MOXISYLYTE
**Φαρμακοδυναμική** Η χορήγηση moxisylyte έχει δείξει βελτίωση της περιφερικής ροής σε περιπτώσεις αποφρακτικής αρτηριακής νόσου με μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση. Αναφέρονται αυξήσεις της δερματικής αιματικής ροής και της θερμοκρασίας του δέρματος μετά από τοπική εφαρμογή …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η χορήγηση moxisylyte έχει δείξει βελτίωση της περιφερικής ροής σε περιπτώσεις αποφρακτικής αρτηριακής νόσου με μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση. Αναφέρονται αυξήσεις της δερματικής αιματικής ροής και της θερμοκρασίας του δέρματος μετά από τοπική εφαρμογή moxisylyte.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Moxisylyte είναι αγγειοδιασταλτικό που λειτουργεί ως ειδικός αποκλειστής των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Η δράση του είναι γνωστό ότι είναι ανταγωνιστική έναντι της νορεπινεφρίνης, χωρίς βήτα-αποκλειστική, αντι-αγγειοτενσινική ή αντι-σεροτονινική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Moxisylyte απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Το φαρμακοκινητικό του προφίλ είναι γραμμικό στην περιοχή δόσης από 10 έως 30 mg για τις τιμές Cmax και AUC. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ήταν 352.8 ng/ml με AUC 152.6 mcg h/L. Σε προκλινικές μελέτες, η βιοδιαθεσιμότητα ήταν πάντα περίπου 10%.
Η κύρια οδός απέκκρισης του moxisylyte είναι μέσω των νεφρών. Η πλήρης απέκκριση όλων των μεταβολιτών μέσω ούρων είναι 75% όταν χορηγείται ενδοφλεβίως και 69% όταν χορηγείται από του στόματος. Από το προφίλ απέκκρισης, τα ειδικά εύρη των δύο κύριων μεταβολιτών του moxisylyte στα ούρα είναι 50% και 10% για την δεσακετυλ-θιμοξαμίνη και την N-μονοδεμεθυλ-δεσακετυλ-θιμοξαμίνη αντίστοιχα. Η απέκκριση μέσω κοπράνων αντιστοιχούσε μόνο στο 14% της χορηγούμενης δόσης.
Σε προκλινικές μελέτες, ο όγκος κατανομής που παρουσιάστηκε σε σκύλους Beagle κυμάνθηκε από 0.83-0.98 L/kg.
Σε προκλινικές μελέτες, η κάθαρση πλάσματος ήταν 7.17 ml min/kg για σκύλους Beagle.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το φαρμακοκινητικό προφίλ του moxisylyte μπορεί να κάνει αυτό το φάρμακο να θεωρείται ως προφάρμακο, καθώς ο βιομετασχηματισμός του είναι πολύ ταχύς. Αυτό το φάρμακο υδρολύεται ταχέως από την ψευδοχοληνεστεράση στο πλάσμα και τους ιστούς, δίνοντας τον κύριο μεταβολίτη δεακετυλ-θιμοξαμίνη. Αυτός ο πρώτος μεταβολίτης στη συνέχεια απομεθυλιώνεται από το σύστημα κυτοχρώματος P450 μονοοξυγενάσης, σχηματίζοντας δεακετυλ-δεμεθυλ-θιμοξαμίνη. Και οι δύο αυτοί κύριοι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ενεργοί. Οι φαρμακοκινητικές μελέτες με moxisylyte στα ούρα και τα κόπρανα έχουν δείξει την παρουσία 8 διαφορετικών μεταβολιτών, εκ των οποίων δύο είναι εξαιρετικά πολικοί και ανθεκτικοί στην ενζυμική υδρόλυση. Από αυτούς τους μεταβολίτες, έχουν ανιχνευθεί τα θειικά και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των κύριων μεταβολιτών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του moxisylyte ήταν 1-2 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι άλφα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του shock και του φαιοχρωμοκυττώματος.
Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του ματιού. Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυωτικά μόνο για τα παρασυμπαθητομιμητικά, αλλά περιλαμβάνεται εδώ οποιοδήποτε φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες άλφα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ή εξωγενών αδρενεργικών αγωνιστών. Οι άλφα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης, του αγγειοσπασμού, της περιφερικής αγγειακής νόσου, του shock και του φαιοχρωμοκυττώματος.
Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του ματιού. Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυωτικά μόνο για τα παρασυμπαθητομιμητικά, αλλά περιλαμβάνεται εδώ οποιοδήποτε φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυίασης.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο κοινά από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν την νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες άλφα-2 αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.