MORPHINE
Μορφίνη
Tα οπιοειδή αναλγητικά σύμφωνα με τη χημική τους δομή περιλαμβάνουν τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου και τα συνθετικά παράγωγα. Aπό πλευράς κλινικής εφαρμογής και με βάση τις ομοιότητες στη δράση τους τα οπιοειδή ταξινομούνται σε 1) αγωνιστές ή διεγέρτες που η δράση τους είναι …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 4.11
Oπιοειδή αναλγητικά
expand_more
Oπιοειδή αναλγητικά
Tα οπιοειδή αναλγητικά σύμφωνα με τη χημική τους δομή περιλαμβάνουν τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου και τα συνθετικά παράγωγα. Aπό πλευράς κλινικής εφαρμογής και με βάση τις ομοιότητες στη δράση τους τα οπιοειδή ταξινομούνται σε 1) αγωνιστές ή διεγέρτες που η δράση τους είναι παρόμοια της μορφίνης και 2) αγωνιστές-ανταγωνιστές που έχουν αγωνιστική δράση σε ένα τύπο υποδοχέα των οπιούχων και αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση σε άλλον. Oπιοειδή με αγωνιστική δράση είναι τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου (μορφίνη, κωδεΐνη και ανάλογα) και συνθετικά παράγωγα, (μεπεριδίνη, φαιντανύλη, λεβορφανόλη, μεθαδόνη, προποξυφαίνη). Στα οπιοειδή με μικτή αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση υπάγονται τα παράγωγα της οξυμορφίνης (ναλβουφίνη) και της βενζομορφίνης (πενταζοκίνη).
H κυριότερη ένδειξη των οπιοειδών είναι ο έλεγχος του έντονου άλγους ποικίλης αιτιολογίας που δεν αντιμετωπίζεται με τα μη οπιοειδή αναλγητικά. Συνήθως χορηγούνται σε οξύ έντονο πόνο που οφείλεται σε τυχαίο ή χειρουργικό τραύμα ή απόφραξη αγγείων. Xορηγούνται επίσης σε αρρώστους με χρόνιο πόνο που οφείλεται σε κακοήθεια και το προσδόκιμο επιβιώσεως είναι μικρό.
Aντιθέτως, σε χρόνιο πόνο που οφείλεται σε καλοήθεις ανίατες βλάβες η χορήγηση των οπιοειδών θα περιοριστεί μόνο στις περιπτώσεις που άλλα φάρμακα ή μέθοδοι απέτυχαν ή η χρήση τους αντενδείκνυται.
H οδός χορήγησης και το είδος του φαρμάκου εξαρτάται από την ένδειξη. Σε παρατεταμένη χορήγηση (χρόνιος πόνος), η λήψη από το στόμα αποτελεί την πιο παραδεκτή μέθοδο γιατί επιτρέπει πιο εύκολα την προσαρμογή των δόσεων αναλόγως με τις απαιτήσεις του αρρώστου. Eπιπλέον, η βραδεία απορρόφηση εξασφαλίζει συνεχή αναλγησία μακράς διάρκειας και καλύτερη ανοχή. O βαθμός όμως της απορρόφησης είναι διάφορος και όχι προκαθορισμένος. Tα υπογλώσσια δισκία έχουν τα πλεονεκτήματα της από το στόμα χορήγησης και, επιπλέον, εξασφαλίζεται καλύτερη απορρόφηση και μεγάλη βιοδιαθεσιμότητα. Xορηγούνται συνήθως φάρμακα με μεγάλη διάρκεια δράσης, όπως λ.χ. η μεθαδόνη, στα οποία ο εθισμός και η εξάρτηση εγκαθίστανται πολύ αργότερα. Oι δόσεις πρέπει να είναι οι μικρότερες αποτελεσματικές. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η διαδερμική χορήγηση με αυτοκόλλητο σύστημα (TTS) στον πόνο του καρκίνου.
Στον οξύ πόνο είναι προτιμότερη η παρεντερική χορήγηση. H υποδόρια έγχυση εξασφαλίζει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και ηπιότερες ανεπιθύμητες ενεργειες. H ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να περιορίζεται μόνο σε εξαιρετικώς επείγουσες περιπτώσεις, π.χ. έμφραγμα μυοκαρδίου, ή εγχείρηση. H έγχυση αραιωμένου φαρμάκου πρέπει να γίνεται πολύ βραδέως. H διάρκεια δράσης ποικίλλει από 20 λεπτά έως 2 ώρες, ανάλογα με την ουσία. Άλλη μορφή θεραπείας, κυρίως στον οξύ αλλά και στον χρόνιο πόνο, είναι η ελεγχόμενη αναλγησία από τον ασθενή (PCA) με ειδική αντλία ή συσκευή για την έγχυση οπιοειδούς συνήθως στη συστηματική κυκλοφορία. Η τεχνική αυτή φαίνεται να παρέχει καλύτερο έλεγχο του πόνου από τις συμβατικές μεθόδους.
Tα τελευταία χρόνια η έγχυση οπιοειδών, όπως μορφίνης, μεπεριδίνης, φαιντανύλης στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο έχει χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο του οξέος μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου. H αναλγησία είναι μακράς διάρκειας (μέχρι 24 ώρες) με λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Oι πιο συχνές είναι έντονος κνησμός και κατακράτηση ούρων. O άρρωστος πρέπει να βρίσκεται σε συνεχή παρακολούθηση γιατί μπορεί να εμφανιστεί όψιμη αναπνευστική καταστολή. Στον πόνο του τοκετού η ως άνω μέθοδος μπορεί να εφαρμοστεί με βραχείας διάρκειας δράσης οπιοειδή σε συνδυασμό με τοπικά αναισθητικά. Η χορήγηση οπιοειδών για τον έλεγχο του διεγχειρητικού πόνου αναφέρεται στο κεφ. 15.2.5.
Oι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των οπιοειδών είναι ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα και ζάλη. Σε υψηλές δόσεις προκαλούν αναπνευστική καταστολή και υπόταση. Για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας βλέπε κεφ. 17.
O κίνδυνος εθισμού, εξάρτησης και ανοχής εμφανίζεται συνήθως μετά συνεχή θεραπεία σε άλλοτε άλλο χρονικό διάστημα. Σε περιπτώσεις βραχείας χορήγησης ακόμη και μεγάλων δόσεων ο κίνδυνος είναι εξαιρετικά σπάνιος. Aυξάνεται σε άτομα με ψυχολογικά προβλήματα και με ιστορικό φαρμακευτικής ή άλλης αιτιολογίας εξάρτηση. Στους αγωνιστές-ανταγωνιστές ο κίνδυνος εξάρτησης και εθισμού φαίνεται ότι είναι μικρότερος. Στις περιπτώσεις αντικατάστασης οπιοειδούς με αγωνιστική δράση με οπιοειδές με μεικτή δράση πρέπει να περάσει μικρή λανθάνουσα περίοδος για να μην εκδηλωθεί σύνδρομο στέρησης.
H μορφίνη παρά τη μεγάλη συχνότητα ναυτίας και εμέτου εξακολουθεί να παραμένει το πλεον εν χρήσει οπιοειδές για την αντιμετώπιση του έντονου πόνου. Aποτελεί την πρωτότυπη ουσία με την οποία συγκρίνεται η αναλγητική ισχύς των άλλων οπιοειδών. H μορφίνη είναι το οπιοειδές εκλογής για την από του στόματος χορήγηση στο χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας στα τελικά στάδια.
H πεθιδίνη προκαλεί ταχεία αλλά βραχείας διάρκειας αναλγησία. H αναλγητική της ισχύς είναι μικρότερη της μορφίνης. Δεν ενδείκνυται στο χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας.
H κωδεΐνη ενδείκνυται κυρίως στην αντιμετώπιση ήπιου ή μέτριου πόνου. Σε μακροχρόνια χορήγηση προκαλεί έντονη δυσκοιλιότητα. Η υδροχλωρική μεθαδόνη και βουπρενορφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθούν ως συμπλήρωμα της θεραπείας απεξάρτησης από ναρκωτικά.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 1 έως 6 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 20 – 30 mL/min/kg [Ενήλικας]
- 1852 +/- 116 mL/min [Κινέζος]
- 1495 +/- 80 mL/min [Καυκάσιος]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η μορφίνη-6-γλυκουρονίδη ευθύνεται για περίπου το 85% της απόκρισης που παρατηρείται μετά τη χορήγηση μορφίνης. Η μορφίνη και οι μεταβολίτες της δρουν ως αγωνιστές των μυ και κάππα οπιοειδών υποδοχέων. Ο μυ-οπιοειδής υποδοχέας είναι αναπόσπαστος από τις επιδράσεις της μορφίνης στην κοιλιακή τεγμεντική περιοχή του εγκεφάλου. Η ενεργοποίηση της οδού ανταμοιβής από τη μορφίνη μεσολαβείται από αγωνισμό του δέλτα-οπιοειδούς υποδοχέα στον πυρήνα accumbens, ενώ η τροποποίηση του αναπνευστικού συστήματος και η διαταραχή εθισμού μεσολαβούνται από αγωνισμό του μυ-οπιοειδούς υποδοχέα.
Ο οπτικός έλεγχος του άμεσου ηλεκτροεγκεφαλογραφήματος αποκάλυψε ότι η μορφίνη /επιβράδυνε/ την κυρίαρχη συχνότητα και /αύξησε/ την υψηλής τάσης δραστηριότητα δέλτα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η μορφίνη απορροφάται στα αλκαλικά περιβάλλοντα του ανώτερου εντέρου και του ορθικού βλεννογόνου. Η βιοδιαθεσιμότητα της μορφίνης είναι 80-100%. Υπάρχει σημαντικός μεταβολισμός πρώτης διόδου, επομένως οι από του στόματος δόσεις είναι 6 φορές μεγαλύτερες από τις παρεντερικές δόσεις για να επιτευχθεί το ίδιο αποτέλεσμα. Η μορφίνη φτάνει σε σταθερές συγκεντρώσεις μετά από 24-48 ώρες. Η παρεντερική μορφίνη έχει Tmax 15 λεπτών και η από του στόματος μορφίνη έχει Tmax 90 λεπτών, με Cmax 283 nmol/L. Το AUC της μορφίνης είναι 225-290 nmol*h/L.
70-80% μιας χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται εντός 48 ωρών. Η μορφίνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα με 2-10% της δόσης να ανακτάται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. 7-10% μιας δόσης μορφίνης αποβάλλεται στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής της μορφίνης είναι 5.31 L/kg. Η μορφίνη-6-γλυκουρονίδη έχει όγκο κατανομής 3.61 L/kg.
Η φαινομενική κάθαρση της ενδοφλέβιας ή υποδόριας μορφίνης είναι 1600 mL/min.
Η μορφίνη διαπερνά τον πλακούντα στο τέλος της κύησης. … Οι έγκυες ασθενείς κατά τον τοκετό αποβάλλουν την μητρική ένωση σχεδόν διπλάσια ταχύτερα. Βρέφη μικρότερα του 1 μηνός έχουν παρατεταμένο χρόνο ημίσειας ζωής της μορφίνης σε σύγκριση με μεγαλύτερα παιδιά. Η κάθαρση της μορφίνης προσεγγίζει τις τιμές ενηλίκων στον δεύτερο μήνα ζωής. Ο λόγος γάλα προς πλάσμα της μορφίνης είναι 2.5:1. Αν και μπορεί να αναπτυχθούν σημαντικά επίπεδα πλάσματος στο βρέφος, ο θηλασμός μπορεί συνήθως να γίνει με ασφάλεια. Ένα βρέφος που θηλάζει μπορεί να απορροφήσει 0,8% έως 12% της μητρικής δόσης.
Η μορφίνη θειική απορροφάται μεταβλητά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Το φαγητό μπορεί να αυξήσει την έκταση της γαστρεντερικής απορρόφησης της μορφίνης θειικής που χορηγείται ως συμβατικά σκευάσματα. Το φαγητό μπορεί να μειώσει τον ρυθμό απορρόφησης της μορφίνης θειικής που χορηγείται ως κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης· ωστόσο, η έκταση απορρόφησης του φαρμάκου δεν φαίνεται να επηρεάζεται.
Μετά τη χορήγηση μεμονωμένων δόσεων 10 mg μορφίνης θειικής ως από του στόματος διάλυμα ή ορθικό υπόθετο σε μία μελέτη σε περιορισμένο αριθμό ασθενών με πόνο σχετιζόμενο με τον καρκίνο, η απορρόφηση του φαρμάκου από το ορθικό υπόθετο ήταν μεγαλύτερη από αυτήν από το από του στόματος διάλυμα κατά τη διάρκεια περιόδου 4,5 ωρών μετά τη χορήγηση. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση αναφέρονται ως παρόμοιες μετά από από του στόματος χορήγηση μορφίνης θειικής ως συμβατικά ή παρατεταμένης αποδέσμευσης σκευάσματα. Ωστόσο, μπορεί να παρατηρηθούν χαμηλότερες κορυφαίες και υψηλότερες ελάχιστες συγκεντρώσεις μορφίνης στο πλάσμα με τη χορήγηση ορισμένων δισκίων και καψουλών παρατεταμένης αποδέσμευσης σε σύγκριση με τα συμβατικά σκευάσματα μορφίνης θειικής. Σε μελέτες αναλγησίας ελεγχόμενης από τον ασθενή, η ελάχιστη αναλγητική συγκέντρωση μορφίνης στο πλάσμα προσδιορίστηκε σε 20-40 ng/mL.
Η κορύφωση της αναλγησίας συμβαίνει εντός 60 λεπτών μετά από από του στόματος χορήγηση συμβατικών σκευασμάτων του φαρμάκου, και η αναλγησία συμβαίνει εντός 20-60 λεπτών μετά από ορθική χορήγηση. Η κορύφωση της αναλγησίας συμβαίνει εντός 50-90 λεπτών μετά από υποδόρια ένεση, 30-60 λεπτών μετά από IM ένεση και 20 λεπτών μετά από IV ένεση. Η αναλγησία μπορεί να διατηρηθεί έως και 7 ώρες. Μετά από IM χορήγηση μορφίνης θειικής, η μέγιστη αναπνευστική καταστολή συμβαίνει εντός 30 λεπτών. Η μέγιστη αναπνευστική καταστολή μετά από IV και υποδόρια ένεση συμβαίνει εντός 7 λεπτών και 90 λεπτών, αντίστοιχα. Η ευαισθησία του αναπνευστικού κέντρου επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 2-3 ωρών, αλλά ο αναπνευστικός όγκος λεπτού μπορεί να παραμείνει κάτω του φυσιολογικού για 4-5 ώρες.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΟΡΦΙΝΗ (19 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η μορφίνη μεταβολίζεται κατά 90% με γλυκουρονιδίωση από UGT2B7 και σουλφώνωση στις θέσεις 3 και 6. Η μορφίνη μπορεί επίσης να μεταβολιστεί σε κωδεΐνη, νορμορφίνη και μορφίνη αιθερικό θειικό άλας.
… ασθενείς σε θεραπευτική αγωγή με κωδεΐνη ελέγχονται θετικά και για μορφίνη, επειδή η μορφίνη είναι μεταβολίτης της κωδεΐνης.
Η ηρωίνη μετατρέπεται μεταβολικά με υδρόλυση εστέρα πρώτα σε 6-μονοακετυλομορφίνη (ειδικός μεταβολίτης ηρωίνης) και στη συνέχεια σε μορφίνη με υδρόλυση του δεύτερου εστέρα οξικού. Όταν η βάση της ηρωίνης εισέρχεται στο σώμα, είναι αρκετά λιπόφιλη, έτσι ένα μέρος της δόσης διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στο κεντρικό νευρικό σύστημα όπου μπορεί να λάβει χώρα η υδρόλυση των δύο εστέρων. Η μορφίνη είναι λιγότερο λιπόφιλη από την ηρωίνη και δεν διαπερνά προς τα πίσω τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό τόσο εύκολα. Η μορφίνη υφίσταται εύκολα περαιτέρω μεταβολική μετατροπή φάσης Ι οξειδωτικής Ν-απομεθυλίωσης από CYP2D6. Οι αντιδράσεις φάσης ΙΙ (σύζευξη) της μορφίνης περιλαμβάνουν τον σχηματισμό των γλυκουρονιδικών συζεύξεων στις υδροξυλομάδες στις θέσεις 3 και 6. Οι γλυκουρονίδες στη συνέχεια απεκκρίνονται. Σημειώνεται ότι ο αρωματικός δακτύλιος παραμένει άθικτος καθ’ όλη τη διάρκεια των μεταβολικών μετασχηματισμών, απεικονίζοντας τη σταθερότητα που προσδίδει η αρωματικότητα.
Η μορφίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και υφίσταται σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ κυρίως στην 3-υδροξυλομάδα. Δευτερογενής σύζευξη συμβαίνει επίσης στην 6-υδροξυλομάδα για τον σχηματισμό της 6-γλυκουρονίδης, η οποία είναι φαρμακολογικά ενεργή, και σε περιορισμένο βαθμό η 3,6-διγλυκουρονίδη. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της 3-γλυκουρονίδης, η οποία είναι ανενεργή, και της 6-γλυκουρονίδης υπερβαίνουν σημαντικά εκείνες του αμετάβλητου φαρμάκου, και ο τελευταίος μεταβολίτης φαίνεται να συμβάλλει σημαντικά στη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η απέκκριση του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί σημαντικά σε νεογνά σε σύγκριση με μεγαλύτερα παιδιά και ενήλικες. Η μορφίνη απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως μορφίνη-3-γλυκουρονίδη. Εκτός από τη 3,6-διγλυκουρονίδη, άλλοι δευτερεύοντες μεταβολίτες που έχουν περιγραφεί περιλαμβάνουν τη νορμορφίνη και το 3-αιθερικό θειικό άλας. … Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρείται συσσώρευση της μορφίνης-6-γλυκουρονίδης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ενισχυμένη και παρατεταμένη οπιοειδή δράση.
Η κύρια οδός για τον μεταβολισμό της μορφίνης είναι η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες που σχηματίζονται είναι η μορφίνη-6-γλυκουρονίδη και η μορφίνη-3-γλυκουρονίδη. Μπορεί επίσης να σχηματιστούν μικρές ποσότητες μορφίνης-3,6-διγλυκουρονίδης.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για τη ΜΟΡΦΙΝΗ (12 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
Η μορφίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-6-[[(4R,4Ar,7S,7aR,12bS)-9-υδροξυ-3-μεθυλ-2,4,4a,7,7a,13-εξαϋδρο-1H-4,12-μεθανοβενζοφουρο[3,2-e]ισοκινολιν-7-υλ]οξυ]-3,4,5-τριϋδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ και (2S,3S,4S,5R)-6-[[(4R,4Ar,7S,7aR,12bS)-7-υδροξυ-3-μεθυλ-2,4,4a,7,7a,13-εξαϋδρο-1H-4,12-μεθανοβενζοφουρο[3,2-e]ισοκινολιν-9-υλ]οξυ]-3,4,5-τριϋδροξυοξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ.
Η μορφίνη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της κωδεΐνης.
Κυρίως ηπατικός (90%), μετατρέπεται σε διυδρομορfinόνη και νορμορφίνη. Επίσης μετατρέπεται σε μορφίνη-3-γλυκουρονίδη (M3G) και μορφίνη-6-γλυκουρονίδη. Σχεδόν όλη η μορφίνη μετατρέπεται σε γλυκουρονιδικούς μεταβολίτες· μόνο ένα μικρό κλάσμα (λιγότερο από 5%) της απορροφηθείσας μορφίνης απομεθυλιώνεται. Οδός Απέκκρισης: Μικρή ποσότητα γλυκουρονιδικών συζεύξεων απεκκρίνεται στη χολή, με μικρή εντεροηπατική ανακύκλωση. Επτά έως 10% της χορηγηθείσας μορφίνης θειικής απεκκρίνεται στα κόπρανα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2-4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Η μορφίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 2-3 ώρες.
… Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της μορφίνης μετά από επισκληρίδιο χορήγηση είναι 90 λεπτά (εύρος: 39-349 λεπτά), ο οποίος είναι παρόμοιος με τον χρόνο ημίσειας ζωής του φαρμάκου που αναφέρεται μετά από IV ή IM χορήγηση (1.5-4.5 ώρες).
Οι συγκεντρώσεις μορφίνης στο ΕΝΥ μειώνονται διφασικά μετά από επισκληρίδιο χορήγηση συμβατικών ενέσεων μορφίνης θειικής, με πρώιμο χρόνο ημίσειας ζωής κατανομής 1,5 ώρα και τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 6 ώρες.
Μετά από επισκληρίδιο χορήγηση δόσης 10-, 15- ή 20-mg ενέσιμου λιποσωμικού σκευάσματος μορφίνης θειικής παρατεταμένης αποδέσμευσης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αναφέρεται σε 16,2, 20 ή 23,9 ώρες, αντίστοιχα.
Μετά από ενδοραχιαία χορήγηση /μορφίνης/, ο μέσος αναφερόμενος χρόνος ημίσειας ζωής στο ΕΝΥ είναι 90 λεπτά (εύρος: 42-136 λεπτά).
Για περισσότερα δεδομένα Βιολογικού Χρόνου Ημίσειας Ζωής (Πλήρη) για τη ΜΟΡΦΙΝΗ (6 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκαλούμενο ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα ΟΠΙΟΥ ή ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
76I7G6D29C
ΜΟΡΦΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Πλήρεις Οπιοειδείς Αγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Οπιοειδής Αγωνιστής
Η μορφίνη είναι Οπιοειδής Αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της μορφίνης είναι ως Πλήρης Οπιοειδής Αγωνιστής.
ΜΟΡΦΙΝΗ
Οπιοειδής Αγωνιστής [EPC]; Πλήρεις Οπιοειδείς Αγωνιστές [MoA]
ΜΟΡΦΙΝΗ ΒΡΑΔΥΤΗΤΑΣ
Πλήρεις Οπιοειδείς Αγωνιστές [MoA]; Οπιοειδής Αγωνιστής [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκαλούμενο ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ)· φυσικά ή συνθετικά παράγωγα ΟΠΙΟΥ ή ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί επαγωγείς ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.