NABILONE
Ναμπιλόνη
Χρησιμοποιείται για τον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου, που προκαλούνται από χημειοθεραπευτικούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του καρκίνου, σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν επαρκώς σε συμβατικές αντιεμετικές θεραπείες.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Nabilone: Συνθετικό κανναβινοειδές με θεραπευτική χρήση ως αντιεμετικό και ως συμπληρωματικό αναλγητικό για τον νευροπαθητικό πόνο. Μιμείται την κύρια ουσία της κάνναβης (THC) αλλά έχει πιο προβλέψιμες παρενέργειες και προκαλεί απουσία ή ελάχιστη ευφορία. Δεν προέρχεται από το φυτό της κάνναβης, σε αντίθεση με τη δροναβινόλη.
Στον Καναδά, τις Ηνωμένες Πολιτείες, το Ηνωμένο Βασίλειο και το Μεξικό, το nabilone διατίθεται στο εμπόριο ως Cesamet. Εγκρίθηκε το 1985 από τον FDA των ΗΠΑ για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από χημειοθεραπεία, τα οποία δεν ανταποκρίθηκαν σε συμβατικά αντιεμετικά. Παρόλο που εγκρίθηκε από τον FDA το 1985, το φάρμακο άρχισε να διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες μόνο το 2006. Έχει επίσης εγκριθεί για χρήση στη θεραπεία της ανορεξίας και της απώλειας βάρους σε ασθενείς με AIDS.
Αν και δεν έχει την επίσημη ένδειξη (εκτός από το Μεξικό), το nabilone χρησιμοποιείται ευρέως ως συμπληρωματική θεραπεία για τη διαχείριση του χρόνιου πόνου. Πολλές δοκιμές και μελέτες περιπτώσεων έχουν αποδείξει διάφορα οφέλη για καταστάσεις όπως η ινομυαλγία και η σκλήρυνση κατά πλάκας.
Το Nabilone είναι ένα ρακεμικό μείγμα που αποτελείται από τα ισομερή (S,S) και (R,R) (“trans”).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 12.5 L/kg
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναμπιλόνη είναι κανναβινοειδές με θεραπευτικές χρήσεις. Αποτελεί ανάλογο της δροναβινόλης (γνωστής επίσης ως τετραϋδροκανναβινόλη ή THC), του ψυχοδραστικού συστατικού της κάνναβης. Παρόλο που είναι δομικά διακριτή από την THC, η ναμπιλόνη μιμείται τη δομή και τη φαρμακολογική δράση της THC μέσω ασθενούς μερικής αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς Κανναβινοειδών-1 (CB1R) και Κανναβινοειδών-2 (CB2R), ωστόσο θεωρείται ότι είναι διπλάσιας δραστικότητας από την Δ⁹-THC.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ναμπιλόνη είναι ένα από του στόματος ενεργό συνθετικό κανναβινοειδές το οποίο, όπως και άλλα κανναβινοειδή, έχει σύνθετες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Έχει προταθεί ότι η αντιεμετική δράση της ναμπιλόνης προκαλείται από αλληλεπίδραση με το σύστημα των υποδοχέων κανναβινοειδών, δηλαδή τον υποδοχέα CB(1), ο οποίος αποτελεί συστατικό του ενδοκανναβινοειδούς συστήματος του σώματος. Το ενδοκανναβινοειδές σύστημα κατανέμεται ευρέως σε όλο το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα (μέσω των Υποδοχέων Κανναβινοειδών CB1 και CB2) και παίζει ρόλο σε πολλές φυσιολογικές διεργασίες όπως η φλεγμονή, η καρδιαγγειακή λειτουργία, η μάθηση, ο πόνος, η μνήμη, η ρύθμιση του στρες και των συναισθημάτων, και ο κύκλος ύπνου/αφύπνισης μεταξύ πολλών άλλων. Οι υποδοχείς CB1 βρίσκονται τόσο στο κεντρικό όσο και στο περιφερικό νευρικό σύστημα, και είναι πιο άφθονοι στον ιππόκαμπο και την αμυγδαλή, οι οποίοι είναι οι περιοχές του εγκεφάλου που είναι υπεύθυνες για την αποθήκευση της βραχυπρόθεσμης μνήμης και τη συναισθηματική ρύθμιση. Οι υποδοχείς CB2 βρίσκονται κυρίως στο περιφερικό νευρικό σύστημα και μπορούν να βρεθούν σε λεμφοειδείς ιστούς όπου εμπλέκονται στη ρύθμιση της ανοσολογικής λειτουργίας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ναμπιλόνη φαίνεται να απορροφάται πλήρως από τον ανθρώπινο γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από του στόματος. Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 2 mg ραδιοσημασμένης ναμπιλόνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 2 ng/mL ναμπιλόνης και 10 ng ισοδύναμα/mL συνολικής ραδιενέργειας επιτυγχάνονται εντός 2,0 ωρών.
Η οδός και ο ρυθμός απέκκρισης της ναμπιλόνης και των μεταβολιτών της είναι παρόμοιοι με αυτούς που παρατηρούνται με άλλα κανναβινοειδή, συμπεριλαμβανομένης της delta-9-THC (δροναβινόλη). Όταν η ναμπιλόνη χορηγείται ενδοφλεβίως, το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα (περίπου 67%) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (περίπου 22%) εντός 7 ημερών. Από το 67% που ανακτήθηκε από τα κόπρανα, το 5% αντιστοιχούσε στη μητρική ένωση και το 16% στον μεταβολίτη καρβινόλης. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 60% της ναμπιλόνης και των μεταβολιτών της ανακτήθηκε στα κόπρανα και περίπου το 24% στα ούρα. Επομένως, φαίνεται ότι η κύρια οδός απέκκρισης είναι το χολικό σύστημα.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της ναμπιλόνης είναι περίπου 12,5 L/kg.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Έχουν προταθεί δύο μεταβολικές οδοί. Η κύρια οδός πιθανώς περιλαμβάνει την άμεση οξείδωση της ναμπιλόνης για την παραγωγή υδροξυλιωμένων και καρβοξυλιωμένων ανάλογων. Αυτές οι ενώσεις θεωρείται ότι αντιστοιχούν στην υπολειπόμενη ραδιενέργεια του πλάσματος όταν έχουν εξαχθεί οι μεταβολίτες καρβινόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι τιμές του χρόνου ημίσειας ζωής (T½) στο πλάσμα για τη ναμπιλόνη και τη συνολική ραδιενέργεια των αναγνωρισμένων και μη αναγνωρισμένων μεταβολιτών είναι περίπου 2 και 35 ώρες, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το άγχος, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την ηρέμηση και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
2N4O9L084N
ΝΑΜΠΙΛΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κανναβινοειδές
Χημική Δομή [CS] - Κανναβινοειδή
Η ναμπιλόνη είναι ένα κανναβινοειδές.
ΝΑΜΠΙΛΟΝΗ
Κανναβινοειδές [EPC]· Κανναβινοειδή [CS]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ναυτίας ή εμέτου.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το άγχος, την ένταση και τις διαταραχές άγχους, προάγουν την ηρέμηση και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αναστολείς χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.