NILUTAMIDE
Νιλουταμίδη
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 8.7.4
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
expand_more
Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου
Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.
Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.
Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η Νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η Νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για χρήση σε συνδυασμό με χειρουργικό ευνουχισμό για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του προστάτη που αφορά απομακρυσμένους λεμφαδένες, οστά ή σπλαχνικά όργανα (Στάδιο D2).
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η Νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η Νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ισοδύναμη με τον ευνουχισμό. Η σχετική συγγένεια σύνδεσης της νιλουταμίδης στον υποδοχέα ανδρογόνων είναι μικρότερη από αυτή της βικαλουταμίδης, αλλά παρόμοια με αυτή της υδροξυφλουταμίδης.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η Νιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη σύνδεση στους υποδοχείς ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού. Αυτή η αναστολή των υποδοχέων ανδρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή παροδική ύφεση του όγκου μέσω αναστολής της εξαρτώμενης από τα ανδρογόνα σύνθεσης DNA και πρωτεϊνών.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχέως και πλήρως απορροφάται, παρέχοντας υψηλές και εμμένου σες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
38.0-59.1 ώρες
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η Νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1.4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ζάλη, γενική δυσφορία, κεφαλαλγία, ναυτία και έμετο.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά όχι για τους υποδοχείς προγεσταγόνων, οιστρογόνων ή γλυκοκορτικοειδών). Κατά συνέπεια, η Νιλουταμίδη μπλοκάρει τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη. Ο καρκίνος του προστάτη εξαρτάται κυρίως από τα ανδρογόνα και μπορεί να αντιμετωπιστεί με χειρουργική ή χημική ευνουχισμό. Μέχρι σήμερα, η μονοθεραπεία με αντι-ανδρογόνα δεν έχει αποδειχθεί σταθερά ότι είναι ισοδύναμη με τον ευνουχισμό. Η σχετική συγγένεια δέσμευσης της νιλουταμίδης στον υποδοχέα ανδρογόνων είναι μικρότερη από αυτή της βικαλουταμίδης, αλλά παρόμοια με αυτή της υδροξυφλουταμίδης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη δέσμευση των υποδοχέων ανδρογόνων, μπλοκάροντας κατά συνέπεια τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη. Αυτός ο αποκλεισμός των υποδοχέων ανδρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή παροδική ύφεση του όγκου μέσω αναστολής της ανδρογονοεξαρτώμενης σύνθεσης DNA και πρωτεϊνών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ταχεία και πλήρης απορρόφηση, αποδίδοντας υψηλές και εμμένουσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1,4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Τα αποτελέσματα μιας ανθρώπινης μελέτης μεταβολισμού με δισκία σημασμένα με 14C-ραδιοϊσότοπο δείχνουν ότι η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες.
Τα αποτελέσματα μιας ανθρώπινης μελέτης μεταβολισμού με δισκία σημασμένα με 14C-ραδιοϊσότοπο δείχνουν ότι η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες.
Οδός Απέκκρισης: Η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η απέκκριση στα κόπρανα είναι αμελητέα, κυμαινόμενη από 1,4% έως 7% της δόσης μετά από 4 έως 5 ημέρες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
38.0-59.1 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
51G6I8B902
NILUTAMIDE
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων
Η νιλουταμίδη είναι ένας Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων. Ο μηχανισμός δράσης της νιλουταμίδης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Ανδρογόνων.
NILUTAMIDE
Αναστολέας Υποδοχέα Ανδρογόνων [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέα Ανδρογόνων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
- Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.