Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02AF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NALBUPHINE

Ναλμπουφίνη

**Ενδείξεις** Για την ανακούφιση από μέτριο έως σοβαρό πόνο.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Παρεντερικώς (υποδορίως, ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως): Προνάρκωση 0.1-0.2mg/ kg ή 10 mg/70 kg. Aναλγησία στην ισοζυγισμένη αναισθη- σία, μόνο από ειδικό αναισθησιολόγο. Oξύς και χρόνιος πόνος 0.15-0.30 mg/kg εφάπαξ. H δόση επαναλαμβάνεται κάθε 3-6 ώρες αναλόγως…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Bλ. εισαγωγή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Όπως της μορφίνης, αλλά ηπιότερες. Συνήθως εμφανίζονται καταστολή, ναυτία, έμετος, εφίδρωση και κεφαλαλγία. Aνησυχία, δυσφορία, σύγχυση, παραισθήσεις, κ.ά. είναι εξαιρετικά σπάνιες. H αναπνευστική καταστολή δεν αυξάνεται παραλλήλως με την αύξηση της δόσης…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά με μια θέση υποδοχέα οπιοειδών στο ΚΝΣ (πιθανώς εντός ή σε σχέση με το λιμπικό σύστημα). Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση μπορεί να οφείλεται σε ανταγωνιστική…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία Η ναλμπουφίνη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό αγωνιστής-ανταγωνιστής της σειράς φαινανθρενίου. Η αναλγητική ισχύς της ναλμπουφίνης είναι ουσιαστικά ισοδύναμη με αυτή της μορφίνης σε χιλιοστόγραμμο. Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις των 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλβουφίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η διάρκεια της…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλβουφίνης στο πλάσμα είναι 5 ώρες, και σε κλινικές μελέτες η διάρκεια της αναλγητικής δραστηριότητας έχει αναφερθεί να κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις των 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλβουφίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η διάρκεια της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή Ναρκωτικό που χρησιμοποιείται ως αναλγητικό φάρμακο. Φαίνεται να είναι αγωνιστής στους υποδοχείς γάμμα-οπιοειδών και ανταγωνιστής ή μερικός αγωνιστής στους υποδοχείς μυ-οπιοειδών. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις Για την ανακούφιση από μέτριο έως σοβαρό πόνο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία Η ναλμπουφίνη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό αγωνιστής-ανταγωνιστής της σειράς φαινανθρενίου. Η αναλγητική ισχύς της ναλμπουφίνης είναι ουσιαστικά ισοδύναμη με αυτή της μορφίνης σε χιλιοστόγραμμο. Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση της ναλμπουφίνης είναι το ένα τέταρτο της ισχύος της ναρλοφίνης και 10 φορές αυτής της πενταζοκίνης. Η ναλμπουφίνη από μόνη της έχει ισχυρή οπιοειδή ανταγωνιστική δράση σε δόσεις ίσες ή χαμηλότερες από τη δόση αναλγησίας της. Όταν χορηγείται μετά ή ταυτόχρονα με οπιοειδή αναλγητικά αγωνιστές μυ (π.χ. μορφίνη, οξυμορφόνη, φεντανύλη), η ναλμπουφίνη μπορεί να αντιστρέψει μερικώς ή να μπλοκάρει την πρόκλητη από οπιοειδή αναπνευστική καταστολή από το αναλγητικό αγωνιστής μυ. Η ναλμπουφίνη μπορεί να προκαλέσει στέρηση σε ασθενείς εξαρτημένους από οπιοειδή φάρμακα. Η ναλμπουφίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν τακτικά οπιοειδή αναλγητικά αγωνιστές μυ.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά με μια θέση υποδοχέα οπιοειδών στο ΚΝΣ (πιθανώς εντός ή σε σχέση με το λιμπικό σύστημα). Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση μπορεί να οφείλεται σε ανταγωνιστική αναστολή στον υποδοχέα οπιοειδών, αλλά μπορεί επίσης να είναι αποτέλεσμα άλλων μηχανισμών. Η ναλμπουφίνη θεωρείται πρωτίστως αγωνιστής γάμμα. Είναι επίσης ένας μερικός ανταγωνιστής μυ, με κάποια σύνδεση στον υποδοχέα δέλτα και ελάχιστη αγωνιστική δραστηριότητα στον υποδοχέα σίγμα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλμπουφίνης.
DrugBank

Half life

expand_more
Χρόνος Ημίσειας Ζωής Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλμπουφίνης στο πλάσμα είναι 5 ώρες, και σε κλινικές μελέτες η διάρκεια της αναλγητικής δράσης έχει αναφερθεί ότι κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Σύνδεση με Πρωτεΐνες Δεν δεσμεύεται σημαντικά.
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ (LD50): Οξεία: 1100 mg/kg [Σκύλος]. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κυρίως υπνηλία και ήπια δυσφορία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δεν δεσμεύεται σημαντικά
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

76-83%
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5311304
Μοριακός τύπος
C21H27NO4
Μοριακό βάρος
357.4
IUPAC
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
InChIKey
NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.