NITROFURAL(νιτροφουραλ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Η νιτροφουραζόνη αναστέλλει διάφορα βακτηριακά ένζυμα, ειδικά εκείνα που εμπλέκονται στην αερόβια και αναερόβια αποδόμηση της γλυκόζης και της πυροσταφυλικής. Αυτή η δραστηριότητα πιστεύεται ότι επηρεάζει επίσης την πυροσταφυλική δεϋδρογενάση, την κιτρική συνθάση, τη μηλική δεϋδρογενάση, τη γλουταθειόνη αναγωγάση και την πυροσταφυλική δεκαρβοξυλάση.
Ο ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΤΟΥ ΦΟΥΡΑΝΙΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΓΝΩΣΤΟΣ, ΑΛΛΑ ΥΠΟΤΙΘΕΤΑΙ ΟΤΙ Η ΣΥΝΘΕΣΗ ΠΑΡΕΜΒΑΛΛΕΙ ΣΕ ΕΝΖΥΜΙΚΕΣ ΔΙΑΔΙΚΑΣΙΕΣ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΒΑΚΤΗΡΙΑΚΗ ΑΝΑΠΤΥΞΗ. /ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΦΟΥΡΑΝΙΟΥ/
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της νιτροφουραζόνης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, φαίνεται ότι το φάρμακο δρα αναστέλλοντας βακτηριακά ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των υδατανθράκων. Η οργανική ύλη (π.χ. αίμα, πύον, ορός) και το αμινοβενζοϊκό οξύ (π-αμινοβενζοϊκό οξύ) αναστέλλουν τη βακτηριακή δράση της νιτροφουραζόνης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Ελάχιστα απορροφάται.
ΠΕΡΙΠΟΥ 1% ΤΟΥ (14)C ΑΝΑΚΤΗΘΗΚΕ ΑΠΟ ΤΑ ΟΥΡΑ, ΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ & ΤΗ ΧΟΛΗ ΩΣ ΜΗ ΑΛΛΑΓΜΕΝΟ 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE, ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΝΤΑΣ ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟ ΑΥΤΗΣ ΤΗΣ ΟΥΣΙΑΣ ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ /ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΠΟΙΗΤΙΚΗ ΔΟΣΗ 100 MG/KG/.
ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ ΜΕ ΔΟΣΗ 100 MG/KG 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE- [FORMYL-(14)C] … ΑΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΠΕΡΙΠΟΥ 66%, 35% & 1% ΤΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ ΣΕ ΟΥΡΑ, ΚΟΠΡΑΝΑ & ΕΚΠΝΕΟΜΕΝΟ ΑΕΡΑ ΩΣ CO2, ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ, ΕΝΤΟΣ 96 ΩΡΩΝ, & Η ΠΛΕΙΟΝΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ (14)C ΑΠΟΒΛΗΘΗΚΕ ΕΝΤΟΣ 48 ΩΡΩΝ. Η ΑΝΑΚΤΗΣΗ (14)C ΣΤΗ ΧΟΛΗ ΗΤΑΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 27% ΜΕΤΑ ΑΠΟ 48 ΩΡΕΣ.
ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ ΜΕ ΔΟΣΗ 100 MG/KG, ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ 4,5 MG/L … ΒΡΕΘΗΚΑΝ ΜΕΤΑ ΑΠΟ 4 ΩΡΕΣ, 34% ΤΩΝ ΟΠΟΙΩΝ ΗΤΑΝ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΟ ΜΕ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ. ΑΡΟΥΡΑΙΟΙ ΜΕ ΔΟΣΗ 200 MG/KG … ΑΠΕΒΑΛΛΑΝ ΠΕΡΙΠΟΥ 4,6% ΣΕ ΟΥΡΑ & 0,5% ΣΕ ΚΟΠΡΑΝΑ ΕΝΤΟΣ 48 ΩΡΩΝ. Η 5-NITRO-2-FURALDEHYDE SEMICARBAZONE ΠΟΥ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ ΠΟΙΗΤΙΚΑ ΒΡΕΘΗΚΕ ΣΤΟ ΕΓΚΕΦΑΛΟΝΩΤΙΑΙΟ ΥΓΡΟ ΣΚΥΛΩΝ ΕΝΤΟΣ 2 ΩΡΩΝ.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Τα νιτροφουράνια, συμπεριλαμβανομένης της νιτροφουράλης, υφίστανται μεταβολική αναγωγή στο νιτροομάδα για να δημιουργήσουν δραστικά είδη που μπορούν να δεσμευτούν ομοιοπολικά σε κυτταρικά μακρομόρια (Polnaszek et al., 1984; Kutcher & McCalla, 1984; McCalla 1979; McCalla et al., 1975).
ΕΧΕΙ ΔΕΙΧΘΕΙ ΟΤΙ ΑΝΑΓΕΤΑΙ ΜΕ ΕΝΖΥΜΑ & ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΑΠΟ ΗΠΑΡ ΘΗΛΑΣΤΙΚΩΝ. … Η ΑΠΟΜΟΝΩΣΗ ΕΝΔΙΑΜΕΣΟΥ ΥΔΡΟΞΥΛΑΜΙΝΗΣ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΑΣΥΝΗΘΗΣ ΣΕ ΜΕΛΕΤΕΣ IN VITRO.
Η κατανομή του αντιβιοτικού νιτροφουραζόνη μελετήθηκε στο ήπαρ αρουραίου που υπέστη έγχυση μίας διόδου. Αξιολογήθηκαν τόσο οι επιδράσεις του σταθερού επιπέδου του φαρμάκου όσο και η σύνθεση του περιχυνόμενου. Το υψηλότερο επίπεδο (120 ug/ml) νιτροφουραζόνης σε μέσο έγχυσης που έλειπε οι πρόδρομες ουσίες της γλουταθειόνης, γλυκίνη, γλουταμινικό οξύ και κυστεΐνη, προκάλεσε σημαντική αύξηση της χολικής ροής (από 1,01 + ή - 0,07 έως 2,33 + ή - 1,07 ul/min/g), μαζική χολική ροή δισουλφιδίου γλουταθειόνης (από 0,55 + ή - 0,07 έως 60,6 + ή - 25,4 nmol/min/g) και απότομη μείωση της καβακής ροής γλουταθειόνης (σε μη ανιχνεύσιμα επίπεδα) και του ηπατικού επιπέδου γλουταθειόνης (από 5,74 + ή - 0,20 έως 2,68 + ή - 0,13 umol/g). Ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αυτές οι παράμετροι δεν αποκαταστάθηκαν στα επίπεδα ελέγχου. Το χαμηλότερο επίπεδο (30 ug/ml) νιτροφουραζόνης με ή χωρίς συμπλήρωση αμινοξέων και το υψηλότερο επίπεδο με συμπλήρωση προκάλεσαν λιγότερο δραματικές επιδράσεις. Χρησιμοποιώντας (35)S μεθειονίνη, ανιχνεύθηκε ένα νέο συζευγμένο μεταβολίτη της νιτροφουραζόνης και γλουταθειόνης. Τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η τοξικότητα των δραστικών ειδών οξυγόνου που παράγονται από τον αναγωγικό κύκλο της νιτροομάδας και οι δραστικοί μεταβολίτες που παράγονται από περαιτέρω αναγωγή της νιτροφουραζόνης μπορούν να μετριαστούν από επαρκή επίπεδα γλουταθειόνης, αλλά ότι τα ήπατα που στερούνται επαρκούς γλουταθειόνης για να αφαιρέσουν αυτά τα δραστικά είδη μπορεί να υποστούν βλάβη.
Τα νιτροφουράνια, συμπεριλαμβανομένης της νιτροφουράλης, υφίστανται μεταβολική αναγωγή στο νιτροομάδα για να δημιουργήσουν δραστικά είδη που μπορούν να δεσμευτούν ομοιοπολικά σε κυτταρικά μακρομόρια.