NALDEMEDINE(Ναλδεμεδίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναλδεμιδίνη είναι ένας ανταγωνιστής των οπιοειδών υποδοχέων με περιορισμένη διέλευση μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Αυτό της επιτρέπει να ανταγωνίζεται τις περιφερικές επιδράσεις των οπιοειδών φαρμάκων, όπως η δυσκοιλιότητα, χωρίς να επηρεάζει τις κεντρικές νευρικές επιδράσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ναλδεμιδίνη συνδέεται και ανταγωνίζεται τους μυ-, δέλτα- και κάππα-οπιοειδείς υποδοχείς. Η σύνδεση των αγωνιστών οπιοειδών με τους περιφερικούς μυ-οπιοειδείς υποδοχείς επιβραδύνει τη δίοδο των κοπράνων μέσω του εντέρου, οδηγώντας σε δυσκοιλιότητα. Ανταγωνιζόμενη τους μυ-οπιοειδείς υποδοχείς, η ναλδεμιδίνη αναστέλλει αυτή την επίδραση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) είναι 0,75 ώρες. Η χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) κατά 35% και αυξάνει τον Tmax σε 2,5 ώρες.
Το 57% της ναλδεμιδίνης απεκκρίνεται στα ούρα, με 16-18% ως μητρική ουσία, και το 35% απεκκρίνεται στα κόπρανα.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής κατά τη τελική φάση είναι 155 L.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Η ναλδεμιδίνη συσχετίζεται κατά 93-94% με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ναλδεμιδίνη μεταβολίζεται κυρίως σε νορ-ναλδεμιδίνη μέσω του CYP3A. Συμβαίνει κάποιος μεταβολισμός σε ναλδεμιδίνη-3-γλυκουρονίδη μέσω της UGT1A3. Και οι δύο μεταβολίτες είναι ενεργοί αλλά λιγότερο ισχυροί από τη ναλδεμιδίνη. Οι σχετικές εκθέσεις σε αυτούς τους μεταβολίτες είναι 9-13% και <3% για τη νορ-ναλδεμιδίνη και τη ναλδεμιδίνη-3-γλυκουρονίδη αντίστοιχα. Η ναλδεμιδίνη επίσης διασπάται στο έντερο σχηματίζοντας βενζαμιδίνη και καρβοξυλικό οξύ ναλδεμιδίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος τελικής ημίσειας ζωής αποβολής είναι 11 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
03KSI6WLXH
NALDEMEDINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Οπιοειδών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Οπιοειδών
Η ναλδεμιδίνη είναι Ανταγωνιστής Οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης της ναλδεμιδίνης είναι ως Ανταγωνιστής Οπιοειδών.
NALDEMEDINE
Ανταγωνιστής Οπιοειδών [EPC]; Ανταγωνιστές Οπιοειδών [MoA]