NITROPRUSSIDE(Νιτροπρωσσικό νάτριο)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Ένα μόριο νιτρουσικού νατρίου μεταβολίζεται μέσω συνδυασμού με την αιμοσφαιρίνη, παράγοντας ένα μόριο κυανομετηεμαιμοσφαιρίνης και τέσσερα ιόντα CN⁻. Η μετηεμαιμοσφαιρίνη, που προκύπτει από την αιμοσφαιρίνη, μπορεί να δεσμεύσει το κυάνιο ως κυανομετηεμαιμοσφαιρίνη. Το θειικό άλας αντιδρά με το κυάνιο παράγοντας θειοκυανικό άλας, το οποίο απεκκρίνεται στα ούρα. Το κυάνιο που δεν απομακρύνεται με άλλο τρόπο συνδέεται με κυτοχρώματα. Το ιόν κυανίου βρίσκεται φυσιολογικά στον ορό· προέρχεται από διαιτητικές πηγές και από τον καπνό του τσιγάρου. Το κυάνιο συνδέεται ισχυρά (αλλά αναστρέψιμα) με τον τρισθενή σίδηρο (Fe+++), του οποίου τα περισσότερα σωματικά αποθέματα βρίσκονται στη μετηεμαιμοσφαιρίνη των ερυθροκυττάρων (metHgb) και στα μιτοχονδριακά κυτοχρώματα. Όταν το CN⁻ εγχέεται ή παράγεται εντός της κυκλοφορίας του αίματος, ουσιαστικά όλο δεσμεύεται από τη μετηεμαιμοσφαιρίνη μέχρι να κορεστεί η ενδο-ερυθροκυτταρική μετηεμαιμοσφαιρίνη.
Μόλις ενεργοποιηθεί σε NO, ενεργοποιεί την γουανυλική κυκλάση στον αγγειακό λείο μυ και αυξάνει την ενδοκυτταρική παραγωγή cGMP. Το cGMP διεγείρει τη μετακίνηση ασβεστίου από το κυτταρόπλασμα στο ενδοπλασματικό δίκτυο και μειώνει το διαθέσιμο ασβέστιο για να συνδεθεί με την καλμοδουλίνη. Αυτό οδηγεί τελικά σε χαλάρωση του αγγειακού λείου μυός και αγγειοδιαστολή.