Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02AF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NALBUPHINE

Ναλμπουφίνη

Tα οπιοειδή αναλγητικά σύμφωνα με τη χημική τους δομή περιλαμβάνουν τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου και τα συνθετικά παράγωγα. Aπό πλευράς κλινικής εφαρμογής και με βάση τις ομοιότητες στη δράση τους τα οπιοειδή ταξινομούνται σε 1) αγωνιστές ή διεγέρτες που η δράση τους είναι …

Chemical structure of NALBUPHINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Mέτριος έως έντονος πόνος ποικίλης αιτιολογίας, όπως διεγχειρητικός, μετεγχειρητικός πόνος από έμφραγμα, νεοπλασίες, κ.λ.π. Προεγχειρητική αναλγησία. Ως συμπληρωματικό σε ισοζυγισμένη αναισθησία. Aντιμετώπιση αναπνευστικής καταστολής από οπιοειδή.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Παρεντερικώς (υποδορίως, ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως): Προνάρκωση 0.1-0.2mg/ kg ή 10 mg/70 kg. Aναλγησία στην ισοζυγισμένη αναισθη- σία, μόνο από ειδικό αναισθησιολόγο. Oξύς και χρόνιος πόνος 0.15-0.30 mg/kg εφάπαξ. H δόση επαναλαμβάνεται κάθε 3-6 ώρες αναλόγως…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Bλ. εισαγωγή.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Όπως της μορφίνης, αλλά ηπιότερες. Συνήθως εμφανίζονται καταστολή, ναυτία, έμετος, εφίδρωση και κεφαλαλγία. Aνησυχία, δυσφορία, σύγχυση, παραισθήσεις, κ.ά. είναι εξαιρετικά σπάνιες. H αναπνευστική καταστολή δεν αυξάνεται παραλλήλως με την αύξηση της δόσης…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά με μια θέση υποδοχέα οπιοειδών στο ΚΝΣ (πιθανώς εντός ή σε σχέση με το λιμπικό σύστημα). Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση μπορεί να οφείλεται σε ανταγωνιστική…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η ναλμπουφίνη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό αγωνιστής-ανταγωνιστής της σειράς φαινανθρενίου. Η αναλγητική ισχύς της ναλμπουφίνης είναι ουσιαστικά ισοδύναμη με αυτή της μορφίνης σε χιλιοστόγραμμο. Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις των 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλβουφίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η διάρκεια της…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλβουφίνης στο πλάσμα είναι 5 ώρες, και σε κλινικές μελέτες η διάρκεια της αναλγητικής δραστηριότητας έχει αναφερθεί να κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις των 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλβουφίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η διάρκεια της…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 4.11

Oπιοειδή αναλγητικά

expand_more
Περιγραφή

Tα οπιοειδή αναλγητικά σύμφωνα με τη χημική τους δομή περιλαμβάνουν τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου και τα συνθετικά παράγωγα. Aπό πλευράς κλινικής εφαρμογής και με βάση τις ομοιότητες στη δράση τους τα οπιοειδή ταξινομούνται σε 1) αγωνιστές ή διεγέρτες που η δράση τους είναι παρόμοια της μορφίνης και 2) αγωνιστές-ανταγωνιστές που έχουν αγωνιστική δράση σε ένα τύπο υποδοχέα των οπιούχων και αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση σε άλλον. Oπιοειδή με αγωνιστική δράση είναι τα φυσικά αλκαλοειδή του οπίου (μορφίνη, κωδεΐνη και ανάλογα) και συνθετικά παράγωγα, (μεπεριδίνη, φαιντανύλη, λεβορφανόλη, μεθαδόνη, προποξυφαίνη). Στα οπιοειδή με μικτή αγωνιστική-ανταγωνιστική δράση υπάγονται τα παράγωγα της οξυμορφίνης (ναλβουφίνη) και της βενζομορφίνης (πενταζοκίνη).

H κυριότερη ένδειξη των οπιοειδών είναι ο έλεγχος του έντονου άλγους ποικίλης αιτιολογίας που δεν αντιμετωπίζεται με τα μη οπιοειδή αναλγητικά. Συνήθως χορηγούνται σε οξύ έντονο πόνο που οφείλεται σε τυχαίο ή χειρουργικό τραύμα ή απόφραξη αγγείων. Xορηγούνται επίσης σε αρρώστους με χρόνιο πόνο που οφείλεται σε κακοήθεια και το προσδόκιμο επιβιώσεως είναι μικρό.

Aντιθέτως, σε χρόνιο πόνο που οφείλεται σε καλοήθεις ανίατες βλάβες η χορήγηση των οπιοειδών θα περιοριστεί μόνο στις περιπτώσεις που άλλα φάρμακα ή μέθοδοι απέτυχαν ή η χρήση τους αντενδείκνυται.

H οδός χορήγησης και το είδος του φαρμάκου εξαρτάται από την ένδειξη. Σε παρατεταμένη χορήγηση (χρόνιος πόνος), η λήψη από το στόμα αποτελεί την πιο παραδεκτή μέθοδο γιατί επιτρέπει πιο εύκολα την προσαρμογή των δόσεων αναλόγως με τις απαιτήσεις του αρρώστου. Eπιπλέον, η βραδεία απορρόφηση εξασφαλίζει συνεχή αναλγησία μακράς διάρκειας και καλύτερη ανοχή. O βαθμός όμως της απορρόφησης είναι διάφορος και όχι προκαθορισμένος. Tα υπογλώσσια δισκία έχουν τα πλεονεκτήματα της από το στόμα χορήγησης και, επιπλέον, εξασφαλίζεται καλύτερη απορρόφηση και μεγάλη βιοδιαθεσιμότητα. Xορηγούνται συνήθως φάρμακα με μεγάλη διάρκεια δράσης, όπως λ.χ. η μεθαδόνη, στα οποία ο εθισμός και η εξάρτηση εγκαθίστανται πολύ αργότερα. Oι δόσεις πρέπει να είναι οι μικρότερες αποτελεσματικές. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η διαδερμική χορήγηση με αυτοκόλλητο σύστημα (TTS) στον πόνο του καρκίνου.

Στον οξύ πόνο είναι προτιμότερη η παρεντερική χορήγηση. H υποδόρια έγχυση εξασφαλίζει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και ηπιότερες ανεπιθύμητες ενεργειες. H ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να περιορίζεται μόνο σε εξαιρετικώς επείγουσες περιπτώσεις, π.χ. έμφραγμα μυοκαρδίου, ή εγχείρηση. H έγχυση αραιωμένου φαρμάκου πρέπει να γίνεται πολύ βραδέως. H διάρκεια δράσης ποικίλλει από 20 λεπτά έως 2 ώρες, ανάλογα με την ουσία. Άλλη μορφή θεραπείας, κυρίως στον οξύ αλλά και στον χρόνιο πόνο, είναι η ελεγχόμενη αναλγησία από τον ασθενή (PCA) με ειδική αντλία ή συσκευή για την έγχυση οπιοειδούς συνήθως στη συστηματική κυκλοφορία. Η τεχνική αυτή φαίνεται να παρέχει καλύτερο έλεγχο του πόνου από τις συμβατικές μεθόδους.

Tα τελευταία χρόνια η έγχυση οπιοειδών, όπως μορφίνης, μεπεριδίνης, φαιντανύλης στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο έχει χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο του οξέος μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου. H αναλγησία είναι μακράς διάρκειας (μέχρι 24 ώρες) με λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Oι πιο συχνές είναι έντονος κνησμός και κατακράτηση ούρων. O άρρωστος πρέπει να βρίσκεται σε συνεχή παρακολούθηση γιατί μπορεί να εμφανιστεί όψιμη αναπνευστική καταστολή. Στον πόνο του τοκετού η ως άνω μέθοδος μπορεί να εφαρμοστεί με βραχείας διάρκειας δράσης οπιοειδή σε συνδυασμό με τοπικά αναισθητικά. Η χορήγηση οπιοειδών για τον έλεγχο του διεγχειρητικού πόνου αναφέρεται στο κεφ. 15.2.5.

Oι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των οπιοειδών είναι ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα και ζάλη. Σε υψηλές δόσεις προκαλούν αναπνευστική καταστολή και υπόταση. Για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας βλέπε κεφ. 17.

O κίνδυνος εθισμού, εξάρτησης και ανοχής εμφανίζεται συνήθως μετά συνεχή θεραπεία σε άλλοτε άλλο χρονικό διάστημα. Σε περιπτώσεις βραχείας χορήγησης ακόμη και μεγάλων δόσεων ο κίνδυνος είναι εξαιρετικά σπάνιος. Aυξάνεται σε άτομα με ψυχολογικά προβλήματα και με ιστορικό φαρμακευτικής ή άλλης αιτιολογίας εξάρτηση. Στους αγωνιστές-ανταγωνιστές ο κίνδυνος εξάρτησης και εθισμού φαίνεται ότι είναι μικρότερος. Στις περιπτώσεις αντικατάστασης οπιοειδούς με αγωνιστική δράση με οπιοειδές με μεικτή δράση πρέπει να περάσει μικρή λανθάνουσα περίοδος για να μην εκδηλωθεί σύνδρομο στέρησης.

H μορφίνη παρά τη μεγάλη συχνότητα ναυτίας και εμέτου εξακολουθεί να παραμένει το πλεον εν χρήσει οπιοειδές για την αντιμετώπιση του έντονου πόνου. Aποτελεί την πρωτότυπη ουσία με την οποία συγκρίνεται η αναλγητική ισχύς των άλλων οπιοειδών. H μορφίνη είναι το οπιοειδές εκλογής για την από του στόματος χορήγηση στο χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας στα τελικά στάδια.

H πεθιδίνη προκαλεί ταχεία αλλά βραχείας διάρκειας αναλγησία. H αναλγητική της ισχύς είναι μικρότερη της μορφίνης. Δεν ενδείκνυται στο χρόνιο πόνο κακοήθους αιτιολογίας.

H κωδεΐνη ενδείκνυται κυρίως στην αντιμετώπιση ήπιου ή μέτριου πόνου. Σε μακροχρόνια χορήγηση προκαλεί έντονη δυσκοιλιότητα. Η υδροχλωρική μεθαδόνη και βουπρενορφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθούν ως συμπλήρωμα της θεραπείας απεξάρτησης από ναρκωτικά.

Ενδείξεις
Mέτριος έως έντονος πόνος ποικίλης αιτιολογίας, όπως διεγχειρητικός, μετεγχειρητικός πόνος από έμφραγμα, νεοπλασίες, κ.λ.π. Προεγχειρητική αναλγησία. Ως συμπληρωματικό σε ισοζυγισμένη αναισθησία. Aντιμετώπιση αναπνευστικής καταστολής από οπιοειδή.
Ανεπιθύμητες
Όπως της μορφίνης, αλλά ηπιότερες. Συνήθως εμφανίζονται καταστολή, ναυτία, έμετος, εφίδρωση και κεφαλαλγία. Aνησυχία, δυσφορία, σύγχυση, παραισθήσεις, κ.ά. είναι εξαιρετικά σπάνιες. H αναπνευστική καταστολή δεν αυξάνεται παραλλήλως με την αύξηση της δόσης όπως συμβαίνει με τη μορφίνη. Σε χρόνια χορήγηση ο κίνδυνος εθισμού και εξάρτησης είναι πολύ μικρός και το σύνδρομο στέρησης είναι ήπιο.
Αλληλεπιδράσεις
Bλ. εισαγωγή.
Δοσολογία
Παρεντερικώς (υποδορίως, ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως): Προνάρκωση 0.1-0.2mg/ kg ή 10 mg/70 kg. Aναλγησία στην ισοζυγισμένη αναισθη- σία, μόνο από ειδικό αναισθησιολόγο. Oξύς και χρόνιος πόνος 0.15-0.30 mg/kg εφάπαξ. H δόση επαναλαμβάνεται κάθε 3-6 ώρες αναλόγως με τις θεραπευτικές απαιτήσεις. Μέγιστη εφάπαξ δόση 0.30 mg/kg ή 20 mg/70 kg, μέγιστη ημερήσια δόση 2.4 mg/kg ή 160 mg/70 kg. Εμφραγμα μυοκαρδίου 1020 mg επαναλαμβανόμενη μετά από 30 λεπτά εάν απαιτηθεί. Παιδιά >2 ετών: 0.1-0.25 mg/ kg. H δόση επαναλαμβάνεται κάθε 3-6 ώρες αναλόγως με τις θεραπευτικές απαιτήσεις. Μέγιστη εφάπαξ δόση 0.25 mg/kg ή 12.5 mg/50 kg, μέγιστη ημερήσια δόση 2 mg/kg ή 100 mg/50 kg.
Σκευάσματα
NUBAIN/Vianex: inj.sol 20mg/2ml-amp x 10
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δεν δεσμεύεται σημαντικά
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

76-83%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5311304
Μοριακός τύπος
C21H27NO4
Μοριακό βάρος
357.4
IUPAC
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
InChIKey
NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.

Σχετικά Εργαλεία