NESIRITIDE
**Φαρμακοδυναμική** Η νεσιριτίδη διευκολύνει την καρδιαγγειακή ομοιόσταση μέσω της αρνητικής ρύθμισης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Αυτή η ρύθμιση με τη σειρά της διεγείρει την κυκλική μονοφωσφορική γουανυλική κυκλάση και την χαλάρωση των κυττάρων των λείων …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νεσιριτίδη διευκολύνει την καρδιαγγειακή ομοιόσταση μέσω της αρνητικής ρύθμισης του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Αυτή η ρύθμιση με τη σειρά της διεγείρει την κυκλική μονοφωσφορική γουανυλική κυκλάση και την χαλάρωση των κυττάρων των λείων μυών. Με απλούστερους όρους, προάγει αγγειοδιαστολή, νατριούρηση και διούρηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ανθρώπινη BNP συνδέεται με τον υποδοχέα της σωματιδιακής γουανυλικής κυκλάσης των κυττάρων των αγγειακών λείων μυών και των ενδοθηλιακών κυττάρων, οδηγώντας σε αυξημένες ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (cGMP) και χαλάρωση των κυττάρων των λείων μυών. Η κυκλική GMP λειτουργεί ως δεύτερος αγγελιοφόρος για τη διαστολή των φλεβών και των αρτηριών. Η νεσιριτίδη έχει αποδειχθεί ότι χαλαρώνει μεμονωμένα παρασκευάσματα αρτηριακού και φλεβικού ιστού που είχαν προ-συσπαστεί είτε με ενδοθελίνη-1 είτε με τον α-αδρενεργικό αγωνιστή, φαινυλεφρίνη. Σε ανθρώπινες μελέτες, η νεσιριτίδη προκάλεσε δοσοεξαρτώμενες μειώσεις στην πνευμονική τριχοειδική πίεση ενσφήνωσης (PCWP) και στην συστηματική αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Σε ζώα, η νεσιριτίδη δεν είχε επιπτώσεις στην καρδιακή συσταλτικότητα ή σε μέτρα καρδιακής ηλεκτροφυσιολογίας, όπως ο αθροιστικός και ο κοιλιακός αποτελεσματικός χρόνος απανταχώρησης ή η αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου. Η φυσικά απαντώμενη κολπική νατριουρητική πεπτίδη (ANP), μια σχετική πεπτίδη, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα σε ζώα και ανθρώπους και μπορεί να μειώσει τον ενδοαγγειακό όγκο. Η επίδραση της νεσιριτίδης στην αγγειακή διαπερατότητα δεν έχει μελετηθεί.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η χορήγηση νεσιριτίδης παρουσιάζει διφασική κατανομή από το πλάσμα.
Η ανθρώπινη BNP απομακρύνεται από την κυκλοφορία μέσω των ακόλουθων τριών ανεξάρτητων μηχανισμών, με φθίνουσα σειρά σημασίας: 1) σύνδεση με υποδοχείς κάθαρσης στην επιφάνεια των κυττάρων με επακόλουθη κυτταρική εσωλίκευση και λυσοσωμική πρωτεόλυση· 2) πρωτεολυτική διάσπαση της πεπτίδης από ενδοπεπτιδάσες, όπως η ουδέτερη ενδοπεπτιδάση, οι οποίες υπάρχουν στην επιφάνεια του αγγειακού αυλού· και 3) νεφρική διήθηση.
- 0.19 L/kg
- 9.2 mL/min/k [ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν ενδοφλέβια έγχυση]
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η νεσιριτίδη υφίσταται πρωτεολυτική διάσπαση της πεπτίδης από ενδοπεπτιδάσες, όπως η ουδέτερη ενδοπεπτιδάση, οι οποίες υπάρχουν στην επιφάνεια του αγγειακού αυλού.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 18 λεπτά
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ενδογενείς ή εξωγενείς χημικές ουσίες που ρυθμίζουν την ΙΣΟΡΡΟΠΙΑ ΝΕΡΟΥ-ΗΛΕΚΤΡΟΛΥΤΩΝ στον οργανισμό. Περιλαμβάνουν πεπτίδια και μη-πεπτιδικές ενώσεις.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
P7WI8UL647
NESIRITIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Νατριουρητικό Πεπτίδιο
Χημική Δομή [CS] - Νατριουρητικά Πεπτίδια
Η νεσιριτίδη είναι ένα Νατριουρητικό Πεπτίδιο.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Ενδογενείς ή εξωγενείς χημικές ουσίες που ρυθμίζουν την ΙΣΟΡΡΟΠΙΑ ΝΕΡΟΥ-ΗΛΕΚΤΡΟΛΥΤΩΝ στον οργανισμό. Περιλαμβάνουν πεπτίδια και μη-πεπτιδικές ενώσεις.