Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02BB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NILUTAMIDE

Νιλουταμίδη

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό …

Chemical structure of NILUTAMIDE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Mεταστατικός καρκίνος προστάτη σε συνδυασμό με χειρουργική ή φαρμακευτική ορχεκτομή σε ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί σε προηγούμενη ορμονική θεραπεία.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Aρχικώς 20 mg την ημέρα. Aν δεν υπάρξει απάντηση μετά ένα μήνα αυξάνεται η δόση σε 20 mg δύο φορές την ημέρα. Φαρμακευτικά προϊόντα*: ADIFEN/Α.Δη.Φαρμ: tab 10mg x 30, 20mg x 30 KESSAR/Pfizer: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 NOLVADEX/AstraZeneca: f.c.tab 10mg x…
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Kύηση, οξεία πορφυρία.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Γυναίκες με έμμηνο ρύση μπορεί να συλλάβουν ευκολότερα γιατί το φάρμακο προκαλεί ωορρηξία.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Eπιτείνει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. H αμινογλουτεθιμίδη μειώνει τη δραστικότητά της. Με κυτταροτοξικούς παράγοντες κίνδυνος θρομβοεμβολικών επεισοδίων.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Δεν έχει αξιόλογη μυελοτοξικότητα ενίοτε όμως προκαλεί θρομβοπενία. Mπορεί να προκαλέσει εξάψεις, ναυτία, εμέτους, αιμορραγία από τον κόλπο, διαταραχές εμμηνορρυσίας, εξανθήματα, κνησμό αιδοίου, ζάλη, κεφαλαλγία. Σε μερικούς ασθενείς μετά την έναρξη της…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η Νιλουταμίδη ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα για τη σύνδεση στους υποδοχείς ανδρογόνων, μπλοκάροντας έτσι τη δράση των ανδρογόνων επινεφριδιακής και ορχικής προέλευσης που διεγείρουν την ανάπτυξη φυσιολογικού και κακοήθους προστάτη ιστού….
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η Νιλουταμίδη είναι ένας ορμονικός αντινεοπλαστικός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Η Νιλουταμίδη είναι ένα καθαρό, μη στεροειδές αντι-ανδρογόνο με συγγένεια για τους υποδοχείς ανδρογόνων (αλλά…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ταχεία και πλήρης απορρόφηση, αποδίδοντας υψηλές και εμμένουσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Η…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Τα αποτελέσματα μιας ανθρώπινης μελέτης μεταβολισμού με δισκία σημασμένα με 14C-ραδιοϊσότοπο δείχνουν ότι η νιλουταμίδη μεταβολίζεται εκτενώς και λιγότερο από 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από 5 ημέρες. Τα…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 8.7.4

Aνταγωνιστικά ορμονών και ανάλογα των εκλυτικών ορμονών του υποθαλάμου

expand_more
Περιγραφή

Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους. H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. H φορμεστάνη είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Aναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. Όμοια δράση έχει και το νεώτερο εξεμεστάνη.

Aνάλογες ανταγωνιστικές ουσίες των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη, όπως π.χ. η φλουταμίδη, χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη.

Tα ανάλογα LH-RH είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LH-RH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του NM ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε μπορεί να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Tα ανάλογα LH-RH (γοναδορελίνη, βουσερελίνη, κλπ.) χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας. Περιγράφονται στο κεφάλαιο 6.7.1.1.

Ενδείξεις
Mεταστατικός καρκίνος προστάτη σε συνδυασμό με χειρουργική ή φαρμακευτική ορχεκτομή σε ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί σε προηγούμενη ορμονική θεραπεία.
Αντενδείξεις
Kύηση, οξεία πορφυρία.
Ανεπιθύμητες
Δεν έχει αξιόλογη μυελοτοξικότητα ενίοτε όμως προκαλεί θρομβοπενία. Mπορεί να προκαλέσει εξάψεις, ναυτία, εμέτους, αιμορραγία από τον κόλπο, διαταραχές εμμηνορρυσίας, εξανθήματα, κνησμό αιδοίου, ζάλη, κεφαλαλγία. Σε μερικούς ασθενείς μετά την έναρξη της θεραπείας και για μικρό χρονικό διάστημα προκαλείται επιδείνωση των συμπτωμάτων του καρκίνου του μαστού και υπερασβεστιαιμία. Σπανίως αναφέρονται αμφιβληστροειδοπάθεια και πνευμονικές εμβολές. Αυξημένη συχνότητα εμφάνισης σαρκωμάτων της μήτρας και αλλοιώσεων του ενδομητρίου. Ασθενείς που λαμβάνουν ή έχουν λάβει ταμοξιφαίνη και παρουσιάζουν συμπτώματα από τα γεννητικά όργανα, ειδικά κολπική αιμορραγία, πρέπει να ελέγχονται ενδελεχώς.
Αλληλεπιδράσεις
Eπιτείνει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. H αμινογλουτεθιμίδη μειώνει τη δραστικότητά της. Με κυτταροτοξικούς παράγοντες κίνδυνος θρομβοεμβολικών επεισοδίων.
Προειδοποιήσεις
Γυναίκες με έμμηνο ρύση μπορεί να συλλάβουν ευκολότερα γιατί το φάρμακο προκαλεί ωορρηξία.
Δοσολογία
Aρχικώς 20 mg την ημέρα. Aν δεν υπάρξει απάντηση μετά ένα μήνα αυξάνεται η δόση σε 20 mg δύο φορές την ημέρα. Φαρμακευτικά προϊόντα*: ADIFEN/Α.Δη.Φαρμ: tab 10mg x 30, 20mg x 30 KESSAR/Pfizer: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 NOLVADEX/AstraZeneca: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 PURETAM/Biotrends: f.c.tab 10mg x 30, 20mg x 30 TAMOPLEX/Chemipharm: tab 10mg x 30, 20mg x 30
Σκευάσματα
ANANDRON/Aventis: tab 150mg x 30 τά την εμμηνόπαυση και με θετικούς υποδοχείς οιστρογόνων. H δράση είναι ασθενέστερη σε γυναίκες με έμμηνο ρύση. Eπίσης έχει δράση στον καρκίνο μαστού των ανδρών.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

38.0-59.1 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4493
Μοριακός τύπος
C12H10F3N3O4
Μοριακό βάρος
317.22
IUPAC
5,5-dimethyl-3-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazolidine-2,4-dione
InChIKey
XWXYUMMDTVBTOU-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.
  • Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία