ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
P01AX11
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
NITAZOXANIDE
Νιταζοξανίδη
Η γενική δράση αυτού του φαρμάκου είναι η πρόληψη της μικροβιακής δραστηριότητας μέσω της διαταραχής ζωτικών ενεργειακών οδών για την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό. Η νιταζοξανίδη παρουσιάζει αντιπρωτοζωική δράση παρεμβαίνοντας στην αντίδραση μεταφοράς ηλεκτρονίων που εξαρτάται …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Η γενική δράση αυτού του φαρμάκου είναι η πρόληψη της μικροβιακής δραστηριότητας μέσω της διαταραχής ζωτικών ενεργειακών οδών για την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό. Η νιταζοξανίδη παρουσιάζει αντιπρωτοζωική δράση παρεμβαίνοντας στην αντίδραση μεταφοράς ηλεκτρονίων που εξαρτάται από την πυροσταφυλική φερρεδοξίνη/φλαβοντοξίνη οξειδοαναγωγάση, μια ουσιαστική αντίδραση που απαιτείται για τον αναερόβιο ενεργειακό μεταβολισμό διαφόρων μικροοργανισμών. Ως εκ τούτου, αναστέλλονται τα σποροζωίτες του Cryptosporidium parvum και οι τροφοζωίτες της Giardia lamblia, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα της διάρροιας. Η παρέμβαση στην αντίδραση μεταφοράς ηλεκτρονίων που εξαρτάται από το ένζυμο PFOR μπορεί να είναι μόνο μία από τις πολλές οδούς μέσω των οποίων η νιταζοξανίδη εμφανίζει αντιπρωτοζωική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Ο πιο ευρέως αποδεκτός μηχανισμός της νιταζοξανίδης (NTZ) θεωρείται η διαταραχή του ενεργειακού μεταβολισμού σε αναερόβιους μικροοργανισμούς μέσω της αναστολής του κύκλου της πυροσταφυλικής: φερρεδοξίνης/φλαβοντοξίνης οξειδοαναγωγάσης (PFOR). Σε παρασιτικά πρωτόζωα, η νιταζοξανίδη προκαλεί επίσης βλάβες στις κυτταρικές μεμβράνες και αποπολώνει την μιτοχονδριακή μεμβράνη, αναστέλλοντας τα ενζυμα κυτοχρώματος P450 (CYP), την νιτροαναγωγάση-1 (nitroreductase-1) και τα ενζυμα της πρωτεϊνικης́ διθεϊο̈νικης́ ισομεράσης. Επιπλέον, αυτό το φαρμακο αναστέλλει την γλουταθιώνη-S-τρανσφεράση (ένα κύριο αποτοξινωτικό ενζυμο) και ρυθμίζει το γονίδιο Avr-14, το οποίο κωδικοποιεί την α-υποομάδα του χλωριούχου ίοντος που διαμεσολαβείται από γλουταμινικά κανάλια στα νηματώδη. Πέρα από την καλά κατανοητή μη ανταγωνιστική αναστολή του PFOR σε αναερόβια βακτηρίδια, η NTZ επιδεικνύει και διάφορους άλλους αντιβακτηριακούς μηχανισμούς. Αναστέλλει την πυροσταφυλική δεϋδρογενάση στο E. Coli, διαταρά το δυναμικό της μεμβράνης και την ομοιοστατική ισορροπία του pH στο Mycobacterium tuberculosis, καταστέλλει τον κύκλο συνοδείας/έλξης (CU pathway) στα Gram-αρνητικά βακτηρίδια και διεγείρει την αυτοφαγία των μακροφάγων του ξενιστή σε ασθενείς με φυματίωση. Η NTZ καταστέλλει επίσης την ϊική αντιγραφή αναστέλλοντας την ωρίμανση της ϊκής αιμοσυγκολλητίνης και του ϊικού παραγόντα μεταγραφών άμεσου πρωίμου 2 (IE2), καθώς και ενεργοποιώντας τον πρωτεϊνικό παράγοντα έναρξης ευκαρυωτικής μεταφράσης 2α (ένας αντι-ϊικός ενδοκυττάριος πρωτεΐνης). Τέλος, η NTZ επιδεικνύει ανασταλτική δράση στην εξέλιξη των όγκων τροποποιώντας την αποτοξίνωση των φαρμάκων (γλουταθιώνη-S-τρανσφεράση P1), την αποκωδικοποιημένη απόκριση των πρωτεϊνών, την αυτοφαγία, την δράση κατά των κυτοκινή και την αναστολή του c-Myc.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του εναιωρήματος σε σύγκριση με το δισκίο ήταν 70%. Όταν χορηγήθηκε με τροφή, η AUC και η Cmax αυξήθηκαν κατά δύο φορές και 50% αντίστοιχα για το δισκίο, και κατά 45 έως 50% και ≤ 10% αντίστοιχα για το από του στόματος εναιώρημα.
Η τιζοξανίδη απεκκρίνεται στα ούρα, τη χολή και τα κόπρανα, και η τιζοξανίδη γλυκουρονίδη απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή. Περίπου τα 2/3 της από του στόματος δόσης νιταζοξανίδης απεκκρίνονται στα κόπρανα και το 1/3 στα ούρα.
Η νιταζοξανίδη αποβάλλεται στα ούρα και τα κόπρανα. Ο μεταβολίτης, η τιζοξανίδη, βρίσκεται επίσης στα ούρα, το πλάσμα και το μητρικό γάλα. Το φάρμακο δεν ανιχνεύεται αμετάβλητο στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πολύ Υψηλή (μεγαλύτερη από 99%), δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Ο ενεργός μεταβολίτης αυτού του φαρμάκου είναι η τιζοξανίδη (δεσακετυλο-νιταζοξανίδη). Η αρχική αντίδραση στην μεταβολική οδό της νιταζοξανίδης είναι η υδρόλυση σε τιζοξανίδη, ακολουθούμενη από συζεύξη, κυρίως με γλυκουρονιδίωση σε τιζοξανίδη γλυκουρονίδη. Η βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος εναιωρήματος αυτού του φαρμάκου δεν είναι ισοδύναμη με αυτή των από του στόματος δισκίων. Σε σύγκριση με το δισκίο, η βιοδιαθεσιμότητα του εναιωρήματος ήταν 70%. Όταν χορηγήθηκε με τροφή, η AUCt της τιζοξανίδης και της τιζοξανίδης γλυκουρονίδης στο πλάσμα αυξήθηκε σχεδόν διπλάσια και η μέγιστη συγκέντρωση αυξήθηκε κατά σχεδόν 50% σε σύγκριση με τη χορήγηση χωρίς τροφή. Όταν το από του στόματος εναιώρημα χορηγήθηκε με τροφή, η AUC της τιζοξανίδης και της τιζοξανίδης γλυκουρονίδης αυξήθηκε κατά περίπου 50% και η Cmax αυξήθηκε κατά λιγότερο από 10%.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 7.3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη παρασιτικών λοιμώξεων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
PubChem
FDA classification
SOA12P041N
NITAZOXANIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιπρωτοζωικό
Η νιταζοξανίδη είναι Αντιπρωτοζωικό.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
7.3 ώρες
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
99%
PubChem
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science
Scientific Profile
CID
41684
Μοριακός τύπος
C12H9N3O5S
Μοριακό βάρος
307.28
IUPAC
[2-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenyl] acetate
InChIKey
YQNQNVDNTFHQSW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη παρασιτικών λοιμώξεων.