NICLOSAMIDE
Νικλοσαμίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η νικολοσαμίδη είναι ένα αντιελμινθικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κατά των κυστικερκώσεων. Πιθανώς δρα μέσω αποσύζευξης της αλυσίδας μεταφοράς ηλεκτρονίων από την ATP συνθάση. Η διαταραχή αυτής της κρίσιμης μεταβολικής οδού εμποδίζει τη δημιουργία …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νικολοσαμίδη είναι ένα αντιελμινθικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κατά των κυστικερκώσεων. Πιθανώς δρα μέσω αποσύζευξης της αλυσίδας μεταφοράς ηλεκτρονίων από την ATP συνθάση. Η διαταραχή αυτής της κρίσιμης μεταβολικής οδού εμποδίζει τη δημιουργία αδενοσινοτριφωσφορικής (ATP), ενός απαραίτητου μορίου που παρέχει ενέργεια για τον μεταβολισμό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νικολοσαμίδη σκοτώνει τους εχινόκοκκους με την επαφή. Τα ενήλικα σκουλήκια (αλλά όχι τα αυγά) σκοτώνονται ταχέως, πιθανώς λόγω αποσύζευξης της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης ή διέγερσης της δραστηριότητας της ΑΤΡάσης. Οι νεκροί σκουλήκια στη συνέχεια αποβάλλονται με τα κόπρανα ή καταστρέφονται εν μέρει στο έντερο. Η νικολοσαμίδη μπορεί να δρα ως μυτιολιστικό, δεσμεύοντας και βλάπτοντας το DNA.
Η νικολοσαμίδη έχει εμφανή δράση κατά των περισσότερων κεστοειδών που μολύνουν τον άνθρωπο. Το Enterobius (Oxyuris) vermicularis είναι επίσης ευαίσθητο. Σε χαμηλές συγκεντρώσεις, η νικολοσαμίδη διεγείρει την πρόσληψη οξυγόνου από το Hymenolepis diminuta, αλλά σε υψηλότερες συγκεντρώσεις αναστέλλεται η αναπνοή και αναστέλλεται η πρόσληψη γλυκόζης. Η κύρια δράση του φαρμάκου μπορεί να είναι η αναστολή της αναερόβιας φωσφορυλίωσης του αδενοσινοδιφωσφορικού (ADP) από τα μιτοχόνδρια του παρασίτου, μια διαδικασία παραγωγής ενέργειας που εξαρτάται από τη σταθεροποίηση του CO2…
Η κεστοκτόνος δράση οφείλεται στην αναστολή της πρόσληψης γλυκόζης από τον εχινόκοκκο και την αποσύζευξη της διαδικασίας της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης στα μιτοχόνδρια των κεστοειδών. Η επακόλουθη αναστολή του κύκλου του Krebs οδηγεί σε συσσώρευση γαλακτικού οξέος, το οποίο σκοτώνει τον εχινόκοκκο. … η υπερδιέγερση της δραστηριότητας της αδενοσινοτριφωσφατάσης (ΑΤΡάσης) των μιτοχονδρίων μπορεί να σχετίζεται με τη δράση της νικολοσαμίδης στα κεστοειδή.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η νικολοσαμίδη φαίνεται να απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα – ούτε το φάρμακο ούτε οι μεταβολίτες του έχουν ανιχνευθεί στο αίμα ή στα ούρα.
ΕΛΑΧΙΣΤΑ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ … .
Η έκθεση ουράνιων πέστροφών σε 14C-BAYER 73 προκάλεσε λόγο χολής προς νερό 10.000:1. Μετά από 24 ώρες έκθεσης, η χρωματογραφία λεπτής στιβάδας της αδιαίστωτης χολής από τα ψάρια έδειξε 1 κύρια ραδιοδραστική κορυφή. Αμετάβλητο BAYER 73 βρέθηκε στη χολή.
Η νικολοσαμίδη απεκκρίνεται με τα κόπρανα.
Όταν άνδρες και γυναίκες εθελοντές λάμβαναν από το στόμα 2000 mg νικολοσαμίδης σημασμένης με ραδιοάνθρακα, μεταξύ 2% και 25% της δόσης αποβλήθηκε στα ούρα σε διάστημα 4 ημερών· το υπόλοιπο βρέθηκε στα κόπρανα. Η απέκκριση ισοδύναμων νικολοσαμίδης ήταν ουσιαστικά πλήρης μετά από 1-2 ημέρες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ισοδύναμων νικολοσαμίδης στον ορό κυμάνθηκαν από 0,25 έως 6,0 ppm· η διακύμανση που αποδόθηκε σε αυτό την παράμετρο οφείλεται στους διαφοροποιημένους ρυθμούς απορρόφησης μεταξύ των ατόμων.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΝΙΚΟΛΟΣΑΜΙΔΗ (σύνολο 6), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα καταχώρησης HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
ΑΝΤΙΕΛΜΙΝΘΙΚΗ ΝΙΚΟΛΟΣΑΜΙΔΗ…ΑΝΑΓΕΤΑΙ ΣΤΟ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΟ ΑΜΙΝΟ ΠΑΡΑΓΩΓΟ ΤΟΣΟ ΑΠΟ ΕΝΖΥΜΙΚΑ ΕΚΧΥΛΙΣΜΑΤΑ ΉΠΑΤΟΣ ΠΟΝΤΙΚΙΟΥ & ΠΡΟΒΑΤΟΥ ΟΣΟ ΚΑΙ ΑΠΟ ΕΝΖΥΜΑ ΑΠΟ ΚΕΣΤΟΕΙΔΗ & ΝΗΜΑΤΟΕΙΔΗ. …Η ΝΙΚΟΛΟΣΑΜΙΔΗ ΔΕΝ ΥΔΡΟΛΥΘΗΚΕ ΟΥΤΕ ΑΠΟ ΜΗΚΥΜΑΝΔΙΚΑ & ΕΛΜΙΝΘΙΚΑ ΕΚΧΥΛΙΣΜΑΤΑ ΕΝΖΥΜΩΝ ΟΥΤΕ ΑΠΟ ΟΛΟΚΛΗΡΑ ΕΛΜΙΝΘΗ.
Σε θερμόαιμα όντα, η νιτρο-ομάδα ανάγεται σε αμινο-ομάδα (5,2’-διχλωρο-4-αμινοσαλικυλανιλίδη).
Έγκυες αρουραίες έλαβαν από το στόμα νικολοσαμίδη σε δόση 1000 mg/kg την 13η, 19η ή 20η ημέρα της κύησης, και οι αρουραίες θυσιάστηκαν 4, 8, 16 ή 24 ώρες μετά τη θεραπεία. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις νικολοσαμίδης και 2,5’-διχλωρο-4’-αμινοσαλικυλανιλίδης ανιχνεύθηκαν στο ήπαρ και στα νεφρά 8 ώρες μετά τη θεραπεία. Νικολοσαμίδη, αλλά όχι ο αμινο-μεταβολίτης της, βρέθηκε σε εμβρυα από αρουραίες που θεραπεύτηκαν την 13η ημέρα, ενώ και οι δύο ενώσεις βρέθηκαν σε έμβρυα από αρουραίες που θεραπεύτηκαν την 19η ή 20η ημέρα. Προτάθηκε ότι τα έμβρυα 19 και 20 ημερών, αλλά όχι τα 13 ημερών, ήταν ικανά να μεταβολίσουν τη νικολοσαμίδη.
Η νικολοσαμίδη…απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, και οι μεταλλαξιογόνοι μεταβολίτες απεκκρίνονται σε ελεύθερη μορφή και ως συζευγμένα γλυκουρονίδια. όπως συμβαίνει με άλλα δευτεροταγή αμίδια, ο μεταβολισμός φάσης Ι της νικολοσαμίδης μπορεί να οδηγήσει σε υδρολυτική διάσπαση του δεσμού του αμιδίου, δίνοντας 5-χλωροσαλικυλικό οξύ και 2-χλωρο-4-νιτροανιλίνη. …
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία κυστικερκώσεων σε ανθρώπους ή ζώα.
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των νηματωδών λοιμώξεων. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Φυτοφάρμακα σχεδιασμένα για τον έλεγχο των εντόμων που είναι επιβλαβή για τον άνθρωπο. Τα έντομα μπορεί να είναι άμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που δρουν ως φορείς ασθενειών, ή έμμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που καταστρέφουν καλλιέργειες, τρόφιμα ή υφάσματα.
- Παράγοντες καταστρεπτικοί για τα σαλιγκάρια και άλλα μαλάκια.
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία κυστικερκώσεων σε ανθρώπους ή ζώα.
- Ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ή τον έλεγχο των νηματωδών λοιμώξεων. Χρησιμοποιούνται επίσης στην κτηνιατρική.
- Φυτοφάρμακα σχεδιασμένα για τον έλεγχο των εντόμων που είναι επιβλαβή για τον άνθρωπο. Τα έντομα μπορεί να είναι άμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που δρουν ως φορείς ασθενειών, ή έμμεσα επιβλαβή, όπως αυτά που καταστρέφουν καλλιέργειες, τρόφιμα ή υφάσματα.
- Παράγοντες καταστρεπτικοί για τα σαλιγκάρια και άλλα μαλάκια.