NICOTINAMIDE
Νικοτιναμίδη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
14(C)Νιασιναμίδη ενσωματώθηκε σε κρέμα δέρματος τύπου έλαιο σε νερό (o/w) και σε βάση σαπουνιού 30% (w/w) και εφαρμόστηκε στο δέρμα θηλυκών αρουραίων Colworth Wistar. Η τελική συγκέντρωση νιασιναμίδης στο διάλυμα σαπουνιού ήταν περίπου 0,3% (w/v) και 1% (w/w) στην κρέμα δέρματος. Η εφαρμογή της κρέμας δέρματος και της πάστας σαπουνιού έγινε στο δέρμα αρουραίου σε περίπου 20 mg/cm2. Η κρέμα επαλείφθηκε προσεκτικά σε 10 cm2 δέρματος για έως και 5 λεπτά πριν καλυφθεί με αδιαπέραστες προστατευτικές επιθέματα επενδεδυμένα με πολυαιθυλένιο. Οι αρουραίοι τοποθετήθηκαν σε μεταβολικά κλουβιά για 48 ώρες, κατά τη διάρκεια των οποίων συλλέχθηκαν όλα τα απεκκρίματα. Στις 48 ώρες, τα ζώα θανατώθηκαν και το επίθεμα, η νεκροθάλαμος και η περιοχή του δέρματος που υποβλήθηκε σε αγωγή αναλύθηκαν για 14(C). Έως και 32% 14(C) ανακτήθηκε στα απεκκρίματα και στις νεκροθάλαμους από αρουραίους που υποβλήθηκαν σε αγωγή με κρέμα δέρματος που περιέχει 14(C)Νιασιναμίδη και έως και 30% από αυτούς που υποβλήθηκαν σε αγωγή με πάστα σαπουνιού.
Η νικοτιναμίδη απορροφάται αποτελεσματικά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Σε χαμηλές δόσεις, η απορρόφηση πραγματοποιείται μέσω νατριου-εξαρτώμενης διευκολυνόμενης διάχυσης. Η παθητική διάχυση είναι ο κύριος μηχανισμός απορρόφησης σε υψηλότερες δόσεις. Δόσεις έως τριών έως τεσσάρων γραμμαρίων νικοτιναμίδης απορροφώνται σχεδόν πλήρως. Η νικοτιναμίδη μεταφέρεται μέσω της πυλαίας κυκλοφορίας στο ήπαρ και μέσω της συστηματικής κυκλοφορίας στους διάφορους ιστούς του σώματος. Η νικοτιναμίδη εισέρχεται στα περισσότερα κύτταρα μέσω παθητικής διάχυσης και εισέρχεται στα ερυθροκύτταρα μέσω διευκολυνόμενης μεταφοράς.
Η νιασιναμίδη κατανέμεται ευρέως σε ολόκληρους τους ιστούς του σώματος.
Η νιασίνη και η νιασιναμίδη απορροφώνται εύκολα από το ΓΕΣ μετά από από του στόματος χορήγηση, και η νιασιναμίδη (δεν είναι πλέον εμπορικά διαθέσιμη στις ΗΠΑ) απορροφάται εύκολα από υποδόριες και IM θέσεις ένεσης.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Νικοτιναμίδη (16 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Σε ποσότητες που απαιτούνται για φυσιολογική λειτουργία ως συνένζυμο (12-18 mg ημερησίως), η νιασίνη μετατρέπεται σε νιασιναμίδη· μεγαλύτερες δόσεις νιασίνης μετατρέπονται σε νιασιναμίδη σε πολύ μικρό βαθμό. Η νικοτιναμίδη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε N-μεθυλνι(α)σιναμίδη, άλλα N-μεθυλιωμένα παράγωγα και νικοτινουρικό οξύ (το σύζευγμα γλυκίνης της νιασίνης). Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα. Μετά τη χορήγηση φυσιολογικών δόσεων νιασίνης ή νιασιναμίδης, μόνο μια μικρή ποσότητα νιασιναμίδης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα· ωστόσο, μετά τη χορήγηση μεγαλύτερων δόσεων, μεγαλύτερο ποσοστό νιασίνης και νιασιναμίδης απεκκρίνεται αμετάβλητο.
Η N1-Μεθυλ-4-πιριδόνη-3-καρβοξαμίδη ανιχνεύθηκε σε χρωματογραφήματα εκχυλισμάτων πλάσματος μετά από από του στόματος χορήγηση νιασιναμίδης σε δύο ανθρώπινους υποβλήτους.
Η 6-Υδροξυνικοτιναμίδη και το 6-Υδροξυνικοτινικό οξύ ανιχνεύθηκαν ως ουρικοί μεταβολίτες με σύγκριση φασμάτων υπεριώδους, υπερύθρου και μάζας μετά από ενδοπεριτοναϊκές εγχύσεις 14(C)Νιασίνης ή 14(C)Νιασιναμίδης σε αρουραίους.
Η N1-μεθυλ-4-πιριδόνη-3-καρβοξαμίδη είναι ένας κύριος μεταβολίτης της νιασίνης και της νιασιναμίδης που έχει βρεθεί να συντίθεται από την N1-μεθυλνικοτιναμίδη.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για τη Νικοτιναμίδη (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Οι ουραιμικές τοξίνες τείνουν να συσσωρεύονται στο αίμα είτε μέσω διατροφικής υπερβολής είτε μέσω κακής διήθησης από τους νεφρούς. Οι περισσότερες ουραιμικές τοξίνες είναι μεταβολικά απόβλητα προϊόντα και κανονικά απεκκρίνονται στα ούρα ή στα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Οι μέσες τιμές χρόνου ημίσειας ζωής ήταν 2,7 ώρες, 5,9 ώρες και 8,1 ώρες μετά τη λήψη 1, 3 ή 6 g Νιασιναμίδης, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Μια ομάδα υδατοδιαλυτών βιταμινών, μερικές εκ των οποίων είναι ΣΥΝΕΝΖΥΜΑ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Μια ομάδα υδατοδιαλυτών βιταμινών, μερικές εκ των οποίων είναι ΣΥΝΕΝΖΥΜΑ.