NALBUPHINE(Ναλμπουφίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ (LD50): Οξεία: 1100 mg/kg [Σκύλος]. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κυρίως υπνηλία και ήπια δυσφορία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναλβουφίνη είναι ένα συνθετικό οπιοειδές αγωνιστής-ανταγωνιστής αναλγητικό της σειράς φαινανθρενίου. Η αναλγητική ισχύς της ναλβουφίνης είναι ουσιαστικά ισοδύναμη με αυτή της [μορφίνης] σε βάση ανά χιλιοστόγραμμο. Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση της ναλβουφίνης είναι περίπου το ένα τέταρτο αυτής της [ναλορφίνης] και 10 φορές αυτή της [πενταζοκίνης]. Η ναλβουφίνη από μόνη της έχει ισχυρή οπιοειδή ανταγωνιστική δράση σε δόσεις ίσες ή χαμηλότερες από τη δόση αναλγησίας της. Όταν χορηγείται μετά ή ταυτόχρονα με μ-αγωνιστές οπιοειδή αναλγητικά (π.χ., μορφίνη, οξυμορφόνη, φεντανύλη), η ναλβουφίνη μπορεί να αντιστρέψει μερικώς ή να μπλοκάρει την επ ουρανίω πρόκληση αναπνευστικής καταστολής από τον μ-αγωνιστή αναλγητικό. Η ναλβουφίνη μπορεί να προκαλέσει στερητικό σύνδρομο σε ασθενείς εξαρτημένους από οπιοειδή φάρμακα. Η ναλβουφίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν τακτικά μ-οπιοειδή αναλγητικά.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, αλλά πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά με μια θέση υποδοχέα οπιοειδών στο ΚΝΣ (πιθανώς μέσα ή σε σχέση με το λιμπικό σύστημα). Η οπιοειδής ανταγωνιστική δράση μπορεί να προκύψει από ανταγωνιστική αναστολή στον υποδοχέα οπιοειδών, αλλά μπορεί επίσης να είναι αποτέλεσμα άλλων μηχανισμών. Η ναλβουφίνη θεωρείται κυρίως ως κάππα αγωνιστής. Είναι επίσης μερικός μ-ανταγωνιστής αναλγητικός, με κάποια δέσμευση στον δέλτα υποδοχέα και ελάχιστη αγωνιστική δραστηριότητα στον σίγμα υποδοχέα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 81% και 83% για τις ενδομυϊκές δόσεις των 10 και 20 mg, αντίστοιχα, και 79% και 76% μετά από 10 και 20 mg υποδόριας ναλβουφίνης. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η διάρκεια της αναλγητικής δραστηριότητας του φαρμάκου μπορεί να κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεν συνδέεται σημαντικά.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλβουφίνης στο πλάσμα είναι 5 ώρες, και σε κλινικές μελέτες η διάρκεια της αναλγητικής δραστηριότητας έχει αναφερθεί να κυμαίνεται από 3 έως 6 ώρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ναλβουφίνης στο πλάσμα είναι περίπου 5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
L2T84IQI2K
NALBUPHINE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Οπιοειδών με Ανταγωνιστική Δράση
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Τάξη [EPC] - Αγωνιστής/Ανταγωνιστής Οπιοειδών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μερικοί Αγωνιστές Οπιοειδών
Η Ναλβουφίνη είναι Αγωνιστής/Ανταγωνιστής Οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης της ναλβουφίνης είναι ως Ανταγωνιστής Οπιοειδών με Ανταγωνιστική Δράση και Μερικός Αγωνιστής Οπιοειδών.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις με δράση όπως ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ, που δρουν στους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.