του morniflumate (M1) στο πλάσμα.
- Η αναστολή των επιπέδων θρομβοξάνης Β2 (TXB2) στον ορό ήταν υψηλότερη από 85%.
Συνεπώς, το morniflumate αποδεδειγμένα μειώνει τον μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος, ασκώντας τις δράσεις του στην κυκλοοξυγενάση και τη 5-λιποξυγενάση. Αυτό το χαρακτηριστικό μπορεί να προσφέρει καλύτερη προσέγγιση για την αντιφλεγμονώδη θεραπεία.
Σε διάφορα ζωικά μοντέλα, το morniflumate, ο β-μορφο-ο-αιθυλεστέρας του νιφλουμικού οξέος, που χορηγήθηκε από το στόμα, αποδείχθηκε σχεδόν ισοδύναμο με τη μητρική ένωση ως προς την αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση, απουσία γαστρικών ερεθισμών/ουλογόνων επιδράσεων της όξινης μητρικής ένωσης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο κύριος μηχανισμός δράσης του νιφλουμικού οξέος και του εστέρα του είναι η αναστολή ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση φλεγμονωδών προσταγλανδινών. Αυτό το φάρμακο αναστέλλει τις οδούς της κυκλοοξυγενάσης και της 5-λιποξυγενάσης, οι οποίες οδηγούν σε πυρετό και φλεγμονή.
Το νιφλουμικό οξύ, ένας αναστολέας διαύλων Cl- που ενεργοποιείται από το ασβέστιο, είναι ένας αναλγητικός και αντιφλεγμονώδης παράγοντας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων.
Το νιφλουμικό οξύ δεν αναστέλλει άμεσα διαύλους ασβεστίου ούτε ενεργοποιεί διαύλους καλίου. Το νιφλουμικό οξύ μειώνει επιλεκτικά τις αντιδράσεις πίεσης που προκαλούνται από νοραδρεναλίνη και 5-HT, αναστέλλοντας έναν μηχανισμό που οδηγεί στο άνοιγμα διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση.
Το νιφλουμικό οξύ (NFA) παρουσιάζει διφασική συμπεριφορά στους ανθρώπινους δίαυλους CLC-K, γεγονός που υποδηλώνει την παρουσία δύο λειτουργικά διαφορετικών θέσεων δέσμευσης: μιας θέσης ενεργοποίησης και μιας θέσης αναστολής.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
- Όγκος κατανομής: 0,12 L/kg κατά μέσο όρο
- Κάθαρση: 45 ml/min
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η φαρμακοκινητική διαθεσιμότητα του νιφλουμικού οξέος σε δύο διαφορετικά φαρμακευτικά σκευάσματα μελετήθηκε σε 12 άτομα μετά από από του στόματος χορήγηση.
Μελέτες βιοδιαθεσιμότητας και φαρμακοκινητικής μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια (IV) χορήγηση καταδεικνύουν ότι το morniflumate απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, ακολουθούμενο από ταχεία υδρόλυση στο πλάσμα, απελευθερώνοντας την ελεύθερη όξινη μορφή, το μόριο που ευθύνεται για τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις του.
Ο εστέρας παρουσιάζει γαστροπροστατευτική δράση έναντι των ουλογόνων επιδράσεων του νιφλουμικού οξέος.