NILUTAMIDE(Νιλουταμίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η Νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η Νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για χρήση σε συνδυασμό με χειρουργικό ευνουχισμό για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του προστάτη που αφορά απομακρυσμένους λεμφαδένες, οστά ή σπλαχνικά όργανα (Στάδιο D2).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η Νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η Νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό. Η σχετική συγγένεια σύνδεσης της νιλουταμίδης στον υποδοχέα ανδρογόνων είναι μικρότερη από αυτή της βικαλουταμίδης, αλλά παρόμοια με αυτή της υδροξυφλουταμίδης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η Νιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη σύνδεση στους υποδοχείς ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Αυτή η αναστολή των υποδοχέων ανδρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή παροδική ύφεση του όγκου μέσω αναστολής της εξαρτώμενης από τα ανδρογόνα σύνθεσης DNA και πρωτεϊνών.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχέως και πλήρως απορροφάται, παρέχοντας υψηλές και εμμένου σες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
38.0-59.1 ώρες
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η Νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1.4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ζάλη, γενική δυσφορία, κεφαλαλγία, ναυτία και έμετο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ότι είναι ισοδύναμη με τον ευνουχισμό. Η σχετική συγγένεια δέσμευσης της νιλουταμίδης στον υποδοχέα ανδρογόνων είναι μικρότερη από αυτή της βικαλουταμίδης, αλλά παρόμοια με αυτή της υδροξυφλουταμίδης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας κατά συνέπεια τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη. Αυτός ο αποκλεισμός των υποδοχέων ανδρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή παροδική ύφεση του όγκου μέσω αναστολής της ανδρογονοεξαρτώμενης σύνθεσης DNA και πρωτεϊνών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχεία και πλήρης απορρόφηση, αποδίδοντας υψηλές και εμμένουσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1,4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα αποτελέσματα μιας ανθρώπινης μελέτης μεταβολισμού με δισκία σημασμένα με 14C-ραδιοϊσότοπο δείχνουν ότι η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες.
Τα αποτελέσματα μιας ανθρώπινης μελέτης μεταβολισμού με δισκία σημασμένα με 14C-ραδιοϊσότοπο δείχνουν ότι η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες.
Οδός Απέκκρισης: Η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1,4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
38.0-59.1 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
51G6I8B902
NILUTAMIDE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων
Η νιλουταμίδη είναι ένας Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης της νιλουταμίδης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ανδρογόνων.
NILUTAMIDE
Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.